Анастрозол применение. Анастрозол таблетки: инструкция по применению. Возможные нежелательные реакции

Лекарственная форма:   таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество : анастрозол 1,0 мг;

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг;

Состав пленочной оболочки : Опадрай белый 2,25 мг (в состав Опадрая белого входят: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид).

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "1" на одной стороне. На поперечном разрезе белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор. АТХ:  

L.02.B.G Ингибиторы ферментов

L.02.B.G.03 Анастрозол

Фармакодинамика:

Анастрозол является высокоселективным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в . Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%. не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Влияние на минеральную плотность костной ткани

Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают , изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество анастрозола в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только анастрозолом) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним анастрозолом и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

Липиды

При терапии анастрозолом, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений концентрации липидов в плазме. Фармакокинетика:

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Фармакокинетика анастрозола у детей не изучались.

Связь с белками плазмы крови - 40%.

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N -деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания:

- Адьювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе (в том числе после 2-3-х летней адъювантной терапии тамоксифеном).

- Первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.

- Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата.

- Беременность и период кормления грудью.

- Пременопауза.

- Тяжелая печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).

- Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами содержащими эстрогены.

- Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью:

- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

- Остеопороз.

- Гиперхолистеринемия.

- Ишемическая болезнь сердца.

- Нарушение функции печени.

- Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Беременность и лактация:

Применение анастрозола противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время.

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевании прием препарата следует прекратить.

Применение у особых групп пациентов

Нарушения функции почек: коррекция дозы у пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности не требуется.

Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности не требуется. Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Дети: Безопасность и эффективность у детей не установлена.

Побочные эффекты:

В ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта применения анастрозола наблюдались следующие побочные реакции (частота реакций определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100<1/10), нечасто (>1/1000<1/100), редко (>1/10000<1/1000), очень редко (<1/10000, в т.ч. отдельные сообщения):

Нарушения со стороны сосудов: очень часто - "приливы", повышение артериального давления; часто - тромбофлебит, венозный тромбоз, тромбоэмболия глубоких вен, нарушение мозгового кровообращения (инсульт), стенокардия, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - боль в спине, артралгия / скованность суставов, артрит, остеопороз, переломы; часто - боль в костях, артроз, миалгия; нечасто - триггерный палец.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на ), лейкорея, боли в области молочных желез, вагинит, вульвовагинит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос (алопеция), аллергические реакции, повышенное потоотделение, зуд; нечасто - крапивница; редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота, абдоминальные боли, запор, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, депрессия, бессонница; часто - головокружение, тревожность, парестезии, сонливость, нервозность, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), дезориентация.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто - периферические отеки; часто - анорексия, увеличение массы тела, снижение массы тела, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей; нечасто - гиперкальциемия (с или без повышения концентрации паратгормона).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - астения лёгкой или умеренной степени выраженности, боли; часто - гриппоподобный синдром, боли в области грудной клетки, боли в области таза, боли в области шеи, лихорадка.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - лимфатический отек; часто - анемия, лейкопения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - фарингит; часто - усиление кашля, одышка, синусит, бронхит, ринит.

Нарушения со стороны органа зрения: часто - катаракта.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекции мочевыводящих путей.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций:часто - случайные травмы.

Передозировка:

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена. Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Взаимодействие:

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приёме анастрозола одновременно с другими часто применяемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны применяться одновременно с анастрозолом.

Не следует применять одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания:

У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда наблюдался предшествующий положительный клинический ответ на .

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена путем определения половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений.

У пациенток с остеопорозом или риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA -сканированием (Dual - Energy X - ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона).

Неизвестно, улучшает ли результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены. При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушения функции печени.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи, при появлении этих симптомов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1 мг.

Упаковка: По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток, или по 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 5 лет. Не принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002150 Дата регистрации: 17.07.2013 Владелец Регистрационного удостоверения: БИОКАД, ЗАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   26.12.2014 Иллюстрированные инструкции

Анастрозол (anastrozole)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат тип А, К25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: Опадрай II белый (85F): поливиниловый спирт, частично гидролизованный; макрогол/полиэтиленгликоль; тальк (Е553b); титана диоксид (Е171).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с . В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T 1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Показания

Рак молочной железы в постменопаузе.

Противопоказания

Период пременопаузы, выраженная (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Дозировка

Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Последнее время на черном рынке анаболических препаратов появляется все больше и больше «грязных» анаболиков. Это связано с распространением и популизацией силовых видов спорта и разведением кустарных (домашних) препаратов, которые варятся прямо на кухне. Все эти препы вызывают ряд побочек и скачок эстрогена в организме атлета, чтобы предотвратить это, нужно знать как принимать анастрозол на курсе и после курса.

Анастрозол (Anastrozol) – всеми полюбившийся препарат антиэстрогенового воздейстия. На рынке представлено в таблетированной форме, первые упоминания появляются в 95 году, но в Россию оно попало намного позже. Изначально препарат использовался исключительно медиками для лечения рака молочных желез, но после его стали принимать и в бодибилдинге.

Если, Вы не знаете как составить тренировочную программу, первый курс или рацион питания, то добавляйтесь и пишите мне в личку в инстаграмме

Анастрозол является очень сильным ингибитором, 1 мг действующего вещества способно понизить на 85% содержание эстрадиола. Не стоит ставить в один ряд анастрозол и тамоксифен, эффект от их воздействия совершенно разный.

Эффекты от приема анастрозола

• Эффективное подавление ароматизации;
• Мощный антиэстроген;
• Сильный блокатор;
• Способен сбить уровень концентрации эстрадиола прямо на курсе в течении 2 часов;
• Выводит и не позволяет задерживать воду.

Как правильно принимать

В бодибилдинге принимать анастрозол на курсе следует не больше 2 недель. Прием начинается незамедлительно, как были обнаружены первые признаки повышенной ароматизации. Для спортсменов с низким уровнем эстрадиола в крови хватит 0,25 мг действующего вещества через день (это четверть таблетки).

Если что-то пошло не так и уровень эстрогенов зашкаливает в 1,5-2 раза, проведите профилактику по 1 таблетке через день в течении двух недель. По окончании обязательно отмените препарат и проверьте уровень эстрадиола. Заметьте, нету разницы на курсе или после курса Вы будете принимать препарат.

Прием анастрозола женщинам категорически противопоказан. Не соблюдения этой рекомендации может повлечь за собой сбой гормональной системы.

Побочные эффекты

Побочные действия проявляются только в результате индивидуальное непереносимости или передозировки препаратом. Учтите, что заметить передозировку тяжело, но если Вы будете придерживаться заданных доз, то риск появления побочек близок к нулю. Если вдруг побочные действия проявятся, незамедлительно прекратите прием вещества.

Основные побочные действия:

• Тошнота;
• Повышенное давление;
• Головная боль;
• Диарея;
• Рвота;
• Сыпь по коже.

Также препарат не должен применяться людям с нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.

Одна таблетка содержит

активное вещество: анастрозол – 1 мг

вспомогательные вещества: натрия крахмалгиколят (тип А), повидон К-25, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, опадрай II белый (85 F)

состав оболочки (опадрай II белый (85 F)): поливиниловый спирт, частично гидролизованный, макрогол/полиэтиленгликоль, тальк (Е553), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поверхности таблеток допускается шероховатость пленочного покрытия.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство, ингибитор синтеза эстрогенов.Анастразол.

Код АТХ: L02BG03.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь натощак. Пища незначительно снижает скорость всасывания. Степень снижения не имеет клинически значимого влияния на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы. Приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола достигается после 7 дней приема препарата. Сведения о зависимости фармакокинетических параметров от времени и дозы отсутствуют. Возраст женщин в постменопаузе не влияет на фармакокинетику. Связь с белками плазмы – 40 %.

Анастрозол выводится из организма медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. В неизменном виде выделяется 10 % дозы с мочой в течение 72 часов после приема. Метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол не обладает активностью. Выведение метаболитов происходит с мочой.

Цирроз печени или нарушение функции почек не изменяет клиренс анастрозола после перорального приема.

Фармакодинамика

Анастрозол – высокоселективный нестероидный ингибитор фермента ароматазы, который в организме женщин в постменопаузе превращает андростендион в периферических тканях в эстрон и далее в эстрадиол. Терапевтический эффект у больных раком молочной железы достигается за счет снижения уровня циркулирующего эстрадиола. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80 %.

Не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Суточная доза до 10 мг не оказывает воздействия на секрецию кортизола и альдостерона. Не требуется заместительное введение кортикостероидов. Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани у пациенток с гормонпозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе. Анастразол отдельно, а также в комбинации с бисфосфонатами не изменяет уровень липидов в плазме.

Показания к применению

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы в постменопаузе

Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетка проглатывается целиком, запивая водой. Рекомендовано применение в одно и то же время.

Суточная доза для взрослых, включая пожилых, составляет 1 мг 1 раз в сутки. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

При нарушении функции почек легкой и умеренной степени корректировки дозы не требуется.

При нарушении функции печени легкой степени корректировки дозы не требуется.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения.

Со стороны сосудистой системы: очень часто - приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия, скованность суставов, артрит; часто - боль в костях; нечасто - триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - кожная сыпь; часто - алопеция, аллергические реакции; нечасто - крапивница; редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)); очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварения: очень часто – тошнота; часто - диарея, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания).

Со стороны метаболизма: часто - анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Прочие: очень часто – астения легкой и умеренной степени выраженности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата

Пременопауза у женщин

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена)

Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.

Беременность и период лактации

Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена) до 18 лет.

С осторожностью : остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Лекарственные взаимодействия

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с феназоном (антипирином), циметидином и другими часто назначаемыми препаратами. Отсутствуют сведения о комбинированном применении с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с препаратом.

Совместное применение тамоксифена с анастрозолом может ослаблять фармакологическое действие последнего.

Особые указания

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. Нет данных о применении препарата у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Снижение уровня циркулирующего эстрадиола может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома. Пациентки с таким высоким риском подлежат лечению соответственно руководству по терапии данных осложнений. Совместное применение бисфосфонатов у пациенток со средним и высоким риском возникновения переломов способствует предупреждению изменений костной системы. Поддерживающее лечение витамином D и кальцием пациенток с низким риском предотвращает изменения в структуре кости.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например, DEXA сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрией), в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза, под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов лютеинизирующего гормона рилизинг–гормона. Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией. Сведения по безопасности при длительном лечении анастрозолом отсутствуют.

Каждый спортсмен бодибилдер хоть раз задумывался о том, есть ли медикаментозные препараты, которые будут способствовать улучшению результатов, и никаким образом не будут влиять на здоровье. Действительно, сегодня такой препарат есть, в этом вы убедитесь, дочитав статью до конца.

Особенности Анастрозола

Анастрозол – это достаточно сильный и мощный препарат, основной деятельностью которого является подавление выработки большого количества эстрогенов в мужском организме, усиливая выработку тестостерона. Он пользуется сегодня огромной популярностью среди спортсменов бодибилдеров, потому что не только не противодействует выработке тестостерона, но еще и выводит ненужное количество воды из организма, тем самым, обеспечивая красивый и четкий рельеф.

Если длительное время принимать определенные анаболики, можно в результате столкнуться с проблемой увеличения грудных желез, что не свойственно для мужчин. Анастрозол подавляет эти процессы, он очень уверенно и эффективно борется с феминизацией.

Применяя препарат регулярно и ежедневно утром, вы сможете не только улучшить свои спортивные показатели в бодибилдинге, но еще и скорректировать свое здоровье, увеличить силы и энергию для тренировок. Дозировка для каждого человека индивидуальна, на это стоит обращать особое внимание.

Анастрозол можно принимать не только для увеличения показателей, но еще и для регуляции физиологических процессов.

Особенности использования

Принимать Анастрозол можно в свободном виде, здесь нет четких указаний применения до или после еды. Но специалисты для более сильного эффекта рекомендуют все же принимать препарат утром натощак, потому что в таком случае он будет лучше всасываться в кровь и усваиваться организмом.

Анастрозол очень эффективно подавляет ароматизацию. Самое интересное, что прием препарата необходим не только мужчинам, но и некоторым женщинам.

Показания к применению

Показаний очень много, это вещество еще можно назвать универсальным помощником для всех спортсменов, которые стремятся как можно быстрее показать хорошие результаты и добиться спортивных успехов в бодибилдинге.

Анастрозол применяется в таких случаях:

• Профилактика гинекомастии у мужчин;
• Предотвращение гипертензии;
• Лечение гинекомастии;
• Увеличение количества гормонов в крови.

Для женщин

Не только мужчины, занимающие бодибилдингом, могут принимать Анастрозол, очень часто его используют и женщины. Для женщин он тоже играет большую роль, а именно, борется с раковыми новообразованиями молочных желез и предотвращает эти неприятные процессы. Как показывает практика, рак груди очень часто провоцируется излишним количеством женских гормонов, а так как вещество Анастрозола направлено на их подавление, то процент получить раковое заболевание существенно снижается.

Дозировка

Анастрозол может приниматься, как в качестве лечения, так и в качестве профилактики. Дозировка напрямую зависит от цели. В качестве профилактики достаточно будет принимать пол таблетки в день, ее содержимое позволит избавиться от нежелательной ароматизации.

Очень важно придерживаться оптимальной дозы препарата.

Применение на курсах

Чтобы Анастрозол дал желаемые результаты в бодибилдинге, после 10 дней с начала курса приема анаболиков необходимо обязательно сделать анализ на эстрадиол, после чего назначается средняя доза Анастрозола 0.5 мг в день.

Если же в курсе анаболиков содержится энантат или сустанон, то сроки анализов необходимо немного изменить, они сдаются через 3-4 недели с момента начала приема стероидов.

Если проводить регулярный контроль вам несколько проблематично, то необходимо определить для себя среднюю дозу, после чего ориентироваться уже на собственные ощущения. Вы сразу почувствуете, если в организме будет наблюдаться сбой. После этого изменения могут произойти в настроении, возникать в общей апатии ко всему, в ухудшении длительной эрекции и снижении сексуального влечения к любой партнерше.

Побочные эффекты

Как и любой другой препарат, Анастрозол может провоцировать небольшие изменения в организме и побочные эффекты, этого никак не избежать, но к ним нужно быть готовыми. Если же в умеренных дозах использовать Анастрозол, то никаких негативных моментов он провоцировать не будет.

Наоборот, препарат способствует:

• Повышению эффективности приема стероидов;
• Образованию защитных реакций.

Побочные эффекты всегда возникают из-за приема Анастрозола в больших дозах, так как только при использовании вещества в чрезмерном количестве очень быстро подавляются эстрогены. Не соблюдая все нормы и правила, могут возникать побочные эффекты, среди которых отметим:

• Болевые проявления в суставах;
• Медленный рост мышечной массы;
• Ухудшение общего состояния спортсмена;
• Снижение прочности костей;
• Апатия к тренировкам;
• Снижению спортивного духа;
• Ухудшению общих спортивных показателей.

Соблюдая все рекомендации по употреблению Анастрозола в бодибилдинге, нужно принимать умеренную дозировку, которая не навредит организму. Препарат практически безвредный, именно поэтому его можно принимать на протяжении длительного времени, чтобы получить нужный и желаемый результат.

Анастрозол – это просто незаменимый помощник для всех мужчин, которые занимаются бодибилдингом и другими силовыми видами спорта.

При правильном и регулярном его использовании можно действительно получить желаемые результаты и добиться больших спортивных высот, к которым без дополнительной медикаментозной помощи прийти очень сложно. Используйте Анастрозол на момент приема анаболических препаратов, увеличивайте свои спортивные показатели и оказывайте профилактику для организма.

Смотрите видео: