Синтетические опиоиды последнего поколения как альтернатива истинным опиатам. Обзор наркотических опиоидных анальгетиков: разновидности, действие, применение, цена, отзывы Опиоиды препараты

Контрольная работа

"Опиоиды"

1. Что такое опиоиды?

Опиоиды - это класс препаратов, выделенных из макового сока (Papaversomniferum), используемых в основном для аналгезии. Опиум (от греч. - сок) содержит более 20 различных алкалоидов, которые делятся на два класса: фенантрены и бензилизохинолоны. Морфин, кодеин и тебаин - основные представители фенантренов, тогда как папаверин и носкапин - главные представители бензилизохинолонов. Опиоидами называют любые препараты натурального происхождения (из макового сока), произведенные из модифицированных натуральных компонентов (полусинтетические) или полностью промышленного производства (синтетические). Термин "опиоид" касается всех препаратов - синтетических и натуральных, включая антагонисты.

2. Дайте определение термину "наркотик".

Этот термин происходит от греческого слова, означающего ступор. В течение многих лет "наркотиками" называли препараты с морфиноподобным действием. В настоящее время, однако, этот термин касается любого вещества, вызывающего зависимость, и больше не является специфичным определением опиоидов.

3. Существуют ли эндогенные опиоиды?

Да. Обнаружение специфических рецепторов для субстанций производных макового сока побудило к поиску возможных эндогенных опиоидов или эндорфинов. Эндорфины являются производными одной из трех молекул:

1) проэнкефалина,

2) про-опиомеланокортина и 3) продинорфина.

Полагают, что опиоиды являются частью эндогенной антиноцицептивной системы.

4. Опишите рецепторы, на которые воздействуют опиоиды.

1. Мю. Прототипом эндогенных лиганд является морфин.

Мю-1. Главным результатом воздействия на этот рецептор является аналгезия, эндогенным лигандом является энкефалин.

Мю-2. При связи с этим рецептором развиваются депрессия дыхания, брадикардия, физическая зависимость, эйфория и парез кишечника. Эндогенные лиганды не определены.

Дельта. Эти рецепторы модулируют активность мю-рецепторов. Полагают, что мю-и дельта-рецепторы существуют вместе как комплекс. Они более высоко селективны для эндогенных энкефалинов, но все равно связываются с опиоидами.

Каппа. Кетоциклозацин и динорфин являются прототипом экзогенных и эндогенных лиганд. Результатом воздействия на эти рецепторы является аналгезия, седация, дисфория и психомиметические эффекты. Связывание с каппа-рецептором подавляет высвобождение вазопрессина, что приводит к повышению диуреза. Чистые каппа-агонисты не вызывают депрессию дыхания.

Сигма. N-аллилметазоцин является прототипом экзогенных лиганд. Этот рецептор содержит участки для связывания не только с опиатами, но и с другими видами веществ. Дисфория, гипертония, тахикардия, тахипноэ и мидриаз являются результатом воздействия на сигма-рецепторы.

5. Назовите опиоиды, часто используемые в периоперационном периоде, их торговые названия, периоды полувыведения, дозы, эквивалентные морфину, и класс препарата.

Наиболее часто используемые опиоиды

6. Применяются ли опиоиды для регионарной анестезии?

Поскольку опиодные рецепторы существуют и в спинном мозге, возможно интратекаль-ное (субарахноидальное) или эпидуральное применение опиоидов для периоперационной аналгезии. Спинальное применение опиоидов не обеспечивает соответствующее состояние для проведения хирургического вмешательства, но снижает потребность в ингаляционных анестетиках. Нейроаксиальное введение опиоидов тоже можно использовать для лечения послеоперационной боли, и в отличие от спинального применения местных анестетиков, они не влияют на симпатическую нервную систему, мышечный тонус или проприоцепцию. Например, эпидуральная инфузия морфина обеспечивает такую же аналгезию, как инфузия 0,5% раствора бупивакаина, но более длительную и с меньшей частотой развития гипотонии. По сравнению с парентеральным применение опиоидов, спинальный путь имеет ряд преимуществ:

1) обладают более мощным действием;

2) снижается суточная потребность в препарате;

3) меньше угнетается ЦНС;

4) снижается частота развития паралитической кишечной непроходимости;

5) снижается риск развития зависимости.

7. Каковы побочные эффекты спинального применения опиоидов?

Зуд, тошнота и рвота, задержка мочеиспускания, депрессия дыхания.

8. Объясните механизм нейроаксиального действия опиоидов?

Опиоиды при введении в субарахноидальное или эпидуральное пространство связываются с опиатными рецепторами заднего корешка спинного мозга, а более точно - с желатиноз-ной субстанцией. Эта область спинного мозга проводит поступающую информацию о боли и содержит мю, дельта - и каппа-рецепторы. Мю-1 - и дельта-рецепторы при их активации снижают соматическую боль. Как каппа-, так и мю-1-рецепторы подавляют висцеральную боль. Полагают, что при активации каппа-рецепторов подавляется высвобождение субстанции Р блокадой тока кальция, входящего в нейрон.

9. Опишите, как растворимость в жирах влияет на действие опиоидов при спинальном введении.

Липофильные опиоиды без труда проникают через оболочки спинного мозга и характеризуются быстрым началом действия. Гидрофильные опиоиды проникают через эти ткани более медленно и, соответственно, начало их действия замедленно. Однако липофильные агенты, вероятно, быстрее абсорбируются в сосудистое русло и жировую ткань и имеют более короткую длительность действия, чем гидрофильные препараты. Метаболизм не оказывает влияния на длительность действия опиоидов при их спинальном введении. Длительность действия липофильных опиоидов ограничена системной абсорбцией, тогда как действие гидрофильных препаратов ограничивается абсорбцией арахноидальными грануляциями при его ростральном распространении. Гидрофильные препараты дольше остаются в цереброспинальной жидкости и медленнее распространяются вверх. Липофильные препараты (фентанил, суфентанил) соответственно оказывают эффект в месте введения опиоида. Гидрофильные препараты (морфин), в соответствии с процедурой, действуют не только в месте инъекции, но и распространяются дистальней места хирургической стимуляции.

Побочные эффекты при спинальном введении опиоидов также связаны с их жирорастворимостью. Липофильные агенты быстрее абсорбируются в местный кровоток, где достигают значительной концентрации и могут вызвать обычные побочные эффекты, характерные для парентерального введения. Липофильные препараты, которые распространяются рострально, могут вызывать депрессию дыхательного центра даже спустя несколько часов после введения.

10. Каково действие комбинации малых доз местного анестетика и опиоида при послеоперационном введении?

Факты свидетельствуют о том, что такая комбинация обеспечивает потенцированный анальгетический эффект, аналгезия более качественна, чем при раздельном введении этих препаратов. Этот метод позволяет снизить дозы обоих препаратов, соответственно потенциально уменьшить побочные эффекты.

11. Опишите начало действия, длительность и время элиминации наиболее часто назначаемых опиоидов - морфина и фентанила.

Начало действия более быстрое у фентанила, чем у морфина. Действие фентанила развивается уже через 30 с после в/в введения, тогда как действие морфина развивается через несколько минут, пик действия морфина развивается через 10-15 мин после в/в введения. Длительность действия также короче у фентанила, чем у морфина. Фентанил имеет более длительный период полувыведения (185-219 мин), чем морфин (114 мин).

12. Объясните, почему фентанил, действуя в течение более короткого времени, имеет более длительный период полувыведения, чем морфин?

Фентанил лучше растворим в жирах, чем морфин. Таким образом, он быстрее перераспределяется в другие ткани, такие как жировая клетчатка и скелетные мышцы, после начального распределения в хорошо кровоснабжаемых тканях. Во-вторых, 75% дозы фентанила абсорбируется легкими - феномен, называемый эффектом первого прохождения через легкие.

Таким образом, длительность действия фентанила определяется не элиминацией, а перераспределением и эффектом первого прохождения. После перераспределения фентанил медленно высвобождается в плазму, после чего, возможно, подвергается печеночному метаболизму. Размер молекулы, ионизация, растворимость в жирах, связывание с белками и элиминация определяют начало и длительность действия других опиоидов.

13. Что такое ремифентанил?

Ремифентанил - опиоидный агонист очень короткого действия. В отличие от других опи-одов, он разрушается неспецифическими эстеразами в крови. Клиренс препарата не связан с действием псевдохолинэстеразы или ингибиторами холинэстеразы. Фармакокинетика реми-фентанила не зависит от функции почек и печени. Ремифентанил в 20-40 раз сильнее альфен-танила. Пик действия наступает через 1-3 мин, длительность действия составляет 5-10 мин. Ремифентанил может применяться для аналгезии (дополняя инфильтрационную анестезию местными анестетиками) для управляемой анестезии (в дозе 0,025-0,2 мкг/кг/мин). Инфузию можно начинать вслед за в/в введением болюсной дозы в 1 мкг/кг через 30-60 с. Альтернативой является введение ремифентала при общей анестезии в виде инфузии со скоростью 0,5-1 мкг/кг/мин. При использовании таких мощных опиодов необходим тщательный мониторинг для раннего выявления депрессии дыхания. Одним из возможных осложнений является ригидность грудной клетки.

Введение

Первый опиоидный препарат, морфин, был создан в 1803 году. С тех пор на рынок вышло много различных опиоидов. В настоящее время в Соединенных Штатах многие опиоиды и только опиоидные комбинированные препараты используются для лечения острой и хронической боли, когда другие препараты, такие как ибупрофен или ацетаминофен, недостаточно сильны. Кроме того, некоторые опиоиды добавляются к продуктам, сделанным для более конкретных целей, таких как лечение кашля или опиоидной зависимости.

Формы опиоидовФормы опиоидов

Продукты из опиоидов бывают разных форм. Они отличаются тем, как вы их принимаете, а также как долго они берут, чтобы начать король и как долго они продолжают работать. Большинство из этих форм вы принимаете сами, а некоторые, такие инъекционные формы, должны предоставляться специалистом в области здравоохранения.

Продукты немедленного выпуска начинают работать быстро после их взятия, но они эффективны в течение более коротких периодов времени. Продукты с расширенным высвобождением высвобождают наркотики в течение более длительных периодов времени. Продукты, как правило, немедленного выпуска, если они не указаны иначе.

Опиоиды немедленного высвобождения используются для лечения острой и хронической боли. Опиоиды с пролонгированным высвобождением обычно используются только для лечения хронической боли, когда опиоидов немедленного высвобождения уже недостаточно. Если ваш врач назначает вам опиоиды с пролонгированным высвобождением, они также могут дать вам опиоиды немедленного высвобождения для лечения боли прорыва, особенно при боли от рака или боли во время ухода за конечным сроком жизни.

Только для опиоидовЛист только для опиоидов

Следующие продукты содержат только опиоиды:

буторфанол

• кодеин сульфат
• фентанил
• гидрокодон битартрат
• гидроморфон
• леврофанол тартрат
• меперидин гидрохлорид
• метадон гидрохлорид
• морфин сульфат
• оксикодон
• оксиморфон
• tapentadol
• трамадол
• Бупренорфин
• Этот препарат представляет собой продукт с расширенным высвобождением. Общий бупренорфин входит в подъязычную таблетку, трансдермальный пластырь и инъекционный раствор. Родовые и фирменные инъекционные решения предоставляются только поставщиком медицинских услуг.

Брэпренорфиновые продукты бренда включают:

Белбука, буккальная пленка

Probuphine, внутрикожный имплантат

• Butrans, трансдермальный патч
• Buprenex, раствор для инъекций
• Эти формы используются для хроническая боль, которая требует круглосуточного лечения. Другие формы бупренорфина доступны для лечения опиоидной зависимости.
• Butorphanol

Буторфанол доступен только в качестве общего препарата. Он приходит в носовой спрей. Это продукт с немедленным высвобождением, обычно используемый для острой боли. Буторфанол также доступен в инъекционном растворе, который должен предоставлять поставщик медицинских услуг.

Сульфат кодеина

Сульфит кодеина доступен только в качестве общего препарата. Он поставляется в таблетке с немедленным высвобождением. Сульфат кодеина обычно не используется для лечения боли, но когда это так, он обычно используется для легкой и умеренной острой боли.

Фентанил

Фенанил общего назначения поставляется в оральных леденцах, чрескожных пластырях с расширенным высвобождением и инъекционном растворе, который предоставляется только поставщиком медицинских услуг. Брендовые фентанильные продукты включают в себя:

Fentora, буккальная таблетка

Actiq, оральная лепешка

• Лазанда, назальный спрей
• Abstral, подъязычная таблетка
• Subsys, подъязычный спрей
• Duragesic, трансдермальный патч с расширенным высвобождением
• Трансдермальный пластырь используется для хронической боли у людей, которым требуется круглосуточное лечение, и которые уже регулярно используют опиоидные обезболивающие препараты. Другие продукты используются для прорывной боли у людей, которые уже получают круглосуточные опиоиды при боли от рака.
• Битартрат гидрокодона

Битартрат гидрокодона доступен только в следующих фирменных продуктах:

Zohydro ER, капсула с расширенным высвобождением для перорального применения

Hysingla ER, пероральная таблетка с расширенным высвобождением

• Vantrela ER , таблетка с расширенным высвобождением
• Она используется для хронической боли у людей, которым требуется круглосуточное лечение. Однако это не используется обычно.
• Гидроморфон

Общий гидроморфон поставляется в оральном растворе, оральной таблетке, таблетке с пролонгированным выделением и ректальном суппозитории. Он также доступен в инъекционном растворе, предоставляемом поставщиком медицинских услуг.

Фирменные продукты с гидроморфоном включают:

Dilaudid, пероральный раствор или таблетку для орального применения

Exalgo, таблетка для перорального применения с расширенным высвобождением

• Продукты с расширенным высвобождением используются для хронической боли у людей, нуждающихся в -часовое лечение. Продукты немедленного высвобождения используются как для острой, так и для хронической боли.
• Леврафанол тартрат

Леворафанол доступен только в качестве общего препарата. Он поставляется в таблетке для полости рта и обычно используется для умеренной и тяжелой острой боли.

Меперидин гидрохлорид

Этот препарат обычно используется при умеренной и тяжелой острой боли. Он доступен как общий препарат и как фирменный препарат Demerol. Общие версии доступны в оральном растворе или таблетке для орального применения. Демерол доступен в таблетке для приема внутрь. Оба они также доступны в инъекционном растворе, предоставляемом поставщиком медицинских услуг.

Метадон гидрохлорид

Метадон гидрохлорид доступен в качестве общего препарата и фирменного препарата Долофин. Этот препарат используется для хронической боли у людей, которым требуется круглосуточное лечение. Общая версия доступна в оральной таблетке, оральном растворе и пероральной суспензии. Он также доступен в инъекционном растворе, предоставляемом поставщиком медицинских услуг. Долофин доступен только в таблетке для приема внутрь.

Морфин сульфат

Общий морфина сульфат доступен в пероральной капсуле с пролонгированным высвобождением, оральном растворе, таблетке для перорального применения, пероральной таблетке с расширенным высвобождением, ректальном суппозитории и растворе для инъекций. Он также включает опиумную настойку, которая представляет собой количество сульфата морфина, смешанного с алкоголем.Эта форма используется для уменьшения числа и частоты дефекации и может лечить диарею в определенных случаях.

Фирменные морфино-сульфатные продукты включают:

Кадиан, капсула с расширенным высвобождением для перорального применения

Arymo ER, пероральная таблетка с расширенным высвобождением

• MorphaBond, пероральная таблетка с расширенным высвобождением
• MS Contin , таблетка с расширенным высвобождением
• Astramorph PF, раствор для инъекций
• Duramorph, раствор для инъекций
• DepoDur, суспензия для инъекций
• Продукты с расширенным высвобождением используются для хронической боли у людей которые нуждаются в круглосуточном обращении. Продукты немедленного высвобождения используются для острой и хронической боли. Инъекционные продукты предоставляются только поставщиком медицинских услуг.
• Оксикодон

Некоторые формы оксикодона доступны в виде непатентованных лекарств. Некоторые из них доступны только как лекарственные препараты с названиями. Общий оксикодон поступает в оральную капсулу, пероральный раствор, пероральную таблетку и таблетку с пролонгированным высвобождением. Брендовые названия включают:

Oxaydo, таблетка для орального применения

Роксикодон, таблетка для орального применения

• Oxycontin, пероральная таблетка с расширенным высвобождением
• Xtampza, капсула с расширенным высвобождением
• Roxybond, устная таблетка
• Продукты с расширенным высвобождением используются для хронической боли у людей, которым требуется круглосуточное лечение. Продукты немедленного высвобождения используются для острой и хронической боли.
• Оксиморфон

Общий оксиморфон доступен в таблетке для полости рта и таблетке с расширенным высвобождением. Оксифорофон фирменного названия доступен как:

Опана, таблетка для орального применения

Opana ER, пероральная таблетка с пролонгированным высвобождением или устойчивая к дрожжам таблетка с пролонгированным высвобождением

• Таблетки с расширенным высвобождением используются для хронической боли в людях, которым требуется круглосуточное лечение. Однако в июне 2017 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами попросило производителей оксиморфологических продуктов с расширенным высвобождением отказаться от этих препаратов. Это было потому, что они обнаружили, что польза от приема этого препарата больше не перевешивает риск.
• Таблетки немедленного выпуска по-прежнему используются для острой и хронической боли.

Оксимоморфон также доступен в форме, которая вводится в ваше тело в качестве фирменного продукта Opana. Это дается только поставщиком медицинских услуг.

Tapentadol доступен только в качестве фирменных версий Nucynta и Nucynta ER. Nucynta - пероральная таблетка или пероральный раствор, используемый как для острой, так и для хронической боли. Nucynta ER - это пероральная таблетка с расширенным высвобождением, используемая для хронической боли или сильной боли, вызванной диабетической невропатией (повреждение нервов) у людей, которым требуется круглосуточное лечение.

Трамадол

Общий трамадол входит в пероральную капсулу с пролонгированным высвобождением, пероральную таблетку и пероральную таблетку с пролонгированным высвобождением. Бренд-бренд-трамадол поставляется как:

Конзип, капсула с расширенным высвобождением

EnovaRx, внешний крем

• Устная таблетка обычно используется для умеренной и умеренно тяжелой острой боли. Продукты с расширенным высвобождением используются для хронической боли у людей, которым требуется круглосуточное лечение. Наружный крем используется для костно-мышечной боли.
• Комбинированные продуктыЛист из опиоидных комбинированных продуктов

Следующие продукты объединяют опиоид с другими препаратами. Подобно препаратам с опиоидом, эти препараты бывают разных форм и имеют разные применения:

ацетаминофен / кодеин

• аспирин / кофеин / дигидрокодеин
• гидрокодон / ацетаминофен
• гидрокодон / ибупрофен
• морфин / налтрексон
• оксикодон / ацетаминофен
• оксикодон / аспирин
• оксикодон / ибупрофен
• оксикодон / налтрексон
• пентазоцин / налоксон
• трамадол / ацетаминофен
• ацетаминофен / кофеин / дигидрокодеин
• Этот препарат обычно используется только при умеренной или умеренно тяжелой острой боли. Общий ацетаминофен / кофеин / дигидрокодеин входит в оральную таблетку и пероральную капсулу. Брэнд-продукт Trezix поставляется в капсуле для полости рта.

Ацетаминофен / кодеин

Этот препарат обычно используется только при легкой и умеренной острой боли. Общий ацетаминофен / кодеин поступает в оральную таблетку и пероральный раствор. Название ацетаминофена / кодеина маркируется следующим образом:

Capital and Codeine, пероральная суспензия

Tylenol с кодеином № 3, таблетка для орального применения

• Tylenol с кодеином № 4, таблетка для орального применения
• Аспирин / кофеин / дигидрокодеин
• Аспирин / кофеин / дигидрокодеин доступен в качестве общего и фирменного препарата Synalgos-DC. Он поставляется в капсуле, которую вы принимаете ртом. Обычно он используется только при умеренной и умеренно тяжелой острой боли.

Гидрокодон / ацетаминофен

Этот препарат обычно используется для умеренной и умеренно тяжелой острой боли. Общий гидрокодон / ацетаминофен входит в оральную таблетку и пероральный раствор. В фирменную версию входят:

Anexsia, таблетка для орального применения

Norco, таблетка для полости рта

• Zyfrel, оральный раствор
• Гидрокодон / ибупрофен
• Гидрокодон / ибупрофен доступен в таблетке для орального применения. Он поставляется как общий продукт и фирменные наркотики Reprexain и Vicoprofen. Он обычно используется для острой боли.

Морфин / налтрексон

Морфин / налтрексон доступен только в качестве фирменного препарата Embeda. Он поставляется в капсуле с расширенным высвобождением. Этот препарат обычно используется для хронической боли у людей, которым требуется круглосуточное лечение.

Оксикодон / ацетаминофен

Этот препарат используется как для острой, так и для хронической боли. Общий оксикодон / ацетаминофен доступен в оральном растворе и оральной таблетке. Брендовые названия включают:

Oxycet, таблетка для орального применения

Percocet, таблетка для полости рта

• Roxicet, пероральный раствор
• Xartemis XR, таблетка для пролонгированного действия
• Оксикодон / аспирин > Оксикодон / аспирин доступен как общий и как фирменный препарат Percodan. Он поставляется в таблетке для орального применения, обычно используется для умеренной и умеренно тяжелой острой боли.
• Оксикодон / ибупрофен

Оксикодон / ибупрофен доступен только в качестве общего препарата. Он поставляется в устной таблетке, которую вы обычно используете не более семи дней для лечения кратковременной сильной боли.

Оксикодон / налтрексон

Оксикодон / налтрексон доступен только в качестве фирменного препарата Troxyca ER.Он поставляется в капсуле с расширенным высвобождением. Он обычно используется для хронической боли у людей, которым требуется круглосуточное лечение.

Пентазоцин / налоксон

Этот продукт доступен только в качестве общего препарата. Он поставляется в таблетке для перорального применения и используется как для острой, так и для хронической боли.

Трамадол / ацетаминофен

Трамадол / ацетаминофен доступен в качестве общего лекарственного средства и в качестве фирменного препарата Ultracet. Он поставляется в таблетке для приема внутрь. Вы обычно используете его не более пяти дней для лечения кратковременной сильной боли.

Продукты для других целейОпиоиды в продуктах для других целей, кроме боли

Кодеин, гидрокодон, бупренорфин и метадон - это опиоиды, которые могут использоваться отдельно или в сочетании продуктов для лечения других состояний, кроме острой и хронической боли. Например, как кодеин, так и гидрокодон сочетаются с другими препаратами в продуктах, которые лечат кашель. Бупренорфин (один или в сочетании с налоксоном) и метадон используются в продуктах для лечения опиоидной зависимости.

Соображения Рассмотрение употребления опиоидов

Хотя существует много опиоидов и препаратов для опиоидов, не каждый из этих препаратов может быть подходящим для вашего лечения. Важно, чтобы вы использовали правильный опиоид и правильно его использовали. Вам и вашему врачу необходимо будет учитывать множество факторов, прежде чем выбирать лучший препарат или продукты для опиоидов для вашего индивидуального лечения. Эти факторы включают в себя:

тяжесть вашей боли

ваша история лечения боли

другие условия, которые у вас есть

• другие лекарства, которые вы принимаете
• ваш возраст
• , есть ли у вас история злоупотребления психоактивными веществами
• Тяжесть тяжести
• Ваш врач рассмотрит, насколько серьезна ваша боль, рекомендуя лечение опиоидами для вас. Некоторые опиоидные препараты сильнее других.
• Некоторые комбинированные продукты, такие как кодеин / ацетаминофен, используются только для лечения легкой и умеренной боли. Другие, такие как гидрокодон / ацетаминофен, сильнее и используются для умеренной и умеренно сильной боли.
• Продукты с немедленным высвобождением опиоидов обычно используются для умеренной и сильной боли. Продукты с расширенным выпуском предназначены только для сильной боли, которая требует круглосуточного лечения после того, как другие лекарства не сработали.

История лечения боли

Ваш врач будет рассматривать, если вы уже принимаете лекарства для своей боли, рекомендуя дальнейшее лечение. Некоторые опиоидные препараты, такие как фентанил и метадон, подходят только людям, которые уже принимают опиоиды и нуждаются в хронической терапии.

Другие условия

Некоторые опиоидные препараты удаляются из вашего тела почками. Если у вас плохая функция почек, у вас может быть более высокий риск побочных эффектов от этих препаратов. Эти опиоиды включают кодеин, морфин, гидроморфон, гидрокодон, оксиморфон и меперидин.

Наркотиков взаимодействий

Некоторые лекарства следует избегать или использовать с осторожностью, чтобы избежать взаимодействия с некоторыми опиоидами. Важно, чтобы ваш врач знал обо всех лекарствах, которые вы принимаете, включая внебиржевые продукты, добавки и травы, поэтому ваш врач может выбрать наиболее безопасный опиоид для вас.

Возраст

Не все продукты опиоидов подходят для всех возрастных групп. Продукты, содержащие трамадол и кодеин, не должны использоваться у детей младше 12 лет. Кроме того, эти продукты не должны использоваться у людей в возрасте от 12 до 18 лет, если они страдают ожирением, имеют обструктивное апноэ во сне или имеют тяжелое заболевание легких.

История злоупотребления психоактивными веществами

Важно сообщить своему врачу, если у вас проблемы со злоупотреблением психоактивными веществами. Некоторые опиоидные продукты сформулированы для снижения риска злоупотребления. Эти продукты включают в себя:

OxyContin

Embeda

• MorphaBond
• Xtampza ER
• Troxyca ER
• Arymo ER
• Vantrela ER
• RoxyBond
• Страховое покрытие
• Не все продукты опиоидов покрываются индивидуальными планами страхования, но большинство планов охватывает некоторые продукты с немедленным выпуском и расширенным выпуском. Дженерики обычно стоят меньше. Поговорите со своим врачом или фармацевтом, чтобы определить, какой продукт будет покрыт вашей страховкой.
• Многие страховые компании ограничивают количество опиоидного продукта, который вы можете получить каждый месяц. Ваша страховая компания может также потребовать предварительного одобрения от вашего врача до утверждения вашего рецепта.
• Безопасное использование Стадии для безопасного использования опиоидов

Использование опиоидов, даже на короткие периоды времени, может привести к наркомании, злоупотреблениям и передозировке. Есть несколько шагов, которые вы можете предпринять, чтобы использовать опиоиды более безопасно:

Обязательно расскажите своему врачу о любой истории злоупотребления психоактивными веществами, чтобы они могли внимательно следить за вами во время лечения опиоидами.

Обязательно следуйте указаниям вашего врача. Взятие слишком большого количества или прием дозы неправильно (например, раздавливание таблеток перед их употреблением) может привести к большему количеству побочных эффектов, включая затрудненное дыхание и передозировку.

Поговорите со своим врачом о том, какие вещества следует избегать при приеме опиоида. Смешивание опиоидов со спиртом, антигистамины (такие как дифенгидрамин), бензодиазепины (такие как Xanax или Valium), миорелаксанты (такие как Soma или Flexeril) или вспомогательные средства сна (такие как Ambien или Lunesta) могут увеличить риск опасно замедленного дыхания.

Храните лекарство безопасно и в недоступном для детей месте. Если у вас есть какие-либо неиспользованные опиоидные таблетки, отвезите их в программу выписки из сообщества.

• Толерантность и изъятие
• Ваше тело станет терпимым к действию опиоидов, дольше вы их принимаете. Это означает, что если вы принимаете их на более длительные периоды времени, вам могут потребоваться более высокие дозы, чтобы получить такое же облегчение боли. Важно сообщить своему врачу, если это случится с вами.
• Опиоиды также могут вызывать отторжение, если вы внезапно остановите их. Важно обсудить с вашим врачом, как безопасно прекратить прием опиоидов. Некоторым людям, возможно, придется остановиться, медленно сузившись от их использования.
• TakeawayTalk вашему врачу

Существует много опиоидов для лечения острой и хронической боли, а также более специфических состояний. Некоторые продукты могут быть более подходящими для вас, поэтому поговорите с врачом, чтобы убедиться, что они знают о факторах, которые могут повлиять на лечение, которое они рекомендуют для вас.

После запуска опиоидного продукта обязательно обратитесь к врачу регулярно и поговорите о любых побочных эффектах или проблемах, которые у вас есть. Поскольку зависимость может развиваться с течением времени, вы также должны поговорить со своим врачом о том, что делать, если вы чувствуете, что это происходит с вами.

Если вы хотите прекратить свою опиоидную терапию, ваш врач может работать с вами по плану, чтобы безопасно прекратить принимать их.

Учитывая многовековую историю применения опия и его алкалоидов лишь в 1973 г. экспериментально было доказано наличие в ЦНС мембранных рецепторов, названных «опиоидными». Немногим позже удалось обнаружить в организме и первое вещество, стимулирующее эндогенные опиоидные рецепторы, получившее название энкефалин (от слова «kephale » - голова). В настоящее время выделяют 3 семейства эндогенных опиоидов:

• эндорфины
• энкефалины
• динорфины.

Все эндогенные опиоидные пептиды образуются из белковых предшественников, продуцируемых в различных соотношениях в отделах нервной системы и периферических органах. При этом, наравне с подавлением боли, эндогенные опиоиды учавствуют в регуляции функций ЖКТ, желез внутренней секреции, сердца, высшей нервной деятельности и т.д. Биологические эффекты эндогенных опиоидов реализуются посредством стимуляции опиоидных рецепторов, локализованных, как в ЦНС, так и в периферических тканях. В настоящее время известно, по крайней мере, пять типов рецепторов:

• μ (мю) - рецепторы
• κ (каппа) - рецепторы
• δ (дельта) - рецепторы
• σ (сигма) - рецепторы
• ε (эпсилон) - рецепторы.

Каждый из этих типов имеет определенное местоположение и физиологическое значение (Таблица 16). Между тем, главная физиологическая задача опиоидных рецепторов заключается в поддержании адекватной антиноцицепции посредством подавления функций ноцицептивной системы.

• Героин или диаморфин (diamorphine) - полусинтетический опиоидный наркотик, в конце 19 и начале 20 вв. применялся как лекарственное средство. Его употребление влечет за собой такие пагубные эффекты, как разрыв вен, пневмонию, гепатит, инфекционные заболевания и абсцессы, а также тяжелые депрессии.
• Опиум - сильнодействующий наркотик, который добывают из высушенного на солнце млечного сока недозрелых коробочек опийного мака. Использовался как сильное болеутоляющее средство, но быстро вызывал наркотическую зависимость и сегодня применяется только как сырье для получения обезболивающих препаратов (морфина, кодеина, папаверина и других), а также для синтеза наркотика героина.
• Оксиконтин - наркотик, считавшийся наиболее эффективным обезболивающим средством, особенно при онкологических заболеваниях, при увеличении дозы употребления оказывает на человека такое же воздействие, как и героин.

Обезболивающие средства, содержащие опиаты

• Морфин - один из главных алкалоидов опия, содержится в маке снотворном. Продается в различных формах, таких как микстура Роксанол или таблетки длительного действия MS-контин - сульфат Морфина. Действует на рецепторы мозга, вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом. В высоких дозах оказывает сильный снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы.
• Кодеин - по характеру воздействия близок к морфину, но болеутоляющие свойства слабее – применяется при средних болях. Часто выписывается в комбинации с болеутоляющим Тиренол, вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом.
• Викодин (Викодан, Лортаб, Лорцет) - сильнодействующее наркотическое обезболивающее средство и противокашлевое лекарство. Комбинация Ацетаминофена (Тиренола) и Гидрокодона, действует на рецепторы мозга и препятствует выработке гормона простагландина, вызывающего боль, выписывается при средне-сильных болях.
• Норко (Дигироксикодеин, Дикофен, Лексия, Тилокс, Пенталгин) - обезболивающий лекарственный препарат, комбинация Ацетаминофена (Тиренола) и Гидрокодона, действует на рецепторы мозга и препятствует выработке гормона простагландина, вызывающего боль, выписывается при средне-сильных болях. Вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом.
• Метадон - синтетический лекарственный препарат из группы опиоидов, применяемый как анальгетик, а также при лечении наркотической зависимости. Сильное обезболивающее средство. От метадоновой зависимости трудно излечиться, поскольку Метадон оказывает пролонгированный эффект на организм и долго сохраняется в тканях.
• Стадол - опиоидный анальгетик, по выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. Выписывается прошедшим хирургическую операцию или страдающим от мигрени. Наиболее распространен в виде назального спрея. Вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом.
• ЛААМ (LAAM, Левацетилметадол) - анальгетик, применяется при заместительной терапии опиоидной наркомании: ЛААМ не лечит зависимость. но помогает пациенту справиться с «ломкой» после прекращения принятия наркотиков-опиатов.
• Перкоцет (Оксикодон, Перкодан) - фармакологический профиль Перкоцета такой же, как у морфина. Подобно кодеину и гидрокодону, Перкоцет хорошо всасывается после приема внутрь, оказывая обезболивающее действие в течение не менее получаса. Действует на рецепторы мозга и препятствует выработке гормона простагландина, вызывающего боль. Вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом.
• Дилауид (Гидроморфон) - распространяется в виде таблеток и жидкости для инъекций. Его эффективность как болеутоляющего средства от двух до восьми раз выше, чем у морфина. Эта особенность делает применение гидроморфона особенно целесообразным у пациентов с почечной недостаточностью. В остальных отношениях гидроморфон практически не отличается от морфина.
• Гидрокодон - средство против кашля, опиоид-анальгетик, очень популярное средство, производство которого выросло за последнее десятилетие в 4 раза. Вызывает быструю физическую и психологическую зависимость, поэтому не стоит превышать предписанную дозу, а при резком прекращении может вызвать абстинентный синдром.
• Дарвоцет - обезболивающий препарат, всего несколько лет назад бывший очень популярным в США и Великобритании, содержащий наркотический компонент Пропоксифен, действующий на рецепторы мозга. В 2010 году был снят с производства и запрещен законом в США, поскольку оказывает негативное влияние на сердечно-сосудистую систему.
• Трамадол - выписывается при сильных болях после операции или хронических болезнях, вроде артрита. Снижает чувствительность тела к боли. Вызывает довольно быстрое привыкание, поэтому при приеме нужно строго придерживаться дозы, рекомендуемой врачом.
• Субоксон (Бупренорфин) - полусинтетический опиоид, сильное обезболивающее средство. Вызывает более сильный обезболивающий эффект, чем морфин и метадон, но меньшую эйфорию.
• Трамал (Трамадол) - Анальгетическое опиоидное средство, обладающее центральным действием и действием на спинной мозг. Трамал оказывает седативное действие и угнетает дыхательный центр. При продолжительном применении возможно развитие толерантности и требует повышения дозы.
• Крокодил, дезоморфин - Изготавливается в домашних условиях из кодеинсодержащих лекарственных препаратов. В основном, на крокодил переходят после употребления героина, так как он более доступен.Употребление крокодила очень быстро приводит к развитию гнойно-воспалительных процессов и язв, и также к разрушению сосудов, печени и селезенки. Очень опасный наркотик.

Для бесплатной консультации со специалистами нашего наркоцентра по лечению наркотической зависимости заполните заявку на лечение прямо сейчас

Трамадола гидрохлорид (трамал, традол и др.) представляет собой синтетический опиоидный анальгетик, относящийся к анальгетикам средней силы действия. Трамадол при приеме внутрь характеризуется высокой биодоступностью, что важно при длительной терапии хронического болевого синдрома.

Коэффициент его биоусвояемости (по анальгетическому эффекту) при пероральном применении составляет 0,7 по отношению к подкожному способу введения. Это высокий показатель по сравнению с другими опиоидами. Для морфина он составляет 0,1, для кодеина и пентазоцина - 0,2. При приеме внутрь трамадол быстро и почти полностью (90 %) абсорбируется с достижением максимальной концентрации в крови через 2 ч после приема капсул (капель). Согласно экспериментальным и клиническим данным, трамадол в анальгетических дозах не оказывает влияния на дыхание, системное и легочное кровообращение, почти не нарушает моторику желудочно-кишечного тракта, моче- и желчевыводящих путей, не вызывает физической и психической зависимости при использовании его в анальгетических дозах. Трамадол не внесен в Конвенцию о наркотиках, находящихся под международным контролем, и не подлежит специальному учету как наркотик.

Трамадол представлен в различных неинвазивных лекарственных формах. Существуют капсулы (50 мг), капли (20 капель = 50 мг), свечи (100 мг), раствор для инъекций в ампулах по 50 и 100 мг. Есть новая лекарственная форма - таблетки продленного действия трамал-ретард и трамундин по 100, 150 и 200 мг.

Трамал назначается при умеренном хроническом болевом синдроме при неэффективности предшествующей терапии ненаркотическими анальгетиками 1 -й ступени в сочетании с адъювантными средствами. Начальная разовая доза трамала составляет от 50 до 100 мг, суточная - от 200 до 400 мг.

Для трамала-ретард разовая доза повышается вдвое и составляет 100-200 мг, в связи с замедленным примерно вдвое по сравнению с обычным трамалом высвобождением активной субстанции. При этом суточная доза не отличается от дозы капсул трамала.

Анальгетическое действие трамала, развивается через 25-45 мин. после приема капсул и продолжается от 3,5 до 6 ч. Действие таблеток трамала-ретард развивается несколько позже - через 20-60 мин, но продолжается в 2 раза дольше. Более длительный и стабильный анальгетический эффект трамала-ретард позволяет сократить количество приемов препарата до 2-3 в сутки против 3-5 при лечении обычным трамалом.

На фоне эффективной аналгезии трамалом у онкологических больных улучшается качество жизни - ночной сон, настроение, улучшается дневная физическая активность.

Необходимо подчеркнуть, что успех терапии трамадолом определяется правильной оценкой интенсивности и типа хронического болевого синдрома. Как показывает практика, трамадол высокоэффективен при соматическом и висцеральном хроническом болевом синдроме умеренной интенсивности и малоэффективен при сильном хроническом болевом синдроме, особенно с нейропатическим компонентом.

При применении свечей примерно у 1/3 пациентов отмечены симптомы местного раздражения слизистой оболочки прямой кишки (тенезмы, болезненность). Для уменьшения этих явлений необходимо вводить свечи на достаточную глубину (за пределы сфинктера, в полость ампулы прямой кишки).

Примерно у половины пациентов в начале терапии наблюдаются различные побочные явления: преходящая седация (сонливость), головокружение, тошнота, рвота и др. Таблетки трамала-ретард по частоте и характеру побочных эффектов аналогичны капсулам трамала, причем при переходе на пролонгированный препарат побочные явления у части больных не возникают или уменьшаются, а у части появляются или усиливаются, что может быть связано с разными условиями всасывания этих лекарственных форм.

Большинство пациентов предпочитает продолжать терапию трамалом, несмотря на побочные явления, которых, как правило, можно избежать, соблюдая кратковременный постельный режим (30-40 мин) после приема первых доз трамала. Эти симптомы постепенно исчезают в течение нескольких дней терапии и в дальнейшем не беспокоят пациентов, в том числе и лиц старческого возраста. В целом частота развития и степень выраженности побочных эффектов при длительной терапии трамалом по сравнению с морфином значительно ниже.

Все изложенное позволяет рассматривать трамадол гидрохлорид как средство выбора при лечении хронического болевого синдрома умеренной интенсивности (2-я ступень фармакотерапии) благодаря его высокой эффективности, хорошей переносимости, отсутствию тяжелых побочных эффектов, разнообразным неинвазивным лекарственным формам, наркологической безопасности. Этот препарат удобен и безопасен для самостоятельного длительного применения онкологическими больными в домашних условиях. Во избежание неудач не следует назначать трамадол при хроническом болевом синдроме высокой интенсивности, при котором показаны более сильные опиоиды. Стабильно хороший результат терапии трамадолом достигается при своевременном его назначении пациентам, у которых средства 1-й ступени перестали обеспечивать полноценное обезболивание, а интенсивность болевого синдрома повысилась от слабой до умеренной, но не достигла сильной.

Просидол - новый отечественный синтетический опиоидный агонист - производное фенилпиперидина, обладающий качествами, необходимыми при лечении хронической боли.

Просидол выпускается в нескольких лекарственных формах: раствор 1 % для инъекций в ампулах по 1 мл, таблетки для приема внутрь 0,025 г (25 мг) и буккальные таблетки 0,02 г (20 мг).

Первоначальная разовая доза просидола буккального (этап I) составляет 20 мг, суточная - 100 мг. Анальгетическое действие развивается через 5-25 мин после приема первой дозы и продолжается 1-6 ч, т.е. время наступления и продолжительность аналгезии очень индивидуальны в зависимости от особенностей хронического болевого синдрома и, вероятно, всасываемости препарата.

Следует отметить, что по времени наступления аналгезии просидол буккальный превосходит практически все существующие опиоиды в неинвазивных лекарственных формах, приближаясь по этому показателю только к бупренорфину сублингвальному. Действие его наступает в 1,5-2 раза быстрее капсул трамала, в 3 раза быстрее таблеток МСТ, в 2 раза быстрее таблеток просидола для внутреннего применения. Вместе с тем он уступает всем этим препаратам по продолжительности действия, поэтому число приемов поддерживающих доз составляет 4-6 раз в сутки.

Анализ побочных симптомов терапии просидолом буккальным показал, что по характеру они не отличаются от наблюдаемых при использовании других опиоидов, но менее выражены. При применении просидола не отмечено случаев нарушения дыхания и изменения показателей кровообращения.

Просидол является эффективным наркотическим анальгетиком средней силы и средней продолжительности действия для лечения хронического болевого синдрома умеренной интенсивности. Просидол можно рассматривать как дополнительный (промежуточный между 2-й и 3-й ступенями) анальгетик, расширяющий возможности терапии хронического болевого синдрома. Его преимущества перед другими опиоидами у больных с хроническим болевым синдромом заключаются в минимальных побочных свойствах, хорошей переносимости тяжелобольными, наличии разнообразных лекарственных форм, в том числе двух неинвазивных - таблетки для приема внутрь и буккальные. Недостатком просидола при лечении хронической боли является относительно кратковременное действие (3-5 ч), поэтому число его приемов может достигать 5-8 в сутки.

Бупренорфин широко применяется для лечения хронического болевого синдрома высокой интенсивности. Он представлен в двух лекарственных формах: сублингвальные таблетки 0,2 мг и раствор для инъекций в ампулах по 0,3 и 0,6 мг (1 и 2 мл соответственно).

Анальгетическая доза бупренорфина вырьирует от 0,6 до 2,0 мг в сутки.

После приема сублингвальной таблетки бупренорфина уменьшение болевых ощущений начинается уже на 15-й минуте, а максимальный эффект развивается в среднем через 30 мин и продолжается 7 часов). По быстроте развития аналгезии бупренорфин приближается к просидолу буккальному и трамалу и значительно превосходит МСТ- континус, действие которого реализуется только к исходу 1 ч с момента приема таблеток. По продолжительности действия бупренорфин примерно в 1,5 раза превосходит трамал и в 2-2,5 раза просидол, но уступает морфину сульфату.

Дозирование бупренорфина не представляет сложности и может проводиться без обязательного личного контроля за пациентом, который может самостоятельно принимать бупренорфин на дому. Достаточно инструктажа пациента или его родственников о подборе оптимальной разовой и суточной доз. Разовая доза легко определяется путем последовательного приема под язык таблеток 0,2 мг. При недостаточной аналгезии после приема 1 таблетки спустя 40 мин следует принять 2-ю и при отсутствии побочных эффектов, при необходимости с тем же интервалом - 3-ю и 4ю.

Как правило, можно прогнозировать величину оптимальной дозы бупренорфина у конкретного пациента в зависимости от интенсивности боли, вида и дозировок предшествующего анальгетика. Например, если бупренорфин назначается на фоне недостаточной эффективности трамала в суточной дозе 400-600 мг, то разовая анальгетическая доза бупренорфина может не превышать 0,2 мг (до 0,4 мг), а суточная составит 0,6-1,2 мг. Если просидол в дозе свыше 300 мг в сутки не облегчает боль, суточная анальгетическая доза бупренорфина может достигать 2,0-3,0 мг. Буторфанола тартрат (стадол, морадол, бефорал) представляет собой синтетический опиоидный агонист- антагонист, дериват фенантрена, близкий по химической структуре к налорфину. Препарат полностью всасывается при внутривенном и внутримышечном введении, действие наступает соответственно через 10 и 30-40 мин. При приеме внутрь биологическая усвояемость буторфанола низкая (17 %) вследствие его метаболизма в печени.

При парентеральном введении буторфанол в дозе 2 мг эквивалентен морфину в дозе 10 мг, т.е. его анальгетическая активность выше, чем морфина. Он превосходит по анальгетическому эффекту пентазоцин.

Способность буторфанола вызывать синдром отмены после длительного применения расценивается как минимальная. При длительной терапии буторфанолом внезапное ее прекращение вызывает менее выраженные симптомы отмены, чем морфин и другие истинные опиаты. Буторфанол не оказывает существенного влияния на жизненно важные функции организма. Угнетение дыхания под влиянием анальгетической дозы буторфанола 2-4 мг значительно менее выражено, чем при применении эквивалентной дозы морфина (10-20 мг), причем степень депрессии дыхания практически не нарастает при дальнейшем увеличении дозы, что отличает буторфанол от истинных опиатов. Депрессия дыхания, вызванная буторфанолом, легко устраняется налоксоном. Буторфанол не оказывает угнетающего действия на сократительную способность миокарда, не вызывает в отличие от морфина статистически достоверного снижения системного артериального давления, но приводит к повышению давления в легочной артерии и легочного сосудистого сопротивления, что следует иметь в виду и проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с хронической патологией сердца, легких, легочной гипертензией. В отличие от морфиноподобных анальгетиков буторфанол не повышает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, моче- и желчевыводящих путей и не вызывает дискинезию этих органов.

Как и другие опиоиды, буторфанол не лишен побочных свойств, нередко сопутствующих аналгезии. Основное из них - седативное действие, наблюдающееся, по данным разных авторов, у 1/3-1/2 пациентов. Реже возникают тошнота, головокружение, дисфория. Нефро- и гепатотоксическими свойствами буторфанол не обладает, но поскольку метаболизм его осуществляется в печени, следует избегать его применения при печеночной недостаточности. Буторфанол не принадлежит к числу опиоидов, широко применяемых при лечении хронической боли у онкологических больных, однако в ряде случаев может быть полезен для этой цели, в частности, при непереносимости других опиоидов.

Буторфанола тартрат (стадол) выпускается в ампулах по 2 мг и предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. В США препарат выпускается также в виде назального спрея.

Анальгетическое действие буторфанола начинается в среднем через 25 мин и продолжается 7 ч, т.е. число введений составляет 3-4 в сутки. Предпочтительнее подкожное введение, при котором в отличие от внутримышечного и внутривенного менее выражены побочные эффекты благодаря более постепенному всасыванию и действию.

Лечение хронической боли буторфанолом можно проводить достаточно длительно и с хорошим результатом у большинства пациентов, однако возможны неудачи, связанные с его психомиметическими побочными свойствами. Инъекционная лекарственная форма буторфанола не является оптимальной ввиду инвазивности, особенно в домашних условиях. Преимущество буторфанола перед большинством других опиоидов состоит в его наркологической безопасности.

Относительные показания к лечению хронической раковой боли могут иметь два других опиоидных агониста- антагониста: пентазоцин и налбуфин.

Пентазоцин (талвин, фортрал) - синтетический дериват бензоморфана. Он вызывает аналгезию, седацию, нерезкую дыхательную депрессию и в отличие от буторфанола нарушение моторики кишечника.

Пентазоцин относится к анальгетикам средней силы действия. Он уступает по уровню аналгезии другим представителям класса агонистов-антагонистов (буторфанолу и налбуфину), значительно уступает бупренорфину и морфину, но превосходит трамал и кодеин.

Пентазоцин характеризуется низкой токсичностью, используют в растворе для инъекций (30 мг в 1 мл) и вводят внутримышечно или подкожно. Возможности этого анальгетика позволяют применять его в тех случаях, когда начинается переход от умеренной к сильной боли, т.е. тогда, когда становится недостаточным действие анальгетиков 2-й ступени (трамала, кодеина). Если эти предшествующие анальгетики применяли в максимальной дозе (например, трамал 400-500 мг/сут) и не достигали уменьшения боли, то разовая доза пентазоцина может составить 60-90 мг, а суточная 180-360 мг. Если пентазоцин назначают при умеренном болевом синдроме, то начальная разовая доза не должна превышать 30 мг, а суточная - 90 мг.

Лечение пентазоцином при умеренных дозах (до 200 мг/сут) больные обычно переносят хорошо, но нередко оно сопровождается преходящей седацией, а иногда тошнотой. При больших дозах может возникать дисфория (необычные эмоциональные переживания), видения. В этих случаях, если не удается путем снижения дозы сохранить аналгезию и устранить побочные эффекты, пентазоцин заменяют другим анальгетиком.

Опыт показывает, что по уровню аналгезии пентазоцин примерно соответствует отечественному просидолу, но последний выгодно отличается от него удобной неинвазивной лекарственной формой и отсутствием психомиметических эффектов.

Налбуфин (нубаин) является полусинтетическим производным опийного алкалоида тебаина.

В отличие от буторфанола и пентазоцина налбуфин практически не влияет на деятельность сердца и кровообращение, не повышает давление в системе легочной артерии. Благодаря этому он может быть без ограничений применен у больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца.

Налбуфин выгодно отличается от опиатов и большинства агонистов-антагонис-тов минимальными побочными свойствами, которые не носят опасного характера. Примерно в 40 % случаев анальгетические дозы налбуфина вызывают седацию и в 3-6 % случаев тошноту, головокружение, головную боль, сухость во рту.

Несмотря на ряд выгодных качеств (хороший анальгетический эффект, минимальные побочные свойства, ничтожная вероятность лекарственной зависимости), применение налбуфина при хронической боли у онкологических больных хотя и возможно, но имеет ограничения.

Налбуфин может быть назначен при неэффективности опиоидов 2-й ступени (трамала, кодеина), что у ряда пациентов с соматической или висцеральной болью может давать длительный хороший результат при отсутствии существенных побочных эффектов. Начальная анальгетическая доза обычно составляет 10-15 мг, продолжительность ее действия 4-6 ч. В процессе длительной терапии максимальная разовая доза может достигать 60 мг, а суточная - 400 мг. При нейропатической боли полноценная аналгезия не наступает. Он может оказаться полезным при непереносимости других опиоидов, поскольку отличается наименьшими побочными свойствами. Усиление его эффекта может быть достигнуто путем комбинации с адъювантными средствами.

Применение опиоидов в схеме фармакотерапии при хронической боли у онкологических больных следует прежде всего рассматривать в трех основных аспектах: во-первых, с точки зрения их анальгетических свойств, определяющих ступень терапии, на которой они могут быть использованы; во-вторых, в плане механизма их действия на опиоидные рецепторы и возможных антагонистических взаимоотношений с другими опиоидами, к которым могут возникнуть показания в процессе развития болевого синдрома; в-третьих, в плане переносимости терапии пациентами.

При умеренной боли (2-я ступень) может быть с успехом применен не только классический опиат - кодеин, но и представляющий ему альтернативу опиоид трамадол, имеющий ряд важных преимуществ: разнообразные лекарственные формы (капсулы, таблетки - ретард, капли, свечи, раствор для инъекций), хорошая переносимость, улучшение качества жизни инкурабельных пациентов, минимальная вероятность запоров, осложняющих терапию кодеином, наркологическая безопасность и как следствие этого - отсутствие необходимости специального учета и возможность выписки на обычном рецептурном бланке. Лечение трамадолом безопасно для тяжелобольных и может применяться в домашних условиях без специального медицинского контроля.

Ha современном этапе целесообразно признать трамадол основным анальгетиком 2-й ступени вместо кодеина ввиду его очевидных преимуществ. Показания к кодеину или другим анальгетикам 2-й ступени с менее выгодными свойствами (декстропропоксифен, тилидин) могут возникать в редких случаях при индивидуальной непереносимости

трамадола.

Оптимальным средством 3-й ступени, следует считать агонист μ-рецепторов бупренорфин, характеризующийся мощным анальгетическим действием, близким к действию морфина и отличающийся такими выгодными свойствами, как универсальная неинвазивная лекарственная форма (подъязычные таблетки) и менее выраженные побочные эффекты, что позволяет назначать его больным на дому без предварительного подбора доз.

В разработанной в МНИОИ им. Г ерцена схеме фармакотерапии хронического болевого синдрома у онкологических больных морфину как наиболее мощному наркотику длительного действия принадлежит заключительное место после бупренорфина, который, несмотря на возможность длительной успешной терапии, имеет лимит применения в связи с присущим ему феноменом плато в дозах свыше 3-5 мг/сут. В случае отсутствия увеличения анальгетического действия бупренорфина при повышении его доз до указанных пределов следует перейти на морфин, дозы которого в процессе длительной терапии при необходимости могут повышаться в десятки раз по отношению к исходной анальгетической дозе. У инкурабельных больных это является существенным преимуществом морфина, а если исходить из фармакологической характеристики морфина, прогрессирующее возрастание его анальгетической дозы в процессе терапии хронической боли отражает типичные для истинных наркотиков свойства - толерантность (привыкание) и зависимость.

С учетом изложенных особенностей различных опиоидных анальгетиков разработана оптимальная схема последовательной терапии нарастающей хронической боли у онкологических больных.

Принимая во внимание существующую градацию интенсивности боли (слабая, умеренная, сильная и самая сильная), логично, чтобы в схеме терапии нарастающей боли было 4 ступени, соответствующих четырем ступеням инстенсивности боли. Предлагаемая модификация традиционной 3-ступенчатой схемы характеризуется не только увеличением "лестницы" на одну ступень, но и заменой, перемещением и введением дополнительных компонентов. Важно, что все опиоиды 2-4-й ступеней новой схемы обладают свойствами агонистов μ-рецепторов и не препятствуют действию друг друга.

Суть модификации заключается в замене на 2-й ступени (умеренная боль) кодеина трамадолом; в использовании просидола как промежуточного средства между 2-й и 3-й ступенями; в замене на 3-й ступени (сильная боль) морфина бупренорфином и в перемещении на 4-ю ступень морфина как средства против самой сильной боли. Такой набор и такая последовательность применения опиоидов с наиболее выгодными для каждого этапа терапии свойствами увеличивают шансы пациента на получение полноценного обезболивания и улучшения качества жизни в течение всего периода существования боли. В случае, если в процессе терапии боли пациенту проводят курс противоопухолевого лечения (лучевая или химиотерапия), приводящего к ослаблению или устранению болевого синдрома, можно, "спускаясь по лестнице", переходить к менее сильным анальгетикам или даже отменить их, что не следует делать резко во избежание синдрома отмены, который, как было показано выше, наиболее выражен у морфина и просидола. Если больной длительно получал морфин по поводу очень сильной боли, которая резко уменьшилась или даже прекратилась после специальной противоопухолевой терапии, рациональнее всего перейти на бупренорфин, который смягчит проявления отмены морфина. Лучше, чтобы начальная доза бупренорфина даже в случае высокой предшествующей дозы морфина (выше 100 мг/сут) не превышала 2-3 мг в сутки, а в последующем в результате постепенного снижения дозы ежедневно на 0,2 мг (1 таблетка) спустя 2 нед бупренорфин при отсутствии боли может быть отменен, что не приведет к абстинентному синдрому. Способность бупренорфина смягчить синдром отмены морфина является дополнительным аргументом в пользу включения этого ценного опиоида в схему фармакотерапии хронической боли.

В случае, если после курса противоопухолевой терапии боль не прекратилась, а уменьшилась до умеренной или слабой, после замены морфина бупренорфином переходят на трамадол или ненаркотические анальгетики 1 -й ступени.