Анастрозол инструкция по применению мужчинам. Анастрозол: инструкция по применению. Фармакологическая группа вещества Анастрозол

Анастрозол– противоопухолевое средство; высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы.

Форма выпуска и состав

Выпускают Анастрозол в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро почти белого или белого цвета и оболочка (по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 шт. в полимерной банке, 1 банка в картонной коробке; по 30 или 60 шт. в полиэтиленовом флаконе, 1 флакон в картонной пачке; по 10 шт. в блистере, 1, 2, 3, 4, 6 или 10 блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в блистере, 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров в картонной пачке; по 10 или 30 шт. в ячейковой контурной упаковке, от 1 до 10 упаковок в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: анастрозол – 1 мг;
• дополнительные компоненты: повидон (поливинилпирролидон), лактозы моногидрат (сахар молочный), микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия;
• пленочная оболочка: макрогол-4000, гипромеллоза, титана диоксид.

Показания к применению

• распространенный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (лечение);
• ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы (адъювантная терапия);
• ранний гормоноположительный рак молочной железы у женщин в период постменопаузы после 2–3 лет лечения тамоксифеном (адъювантная терапия).

Противопоказания

• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• пременопаузальный период;
• умеренная/выраженная печеночная недостаточность (данные о безопасности и эффективности приема у этой группы пациенток отсутствуют);
• период беременности и кормления грудью;
• комбинированное использование с тамоксифеном или лекарственными средствами, содержащими эстрогены;
• возраст до 18 лет (профиль безопасности анастрозола у детей и подростков не изучен);
• гиперчувствительность к составляющим препарата.

С крайней осторожностью, ввиду возможного развития осложнений, требуется принимать средство при наличии следующих заболеваний:

• нарушения функции печени;
• ишемическая болезнь сердца;
• остеопороз;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы (из-за входящей в состав препарата лактозы);
• гиперхолестеринемия.

Способ применения и дозировка

Анастрозол принимают внутрь. Таблетку следует глотать целиком, не деля и не разжевывая, запивая водой, желательно в одно и то же время суток. Прием пищи не влияет на эффективность средства.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки по 1 мг (1 таблетке), курс лечения назначается длительный.

Пациентам с легкой/умеренной почечной недостаточностью и/или легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

• мочеполовая система: вульвовагинит, сухость слизистой оболочки влагалища, инфекции мочевыводящих путей, влагалищные кровотечения (в большинстве случаев наблюдались на протяжении первых недель после прекращения приема анастрозола или при переходе на него с предшествующей гормональной терапии);
• нервная система: парестезия, головокружение, сонливость, беспокойство, бессонница, головная боль, депрессия, синдром запястного канала (отмечался преимущественно при наличии факторов угрозы развития данного осложнения);
• сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, приливы крови к лицу;
• гепатобилиарная система: возрастание содержания билирубина и активности гамма-глутамилтрансферазы, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, гепатит;
• пищеварительный тракт: рвота, диспепсия, тошнота, запор, диарея, желудочно-кишечные расстройства;
• органы грудной клетки и средостения, дыхательная система: синусит, фарингит, бронхит, одышка;
• костно-мышечная система и соединительные ткани: триггерный палец, боль в мышцах/костях, артрит, артралгия/скованность суставов;
• кровь и лимфатическая система: венозная тромбоэмболия, анемия, лимфедема;
• обмен веществ и питание: повышение веса тела, гиперкальциемия (с/без увеличения концентрации паратгормона), гиперхолестеринемия, анорексия, снижение минеральной плотности костной ткани (возможно в результате уменьшения циркулирующего эстрадиола, что приводит к усугублению риска появления остеопороза и переломов костей);
• аллергические реакции: мультиформная эритема, крапивница, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, кожный васкулит (в т. ч. отдельные случаи пурпуры);
• кожа и подкожные ткани: алопеция, кожная сыпь, потоотделение, истончение волос;
• прочие: гриппоподобный синдром, боль в груди, спине или животе, возникновение вторичных инфекций, астения, новообразования.

Особые указания

Анастрозол нельзя использовать одновременно с лекарственными средствами, содержащими эстрогены, так как последние нивелируют фармакологическое действие препарата.

При наличии рецептороотрицательной опухоли к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, исключая случаи, когда отмечался предыдущий положительный клинический ответ на тамоксифен. Если имеются сомнения в гормональном статусе больной, для подтверждения менопаузы необходимо провести биохимические исследования: определить половые гормоны в сыворотке крови.

При сохраняющемся в период терапии маточном кровотечении пациентке требуется консультация гинеколога.

У больных с остеопорозом или, имеющих повышенный риск развития этого заболевания, в начале курса и регулярно на всем его протяжении следует устанавливать минеральную плотность костной ткани методом денситометрии, например, при помощи двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии (DEXA-сканировании).

При необходимости требуется назначение терапии или профилактики остеопороза и тщательный контроль состояния пациентки.

Так как анастрозол приводит к снижению концентрации циркулирующего эстрадиола, это может стать причиной уменьшения минеральной плотности костной ткани. В настоящее время не имеется достаточных данных относительно положительного воздействия бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной приемом анастрозола, или результативности их использования в целях профилактики.

Сведений о сочетанной терапии Анастрозолом и препаратами-аналогами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона (ЛГРГ) нет. Также не установлена эффективность совместного использования препарата с химиотерапией.

Данные, подтверждающие безопасность длительного приема препарата, до настоящего момента не получены.

При использовании анастрозола чаще, чем при лечении тамоксифеном, было зарегистрировано возникновение ишемических заболеваний (статистической значимости при этом не отмечено).

В период терапии препаратом может наблюдаться появление таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение, головная боль, астения. Вследствие этого следует проявлять крайнюю осторожность при управлении автотранспортом и любыми другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном применении Анастрозола с иными часто назначаемыми препаратами клинически значимое лекарственное взаимодействие отсутствует.

Информации об использовании препарата с другими противоопухолевыми средствами не имеется.

Препараты, включающие в состав эстрогены, а также тамоксифен способствуют ослаблению фармакологического действия анастрозола (данные сочетания не рекомендуются).

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Состав и форма выпуска

в блистерах по 7 шт.; в пачке картонной 4 или 8 блистеров.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой «93» — на одной стороне и «А10» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее синтез эстрогенов, противоопухолевое .

Фармакодинамика

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у пациентов с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ .

C max в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.

Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связывание с белками плазмы крови — 40%. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T 1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией.

Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, — не обладает фармакологической активностью.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания препарата Анастрозол-Тева

адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;

местно-распространенный рак молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе (в качестве терапии первой линии);

распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после лечения тамоксифеном (в качестве терапии второй линии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;

пременопаузный период;

выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);

сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

беременность и период кормления грудью;

детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС , нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); иногда (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или замены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция; очень редко — полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, анорексия.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности АЛТ , АСТ и ЩФ; редко — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).

Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: очень часто — астения.

Взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Способ применения и дозы

Внутрь, в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Взрослым, включая пожилых — по 1 мг 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

Нарушение функции почек: коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Нарушение функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: симптоматическая терапия. Если пациент находится в сознании — индукция рвоты. Специфического антидота не существует.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки, менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушения функции печени.

У пациенток с остеопорозом или повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия), в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом, или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ГнРГ .

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. они будут нивелировать фармакологическое действие анастрозола.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Условия хранения препарата Анастрозол-Тева

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Анастрозол-Тева

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
C50 Злокачественные новообразования молочной железы	Гормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе
	Гормонозависимый рак молочной железы
	Диссеминированная карцинома молочной железы
	Диссеминированный рак молочной железы
	Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2
	Злокачественная опухоль молочной железы
	Злокачественное новообразование молочной железы
	Карцинома молочной железы
	Контралатеральный рак молочной железы
	Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы
	Местно-распространенный рак молочной железы
	Местно-рецидивирующий рак молочной железы
	Метастазирующая карцинома молочной железы
	Метастазы опухолей молочной железы
	Метастатическая карцинома молочной железы
	Неоперабельная карцинома молочной железы
	Неоперабельный рак молочной железы
	Опухоли молочных желез
	Рак груди у женщин с метастазами
	Рак груди у мужчин с метастазами
	Рак грудной железы
	Рак грудных желез у мужчин
	Рак молочной железы
	Рак молочной железы с отдаленными метастазами
	Рак молочной железы в постменопаузе
	Рак молочной железы гормональнозависимый
	Рак молочной железы с локальными метастазами
	Рак молочной железы с метастазами
	Рак молочной железы с регионарными метастазами
	Рак молочных желез с метастазами
	Рак соска и ареолы молочной железы
	Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы
	Распространенный рак молочной железы
	Рецидивирующий рак молочной железы
	Рецидивы опухолей молочной железы
	РМЖ
	Эстрогензависимый рак молочной железы
	Эстрогенозависимый рак молочной железы

Одна таблетка содержит

активное вещество: анастрозол – 1 мг

вспомогательные вещества: натрия крахмалгиколят (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, опадрай II белый (85 F)

состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль, тальк (Е553), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, ингибитор синтеза эстрогенов.Анастразол.

Код АТХ: L02BG03.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы – 40 %.

Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10 % дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой.

Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.

Фармакодинамика

Анастрозол – высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол. Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80 %.

Не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Суточная доза до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизола и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов. Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе. Анастразол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами не изменяет уровень липидов в плазме.

Показания к применению

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы в постменопаузе

Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетка проглатывается целиком, запивая водой. Рекомендовано применение в одно и то же время.

Суточная доза для взрослых, включая пожилых, составляет 1 мг 1 раз в сутки. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.

При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы не требуется.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения.

Со стороны сосудистой системы: очень часто - приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия, скованность суставов, артрит; часто - боль в костях; нечасто - триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - кожная сыпь; часто - алопеция, аллергические реакции; нечасто - крапивница; редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварения: очень часто – тошнота; часто - диарея, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания).

Со стороны метаболизма: часто - анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Прочие: очень часто – астения легкой и умеренной степени выраженности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата

Пременопауза у женщин

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена)

Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.

Беременность и период лактации

Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена) до 18 лет.

С осторожностью : остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Лекарственные взаимодействия

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с феназоном (антипирином), циметидином и другими часто назначаемыми препаратами. Отсутствуют сведения о комбинированном применении с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом.

Совместное применение тамоксифена с анастрозолом может ослаблять фармакологическое действие последнего.

Особые указания

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о применении препарата у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Снижение уровня циркулирующего эстрадиола может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений. Совместное применение бисфосфонатов у пациенток со средним и высоким риском возникновения переломов способствует предупреждению изменений костной системы. Поддерживающее лечение витамином D и кальцием пациенток с низким риском предотвращает изменения в структуре кости.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов лютеинизирующего гормона рилизинг–гормона. Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Сведения по безопасности при длительном лечении анастрозолом отсутствуют.

Фрезениус Каби Онколоджи Лимитед

Страна происхождения

Индия

Группа товаров

Противоопухолевые препараты

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Формы выпуска

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг - 28 шт в уп.

Описание лекарственной формы

• Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с гравировкой DB02 на одной стороне. На поперечном разрезе таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приёме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90 - 95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови - 40 %. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10 % экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Период полувыведения анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 часов. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Особые условия

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови. В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема, анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога. Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени. У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики. Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов гонадотропин-рилизинг гормона. У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами: Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Состав

• 1 таблетка содержит:
• Активное вещество
• Анастрозол 1,00 мг
• Вспомогательные вещества
• Лактозы моногидрат 91,25 мг
• Натрия карбоксиметилкрахмал 4,0 мг
• Повидон К-30 3,00 мг
• Магния стеарат 0,75 мг
• Оболочка
• Опадрай белый (Y-1-7000): 2,5 мг
• - гипромеллоза 5 сР 1,5625 мг
• - титана диоксид 0,78125 мг
• - макрогол-400 0,15625 мг

Анастрозол показания к применению

• - Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет;
• - первая линия терапии местнораспространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
• - вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Анастрозол противопоказания

• - Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата;
• - пременопаузальный период;
• - выраженная печеночная недостаточность (безопасность и, эффективность не установлена);
• - сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
• - беременность и период кормления грудью;
• - детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
• С осторожностью:
• Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Анастрозол побочные действия

• Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100. менее 1/10): иногда (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000. менее 1/1000): очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.
• Со стороны сосудов: очень часто - "приливы" крови к лицу.
• Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - артралгия/скованность суставов, артрит; часто - боль в костях, миалгия; нечасто - триггерный палец.
• Со стороны половых органов и молочной железы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
• Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожная сыпь: часто - истончение волос, алопеция, аллергические реакции; нечасто - крапивница: редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота.
• Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.
• Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).
• Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, гиперхолестеринемия: нечасто - гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
• Общие расстройства: очень часто - астения легкой или умеренной степени выраженности.
• Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, депрессия, бессонница, головокружение, тревожность, парестезии.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Передозировка

Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Лечение: индукция рвоты, диализ, поддерживающая терапия, контроль функции жизненно важных органов и систем. Специфического антидота нет.

Условия хранения

• беречь от детей

Информация предоставлена

Анастрозол МНН

Международное название: Анастрозол

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Химическое название:

альфа, альфа, альфа", альфа" - тетраметил - 5 - (1Н - 1, 2, 4 - триазол - 1илметил) - м - бензолдиацетонитрил

Фармакологическое действие:

Селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузе. Снижает содержание циркулирующего эстрадиола. Не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью, не влияет на секрецию эндогенных ГКС и МКС.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая (после приема внутрь всасывается 83-85% принятой дозы), TCmax - 2 ч. Связь с белками плазмы - 40%. Около 90-95% от постоянной концентрации в плазме достигается после 7 сут приема препарата. Хорошо метаболизируется у женщин в постменопаузе. Метаболизм осуществляется в процессе N-дезалкилирования, гидроксилирования и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит - триазол, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. T1/2 - 50 ч. Метаболиты выводятся преимущественно почками, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч.

Показания:

Ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия). Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе. Ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, эстрогензависимые опухоли молочной железы у женщин в пременопаузном периоде, выраженная ХПН (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, одновременный прием тамоксифена, беременность, период лактации, детский возраст.

Режим дозирования:

Внутрь, по 1 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии реомендуемая продолжительность лечения - 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Побочные эффекты:

Очень часто (более 10%); часто (1-10%); редко - (0.1-1%); очень редко - (менее 0.1%). Со стороны мочеполовой системы: часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии). Со стороны кожных покровов: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; редко - анорексия, рвота, повышение активности ЩФ и ГГТ. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, астения, синдром запястного канала (в основном у пациенток с факторами риска по этому заболеванию); редко - сонливость. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - артралгия. Возможно снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, повышая риск развития остеопороза и переломов костей. Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок. Со стороны ССС: очень часто - "приливы" крови.Передозировка. Лечение: индукция рвоты, диализ, поддерживающая терапия, контроль функции жизненно важных орагнов и систем. Специфического антидота нет.

Особые указания:

В случае сомнений в гормональном статусе менопауза должна подтверждаться биохимически. При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога. При наличии сопутствующего остеопороза или риска его развития рекомендуется оценивать минеральную плотность костной ткани методом денситометрии в начале и в процессе лечения. При необходимости проводят профилактику остеопороза под наблюдением врача. При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется. Эффективность и безопасность при одновременном применении с тамоксифеном вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Эстрогены и тамоксифен снижают фармакологическое действие.