Валсартан — эффективный препарат для понижения повышенного давления без ущерба работе сердца. Условия и сроки хранения

Валсартан Зентива
Купить Валсартан Зентива в аптеках

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки покрытые пленочной оболочкой 80мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Зентива а.с. (Чехия)

ГРУППА
Антигипертензивные - блокаторы ангиотензиновых (АII) рецепторов

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Валсартан

СИНОНИМЫ
Валз, Валсартан, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тантордио

ОПИСАНИЕ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антигипертензивное. Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты. При регулярном применении стойкое снижение артериального давления наступает через 2-4 нед. Быстро всасывается из ЖКТ. Небольшая часть биотрансформируется с образованием неактивного метаболита, а основная - экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями и мочой. Мутагенных свойств у вальсартана не выявлено.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность в составе комплексной терапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Беременность и грудное вскармливание. Гиперчувствительность. Ограничения к применению: Детский возраст.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение. Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нейтропения, анемия, снижение гематокрита. Прочие: кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия. Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением объема циркулирующей крови (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек, тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Валсартан – препарат, снижающий артериальное давление (т.е. таблетки производят антигипертензивный эффект). В класс гипертензивных медикаментов включено множество лекарств, из которых именно валсартан является наиболее исследованным: согласно опубликованной мед. статистике, доказательная база действия препарата включает в себя более 140 тысяч пациентов.

Валсартан был самым продаваемым лекарством от высокого давления в период с 2008 по 2010 годы. Статистика продаваемости учитывает не только РФ, но и весь мир. Одна из причин популярности лекарства – невысокая цена валсартана.

Дозировка зависит от эффективности препарата. Средняя рекомендуемая – валсартан 80 мг в сутки за один раз или же по 40 мг дважды в день. Если ожидаемый результат не наблюдается, дозу постепенно увеличивают. Крайний предел – 320 мг/сутки, разбитые на 2 приёма.

Когда ждать действия:

• Эффект наступит через 2 часа после того момента, как вы приняли препарат;
• Действовать лекарство будет сутки;
• Стабилизируется АД через 3 недели после начала курса лечения;
• Максимальная эффективность наблюдается через 4 недели после начала курса.

Таблетки при принятии проглатываются, не разжёвываются. Запивать нужно большим количеством воды.

Приведённые сроки являются примерными, поскольку более точные прогнозы необходимо делать, исходя из конкретных данных.

На кого-то валсартан окажет более сильное действие (это значит, что дозировку нужно снизить), на кого-то – слишком слабое (в этом случае дозу придётся увеличить, если вы хотите достичь эффекта именно с помощью этого лекарства).

При неявно выраженной эффективности препарата назначают более высокую дозировку (что было указано) или же добавляют в курс лечения диуретики (при их использовании необходимо перманентное наблюдение у врача и частая сдача анализов).

Валсартан: показания к применению

Лекарство валсартан назначается при сердечной недостаточности и хроническом низком артериальном давлении (далее – АД). Препарат можно использовать после инфаркта миокарда.

В своей группе (сартан) это единственные таблетки, которые не могут негативно повлиять на состояние и жизнедеятельность организма после инфаркта.

Таблетки валсартан используют те, кто пили наперстянку, бета-адреноблокаторы или ингибиторы.

Форма выпуска

Валсартан выпускается в таблеточной форме по 40, 80 и 160 мг. Различна не только цена упаковок, но и начинка препарата:

• При 40 мг в качестве дополнительных составляющих выступают кроскарамеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллического типа, стеарат магния и краситель (он безвреден);
• Валсартан 80 и 160 включает в состав, кроме перечисленных выше, ещё один вспомогательный элемент – аэросил.

Таблетки – не единственная форма выпуска. В аптеке вы встретите валсартан в гранулах, порошках и капсулах. Продаётся препарат исключительно по рецепту, хотя есть возможность заказать его через интернет-аптеки.

Хранится средство 3 года. По истечении срока давности принимать его категорически нельзя.

Самостоятельное назначение лекарства (самолечение) может привести к неожиданных результатам – от неоказания какого-либо лечебного эффекта до отказа почек и летального исхода.

Противопоказания

Противопоказания к валсартану минимальны. Главный упор делается на чувствительность (аллергия) к компонентам лекарства и наличие беременности (+ период лактации).

Неизвестно, как валсартан влияет на детский организм, поэтому его применение до 18 лет не рекомендуется, хотя в незначительных дозах препарат могут назначать. Эффективность при употреблении препарата детьми также не установлена, поэтому имеет смысл использовать иные лекарства, чья полезность для детского организма не вызывает сомнений. Граница в 18 лет условна.

Когда следует принимать лекарство осторожно?

Не являются противопоказаниями для валсартана, но требуют тщательного наблюдения врача следующие заболевания/отклонения:

• Дефицит натрия в крови;
• Сниженный объём циркуляции крови;
• Любые нарушения почечных артерий;
• Дисфункция (отклонения от нормы) почек;
• Недостаточно эффективная работа печени;
• Проблемы с желчевыводящими потоками;
• Цирроз разного типа и степени развития.

Взаимодействие с другими лекарствами и продуктами

Если вы принимаете ингибиторы РААС, будьте готовы к возможному изменению работы почек.

А при использовании ингибиторов типа АПФ пациенты с сердечно-сосудистой недостаточностью хронического характера нередко получали острую почечную недостаточность, дисфункцию почек и превышение допустимого уровня азота в крови. Крайне редко это приводило к опасным состояниям, включая летальный исход.

Беременность

Препарат валсартан не назначают беременным. Во время кормления грудью применяют только в крайних случаях.

Клинические испытания не доказали факт выделения валсартана вместе с грудным молоком, а экспериментальные исследования доказали, что препарат вместе с молоком выделяется (хотя опыты ставили на крысах, но считается, что кормящей девушке не стоит принимать это лекарство, чтобы не навредить ребёнку).

Побочные эффекты

Обратите внимание: побочка при валсартане проявляется редко. Обычно курс лечения не омрачается даже головной болью.

В основном негативные эффекты вызваны несоблюдением графика принятия таблеток (или иной формы выпуска), который назначен врачом, или превышением дозировки.

Иногда побочное действие проявляется при сочетании валсартана с другими лекарствами без предварительного согласования с доктором.

Каких осложнений можно ждать?

• Постоянное пониженное давление;
• Понижение давления при попытках встать;
• Перманентное головокружение;
• Головокружение при перемене положения тела (встаёте, переворачиваетесь набок и т.д.);
• Тошнота;
• Диарея;
• Высокий уровень билирубина;
• Высокий уровень азота мочевины и креатинина (особенно при сердечной недостаточности);
• Нарушение функционирования почек (редко);
• Пресыщение калием;
• Низкий уровень гематокрита и/или гемоглобина;
• Нейтропеническая лихорадка (недостаток нейтрофилов в крови);
• Васкулит (редко);
• Сыпь и/или зуд (редко);
• Сывороточная болезнь (редко);
• Отёк Квинке (редко);
• Кашель;
• Быстрая утомляемость;
• Фарингит;
• Общая слабость;
• Снижение иммунитета (как следствие – повышение риска подхватить вирусную инфекцию).

Понижение АД стоит ожидать в одном из 3 случаев:

1. Перенасыщение организма натрием;
2. Перебор с диуретиками, имеющими в составе натрий;
3. Сбои в кровообращении (уменьшение потока).

Понижение АД в этих случаях может быть ярко выраженным. Первая помощь в данной ситуации – коррекция водно-солевого обмена.

Если гипертензия вызвана нарушением работы почек (т.е. реноваскулярная гипертензия), следует быть осторожным: необходимо наблюдать за уровнями креатинина и мочевины. Если почечная функция (КК) меньше, чем 10 мл/мин, лучше воздержаться от принятия валсартана. Это связано с отсутствием данных о больных, употреблявших лекарство при столь плохой работе почек. Настолько же осторожными нужно быть тем, у кого наблюдается непроходимость желчных потоков.

Водителям и людям, имеющим дело с различными механизмами, во время курса лечения нужно воздержаться от основной деятельности, поскольку препарат может снижать внимание, ухудшать память и влиять на скорость вашей реакции.

Передозировка

Достоверные данные, касающиеся передозировки валсартаном, отсутствуют.

Предположительно, эффект от перенасыщения препаратом будет следующий:

• Сильное снижением давления;
• Головокружение при попытках встать.

Первая помощь в этом случае:

• Привести больного в горизонтальное положение;
• Ввести пациенту солевой раствор, чтобы восстановить необходимый баланс.

Валсартан не выводится из организма естественным путём (т.е. моча, кал, пот и т.п.), поскольку он связывается с белками. Поэтому воздействовать на передозировку необходимо извне.

Также при передозировке может наблюдаться изменение сердечного ритма – тахикардии или брадикардия. При оказании помощи больному исходить нужно из симптоматики, поскольку валсартан, как уже было указано, из организма не выводится.

Лечение валсартаном в комбинации с другими препаратами

При перенесённом инфаркте вместе с валсартаном назначают каптоприл (он позволяет снизить риск осложнений, которые могут быть вызваны инфарктом).

Часто валсартан используют в связке с амплодипином (это активный компонент), который содержится в таким препаратах, как вамлосет, эксфорж.

В комплексе лекарство идёт тогда, когда у больного стоит диагноз сердечной недостаточности в хроническом форме. При повышенном АД и постинфарктной стадии валсартан обычно употребляется как самостоятельный препарат.

Цена Валсартана в аптеках

Купить валсартан можно в аптеке. Цены варьируются в зависимости от региона, хотя можно установить среднюю границу стоимости препарата:

• Валсартан 40 мг (таблетки) – около 130 руб.;
• Валсартан 80 мг (таблетки) – 220 руб.;
• Упаковка по 160 мг – в районе 350 руб.

Аналоги валсартана

Ближайшие аналоги – валсакор, валсатран валз, валсатран зентива, валсатран сандоз (плюс), сандоз, валсартан н, диован, валсартан плюс, валсартан нан и другие. Отличаются указанные препараты составляющими (как в качественном смысле, так и в количественном).

По степени продаваемости и назначаемости из аналогов валсартана наиболее популярны следующие (по индексу Вышковскго):

1. Валсакор;
2. Диован.

Изменять лекарство самовольно нельзя, поскольку препараты могут иметь несколько иное действие, чем оригинальный валсартан.

Что делать после перенесенного инфаркта миокарда, чтобы не случилось рецидива? Как понизить артериальное давление без ущерба работе сердца? Как привести в норму работу сердечно сосудистой системы. Из всего многообразия современных лекарств, приводящих в норму артериальное давление (АД), особое место занимает Валсартан.

Он быстро и безопасно понижает артериальное давление не только тем, кто страдает сердечной недостаточностью, но и людям с перманентно высоким давлением. Валсартан уже много лет занимает первое место в мире в рамках реализации средств от высокого давления и после инфаркта.

Это единственное лекарство, прием которого показан тем, кто пережил инфаркт миокарда. Прием Валсартана не сопровождается негативными последствиями для организма, ослабленного подобным стрессом.

Данное лекарственное средство состоит в Реестре Лекарственных Средств (РЛС) РФ и одобрено Министерством Здравоохранения. Успешно и быстро приводит АД и работу сердечно сосудистой системы в норму.

В какой форме производится и из чего состоит

Это средство изготавливают в виде таблеток. Валсартан в таблетках может содержать по 40, 80 и 160 мг активного вещества (валсартана) в каждой.

Кроме валсартана в это препарате находится:

В Валсартане 80 и 160 мг, согласно инструкции по применению, кроме всего перечисленного выше есть еще и аэросил. Срок годности – три года, реализуется по рецепту, но можно купить Валсартан без рецепта в интернет-аптеках.

Важно знать! Возможны риски во время самолечения.

Самолечение может спровоцировать отказ работы почек и смерть, поэтому благоразумнее перед началом употребления данного лекарства посетить доктора, выслушать его рекомендации и узнать, целесообразно ли принимать таблетки Валсартан исходя из инструкции по применению или в дозировках, указанным доктором.

Показания к использованию

Согласно инструкции к Валсартану, его следует пить в рамках борьбы со следующими заболеваниями и состояниями:

Когда и кому нельзя пить Валсартан

В соответствии с инструкцией по применению Валсартана, нельзя применять этот препарат при следующих состояниях организма:

1. Аллергия на составляющие Валсартана;
2. Период после зачатия ребенка;
3. Период кормления грудью ребенка;
4. Детям в возрасте до восемнадцати лет;
5. Нарушения работы печени;
6. Низкое АД;
7. Обезвоженность.

Побочное действие:

Все эти побочные эффекты возникают при использовании по прямому назначению Валсартана 160 мг и в других дозах редко, не в обязательном порядке.

Полезно знать о Валсартане

Исходя из инструкции по применению, Валсартан 160 мг и в других дозировках, следует назначать и принимать осторожно при следующих состояниях пациента:

Противопоказан прием данного лекарства или принимать его следует с осторожностью тем, кто работает водителем и тем, кто по роду своей деятельности должен перманентно концентрировать свое внимание.

Перед тем, как начинать терапию с использованием данного препарата, подкорректируйте концентрацию в крови такого элемента, как Na+ или ОЦК.

Тем, кто принимает Валсартан и болеет реноваскулярной гипертонией, необходимо перманентно проводить контроль мочевины и креатинина в крови. Если вы лечились Валсартаном и забеременели, препарат следует немедленно отменить.

Способ приема таблеток таков: их следует запивать водой, не разжевывая, а проглатывая. Вне зависимости от времени приема пищи. Если эффективности нет, врач может назначить более высокую дозу, но при этом контролировать состояние крови и мочи обязательно. Для более высокой эффективности (если таковой не наблюдается) Валсартан назначают в комбинации с диуретиками, тогда нужного эффекта добиться легче.

Стоимость

Это эффективное и недорогое лекарство, цена Валсартана, используемого согласно инструкции по применениюи сделанного в РФ, составляет 150 рублей за упаковку таблеток 40 мг, 220 руб. – 60 мг и 350 руб. – за упаковку таблеток (28 штук), в состав которых входит 160 мг действующего вещества.

Зентива – Чешский изготовитель медикаментозных препаратов. В соответствии с инструкцией по применению, Валсартан Зентива для приведения артериального давления в норму пьют по 80 мг в сутки.

Корпорация «Зентива» добавляет в Валсартан, кроме непосредственно действующего вещества, еще ряд вспомогательных препаратов, а именно:

Такое обилие вспомогательных веществ и объясняет чуть большую от стандартной, стоимость чешского Валсартана.

Цена Валсартана Зентива 80 мг, 28 таблеток (2 блистера по 7 табл.) – 235 рублей; 160 мг, 28 таблеток – 380 рублей.

Валсартан: аналоги

Существуют следующие аналоги Валсартана импортного и отечественного производства:

Сакубитрил и Валсартан: результат взаимодействия

Комбинация сакубитрил + валсартан на порядок улучшает работу сердечно сосудистой системы, а не просто понижает повышенное артериальное давление . Полезные свойства того и другого лекарства оказывают благотворное влияние на состояние почек у тех, кто страдает сердечной недостаточностью.

Лекарство Сакубитрил Валсартан носит и другие названия: Юперио, Интресто, Сакубитрила и Валсартана гидратный комплекс натриевых солей.

Данный препарат в своем составе, кроме валсартана, обладает еще одним действующим веществом – гидрохлортиазидом. Валсартан НАН применяю тогда, когда не удается понизить давление обычным Валсартаном иГидрохлортиазидом, принимаемыми по отдельности.

Показаниями к применению Валсартана НАН являются следующие заболевания и состояния пациента:

Артериальное давление в рамках приема Валсартана НАН приходит в норму после четырнадцати дней приема препарата. В некоторых случаях необходим месяц приема данного лекарства.

Валсартан или Лозартаном? Что лучше?

Некоторые пациенты задаются вопросом, что безопаснее понижает АД: Валсартан или Лозартаном? В первом препарате нет водорастворимых веществ, поэтому он не био трансформируется во время прохождения через печень. Эффект (стойкое пониженное давление) от первого препарата наступает спустя месяц после его приема, а от Лозартана – спустя полтора месяца. Какой препарат будет полезен именно вам – решит квалифицированный врач, исходя из ваших анализов и перенесенных заболеваний.

• Латинское название: Valsartan
• Код АТХ: C09CA03
• Действующее вещество: Валсартан (Valsartan)
• Производитель: KRKA (Словения), Оболенское - фармацевтическое предприятие, Озон ООО (Россия), Second Pharma Co., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Zhuhai Rundumintong Phamaceutical Co., Ltd. (Китай), Майлен Лабораториз Лимитед (Индия)

Состав

Препарат содержит валсартан в качестве действующего компонента.

Таблетки по 40 мг включают следующие дополнительные составляющие: магния стеарат, кроскарамеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, краситель «Опадрай розовый».

Таблетки по 80 и 160 мг содержат следующие вспомогательные элементы: кроскарамеллоза натрия, магния стеарат, краситель «Опадрай розовый», микрокристаллическая целлюлоза, аэросил.

Форма выпуска

Лекарство продается в аптеках в виде порошка, капсул, гранул и таблеток.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препарата провоцирует конкурентную блокировку рецепторов АТ1 ангиотензина II , которые находятся в сосудистом эндотелии, сердечной мышце, коре надпочечников, почечной ткани, мозге и легочной ткани. Это приводит к ингибированию ангиотензиновых эффектов. Лекарство уменьшает гипертрофию миокарда при артериальной гипертензии .

После однократного применения эффект заметен через 120 минут, он длится на протяжении суток. Стойкое терапевтическое действие достигается спустя 3 недели после первого дня курса.

У людей с ХСН лекарство ликвидирует гиперстимуляцию РААС , препятствует патологической пролиферации клеток, снижает отечность . Его прием уменьшает преднагрузку и повышает сердечный выброс .

При сочетании с снижает вероятность постинфарктных осложнений.

Кроме того, распространено такое сочетание, как валсартан и амлодипин . Эти активные компоненты содержатся в таких лекарствах, как и Вамлосет .

Оригинальный препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность в среднем – 23%.

Связь с белками (главным образом с ) – около 95%.

Экскретируется преимущественно с калом (70%), также выводится с мочой (30%), в основном в неизменном виде.

Показания к применению

Препарат применяется при артериальной гипертензии , а также для повышения выживаемости людей с острым , который осложнен систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью . В случае хронической сердечной недостаточности используется как составляющее комплексного лечения.

Противопоказания

Нельзя использовать в случае гиперчувствительности к компонентам лекарства, . Для детей эффективность и безопасность средства не установлены.

Побочные действия

Прием данного лекарственного средства может вызвать некоторые нежелательные эффекты:

• ССС и система кроветворения : нейтропения , снижение , гиперкалиемия ;
• ЦНС : , слабость, ;
• желудочно-кишечный тракт : , абдоминальные боли , тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз ;
• прочие : кашель, вирусные инфекции, гиперкалиемия .

Побочные реакции при применении препарата появляются редко.

Инструкция по применению Валсартана (Способ и дозировка)

Для тех, кто используют Валсартан, инструкция по применению сообщает, что средство предназначено для перорального употребления. Рекомендуемая дозировка в случае артериальной гипертензии составляет 80 мг. Норму за день принимают в один прием. При необходимости дозировку можно довести до 160 мг или же дополнительно использовать другой антигипертензивный препарат. Инструкция по применению Валсартана указывает, что максимальная суточная дозировка – 320 мг. Превышать ее не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы передозировки – гипотензия , брадикардия , . Лечением симптоматическое. Диализ эффективности не имеет.

Взаимодействие

Препарат усиливает действие диуретиков . Лекарства, включающие в состав калий, а также калийсберегающие диуретики повышают вероятность гиперкалиемии .

Условия продажи

По рецепту от специалиста.

Условия хранения

Температура до 25 °C. Хранить препарат нужно в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности

Три года. Нельзя применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Аналоги Валсартана

Известны следующие синонимы и аналоги Валсартана:

• Валаар ;
• Валсартан А ;
• Валсасин ;
• Валсартан Н ;
• Валсартан Зентива ;
• Валсафорс ;
• Тантордио ;
• Тарег .

Все перечисленные лекарства имеют свои особенности применения. Аналоги Валсартана нельзя заменять по своему усмотрению, без консультации с врачом.

Отзывы о Валсартане

Отзывы о Валсартане преимущественно одобрительные. Те, кто использовали данное средство, отмечают его быстрое действие. Отзывы врачей также свидетельствуют о выраженной гипотензивной активности лекарства.

Цена Валсартана, где купить

Цена Валсартана в капсулах 40 мг по 40 штук в пачке – 130 рублей. Таблетки по 80 мг (30 штук в пачке) стоят около 220 рублей. А цена Валсартана в таблетках по 160 мг (30 штук в пачке) – примерно 350 рублей.

• Интернет-аптеки России Россия

ЗдравСити

Валсартан таблетки п.п.о. 80мг 30 шт. Вертекс АО

Валсартан таблетки п.п.о. 160мг 30 шт. Вертекс Вертекс АО

Валсартан (valsartan)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, на поперечном разрезе ядро белого цвета, со светло-коричневыми краями.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки (тип 1): гипромеллоза 6сP, макрогол 400, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель желез оксид желтый (Е172), краситель железа оксид черный (Е172).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT 1 -рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

Вследствие блокады AT 1 -рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT 2 -рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT 1 -рецепторов. Сродство валсартана к AT 1 -рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT 2 -рецепторам.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, и мочевой кислоты в плазме крови.

Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T 1/2 в α-фазе < 1 ч и T 1/2 в β-фазе - около 9 ч), кинетика линейная.

При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с , составляет 94-97%. V d в равновесном состоянии составляет около 17 л.

Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом - 70% и с мочой - 30%, преимущественно в неизмененном виде.

При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Показания

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.

Дозировка

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

Особые указания

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

Валсартан противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

При нарушениях функции почек

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.