Эналаприл дозировка 2.5. Эналаприл – инструкция по применению. Общая схема применения
Эналаприл относится к группе синтетических препаратов, предназначенных для снижения артериального давления. Он давно известен гипертоникам и пользуется у них заслуженным признанием.
Это лекарство требует внимательного использования.
Поэтому его нельзя принимать без консультации с врачом. Также немаловажно ознакомиться с положениями инструкции по применению.
Особенности формы и состава
Эналаприл производится в виде таблеток с действующим веществом эналаприлом 5, 10 и 20 мг в каждой таблетке.
Вспомогательные компоненты представлены:
- моногидратом лактозы,
- карбонатом магния,
- желатином,
- стеаратом магния,
- кросповидоном.
Количество таблеток в ячейковой контурной упаковке – 20 или 30.
В инструкции отмечается, что упаковки с лекарством надлежит хранить в условиях, защищенных от влаги и имеющих температуру от 15 до 25°C. Дети не должны иметь доступ к лекарству. Срок его годности – три года. По истечении этого времени средство использовать нельзя.
Терапевтические свойства
Эналаприл оказывает гипотензивное воздействие (постепенно понижает артериальное давление).
К другим лечебным свойствам препарата относятся:
- расширяет сосуды,
- уменьшает сопротивляемость сосудов на периферии,
- ослабляет нагрузку на миокард,
- понижает давление в зоне малого круга кровообращения,
- повышает способность выдерживать физические нагрузки,
- уменьшает деформации в левом желудочке,
- улучшает картину клубочковой гемодинамики в почках (предотвращая диабетическую нефропатию).
Препарат способствует расширению артерий в большей мере, чем вен, без рефлекторного скачка показаний пульса. Максимальный результат формируется по прошествии 6-8 часов с момента приема и держится в течение суток.
Устойчивый терапевтический эффект образуется через несколько недель терапии. О результатах лечения можно прочитать в отзывах, размещенных в конце текста.
Порядка 60% от количества принятой дозы подвергается быстрому всасыванию из желудочно-кишечного тракта. Метаболизм лекарства происходит в печени. Из организма он выводится в основной массе почками, а также кишечником.
Видео
Мнение врачей о препарате смотрите в видео:
Показания к применению
Согласно инструкции Эналаприл показан при:
- артериальной гипертонии на любом этапе (включая реноваскулярную),
- дисфункции левого желудочка,
- диабетической нефропатии,
- сердечной недостаточности в хронической форме (в качестве элемента комплексного лечения).
Противопоказания
В круг противопоказаний препарата вошли:
- ангионевротический отек вследствие использования ингибиторов АПФ,
- отек Квинке наследственной природы,
- порфирия,
- нарушение работы почек и стеноз их артерий,
- азотемия,
- гиперкалиемия,
- после пересадки почки,
- состояния беременности и кормления,
- детский возраст менее 18 лет (данные о безопасности и результативности отсутствуют),
- гиперчувствительность к эналаприлу и прочим ингибиторам АПФ.
Состояния, при которых необходима повышенная осторожность:
- системные болезни соединительной ткани,
- цереброваскулярные заболевания,
- почечная и печеночная недостаточность,
- пребывание на гемодиализе,
- сахарный диабет (из-за возможной гиперкалиемии),
- соблюдение бессолевой диеты,
- параллельное лечение иммунодепрессантами и салуретиками,
- пожилой возраст (от 65 лет).
Побочные действия
К возможным негативным последствиям от приема Эналаприла инструкция относит:
- слишком сильное понижение артериального давления,
- загрудинную боль,
- ортостатический коллапс,
- головокружение с головной болью,
- бессонницу,
- спутанное сознание,
- слабость,
- тревожность,
- депрессию,
- чрезмерную утомляемость,
- диспепсические нарушения,
- сухой кашель,
- бронхоспазм,
- кишечную непроходимость,
- зуд и кожную сыпь,
- стоматит,
- нарушение работы почек,
- приливы,
- понижение либидо.
Внимание! О чем не забывать во время лечения!
Терапевтический эффект от лекарства будет максимальным, если иметь в виду факторы:
- До лечения и в процессе приема необходимо прибегать к периодическому контролю артериального давления, гемоглобина, мочевины и других показателей крови, белка в составе мочи.
- Если применяются высокопроницаемые диализные мембраны, то возрастает опасность анафилактической реакции. В те дни, когда диализ не проводится, необходимо выполнять коррекцию дозировки в зависимости от давления.
- Больные с сосудистыми и сердечными проблемами нуждаются по ходу лечения в тщательном наблюдении.
- При внезапной отмене препарата синдром «отмены» не отмечается (резкий скачок давления).
- Артериальная гипертензия у больного может в процессе лечения привести к повышению креатинина и мочевины в кровяной сыворотке. Этим пациентам требуется контроль функционирования почек, особенно в первые недели лечения. Возможно снижение дозы.
- Если предстоит обследование работы паращитовидных желез, лекарство нужно отменить.
- От алкоголя гипотензивный эффект препарата усиливается.
- Перед любой хирургической операцией (в том числе и в стоматологии) нужно предупредить врача о лечении ингибиторами АПФ.
- До того, как будет рассчитана постоянная доза лекарства, в начале приема нужно воздержаться от вождения транспорта и работы, требующей концентрированного внимания и быстрых реакций. В этот промежуток лечения может возникнуть головокружение.
О последствиях лекарственного взаимодействия
Немаловажно знать о сочетании Эналаприла с другими препаратами, на что указывает инструкция:
- Соединение с противовоспалительными нестероидными препаратами может снизить гипотензивный эффект. Тот же результат возникает при употреблении пищи с хлоридом натрия в большом количестве.
- Добавление к лечению калийсберегающих диуретиков (амилоида, спиронолактона) опасно гиперкалиемией.
- Сочетание с солями лития чревато замедлением выведения лития.
- Эффективность лекарства может уменьшиться от одновременного приема болеутоляющих и жаропонижающих средств.
- Эналаприл уменьшает действие лекарственных средств с теофиллином.
- Гипотензивное воздействие препарата усиливают диуретики, нитраты, бета-адреноблокаторы, празозин, метилдоп, гидралазин.
- От иммунодепрессантов, цитостатиков, аллопуринола усиливается гематотоксичность.
Различные аспекты практического использования
Общая схема применения
Эналаприл назначается внутрь независимо от еды. Первичная доза определяется в зависимости от уровня заболевания. Обычно она равно одноразовому приему в сутки от 2,5 до 5 мг. Прием начальной дозы должен проходить под врачебным наблюдением в течение 2-3 часов, пока давление не стабилизируется.
Если необходимо, разовая доза увеличивается до 20 мг и может распределяться в два приема за сутки. На обычную поддерживающую дозировку переходят через две-три недели. Она составляет в сутки от 10 до 20 мг. Максимальное количество лекарства равно 40 мг в день (при нормальной его переносимости).
Антигипертензивные - ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.
Состав Эналаприл
Эналаприл.
Производители
Гексал АГ (Германия), Салютас Фарма ГмбХ (Германия)
Фармакологическое действие
Гипотензивное, кардиопротективное.
Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата.
Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту.
Экскретируется преимущественно почками.
Понижение АД проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток.
У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель.
При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность.
Гипотензивное действие эналаприла обусловлено уменьшением содержания в крови ангиотензина II и альдостерона, повышением концентрации брадикинина и ПГЕ2.
Снижение общего периферического сопротивления сосудов сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения частоты сердечных сокращений, понижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего и является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров дилатированного сердца.
Побочное действие Эналаприл
Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотония, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и др. инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).
Показания к применению
Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хроническая почечная недостаточность.
Противопоказания Эналаприл
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Способ применения и дозировка
Начальная доза - 5мг 1 раз в сутки, а у больных с патологией почек или принимающих мочегонные препараты - 2, 5мг 1 раз в сутки.
При хорошей переносимости и необходимости доза может быть увеличена до 10-40мг в сутки однократно или в два приема.
Передозировка
Симптомы:
- гипотони,
- развитие инфаркта миокард,
- острого нарушения мозгового крообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.
Лечение:
- в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симтоматическая терапия.
Взаимодействие
Одновременное назначение других гипотензивных средств, барбитуратов, препаратов лития, трициклических антидепрессантов, производных тиазина или прием алкоголя приводит к резкому снижению артериального давления.
Анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства снижают эффект препарата.
Одновременное лечение с цитостатиками, иммунодепрессантами и кортикостероидами приводит к лейкопении.
При одновременном приеме калийсберегающих диуретиков и/или препаратов калия возможна гиперкалиемия, а препаратов, содержащих теофиллин, - снижение их эффекта.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам на малосолевой и бессолевой диете.
До и во время лечения необходим мониторинг АД, функции почек, концентрации трансаминаз и щелочной фосфотазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют).
С осторожностью назначают препарат при нарушении функции почек (подбор дозы должен осуществляться под контролем эналаприла в крови).
Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре, но не выше 25 гр. С.
Состав
каждая таблетка содержит: активное вещество эналаприла малеата – 10,0 мг; вспомогательные компоненты : коллидон 25 (повидон), лактоза, крахмал кукурузный, аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, пунцовый 4 R (Е-124), апельсиновый желтый (Е-110).
Описание
Таблетки круглые, желтовато-розового цвета, с риской на одной стороне и с линией разлома на другой стороне, возможны вкрапления.
Фармакологическое действие" type="checkbox">
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ – гипотензивное средство. Подавляет образование из ангиотензина I ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. Препарат постепенно снижает артериальное давление, не вызывая изменения частоты сердечных сокращений и минутного объема крови. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку. Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. Препарат снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.
Время наступления гипотензивного эффекта при пероральном приеме - 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении - 6 мес и более.
Фармакокинетика
После приема внутрь примерно 60% эналаприла абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч после приема.
Связь с белками плазмы эналаприлата – 50-60%. Максимальная концентрация в плазме крови эналаприла достигается через 1 ч, эналаприлата - 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата – 11ч. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость
62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Через 4 дня после начала приема препарата время полувыведения эналаприлата стабилизируется и составляет 11ч.
Выводится почками.
Показания к применению
Лечение артериальной гипертензии;
Лечение клинически выраженной сердечной недостаточности;
Профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).
Противопоказания
Гиперчувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, беременность (особенно второй и третий триместры беременности), лактация, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Почечная недостаточность: клиренс креатинина менее 10 мл/мин (для данной лекарственной формы).
Одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов рецепторов АТП с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/ тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.
C осторожностью: сниженная функция почек, печени, одновременно с иммунодепрессантами, при двухстороннем стенозе почечных артерий.
Беременность и период лактации
Беременность
За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену ИАПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на антигипертензивную терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным. При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная антигипертензивная терапия.
Применение ингибиторов АПФ противопоказано во втором и третьем триместрах беременности.
При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). В случае, если прием ингибитора АПФ осуществлялся со второго триместра беременности, рекомендуется УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать артериальное давление для предотвращения возможного развития гипотензии.
Лактация
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Эналаприл в очень низких концентрациях проникает в грудное молоко. Хотя создаваемые концентрации можно рассматривать как клинически незначимые, использование данного лекарственного средства в период кормления грудью не рекомендуется в случае рождения недоношенных новорожденных, а также в первые несколько недель после рождения в связи с предполагаемым риском неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также недостаточным клиническим опытом.
При кормлении ребенка более старшего возраста использование данных лекарственных средств возможно в случае, если терапия рассматривается как необходимая для матери и состояние ребенка контролируется с точки зрения возможного развития любых побочных реакций.
Способ применения и дозы
Препарат следует принимать в одно и то же время дня (вне зависимости от приема пищи), запивая небольшим количеством жидкости.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.
При лечении артериальной гипертензии
препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут (в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 5 мг). После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза составляет от 10 – 20 мг, в исключительных случаях – до 40 мг в 1 или 2 приема. В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2 – 3 дня до назначения эналаприла. Начальная доза для больных, которые получали диуретики, составляет 2,5 мг 1 раз/сут. Когда начальная доза препарата составляет 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки
2,5 мг.
При бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 2 раза/сут, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 2,5 мг. В зависимости от состояния пациента возможна коррекция дозы. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сутки.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг 1 раз/сутки, в этом случае рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2 – 4 недели. Средняя поддерживающая доза составляет 2,5 – 10 мг 1 раз/сутки, суточная максимальная поддерживающая доза - 40 мг (разделенные на 2 приема).
При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях почек режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений клиренса креатинина. Начальную дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект. При клиренсе креатинина 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5 – 10 мг/сутки, клиренс креатинина 30-10 мл/мин – 2,5 – 5 мг/сутки (в случае назначения 2,5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла – таблетки 2,5 мг).
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно уменьшают.
Пациенты с нарушением функции почек
Дозировка при почечной недостаточности
Должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и/или уменьшена доза.
Эналаприл удаляется во время диализа. Дозировка в дни без диализа должна быть скорректирована в зависимости от артериального давления.
При необходимости приема препарата в дозе 2,5 мг или 5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 2,5 мг или 5 мг.
Пожилые пациенты
Доза должна быть подобрана с учетом функции почек пациента.
Дети с артериальной гипертензией в возрасте старше 6 лет
Опыт клинического применения эналаприла у детей с артериальной гипертензией ограничен.
Детям, которые могут глотать таблетки, дозу следует назначать индивидуально, в соответствии с состоянием пациента, ответом на лечение и массой тела пациента.
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг (рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 2,5 мг) и 5 мг для пациентов с массой тела ≥ 50 кг (рекомендуется использовать лекарственную форму Эналаприла - таблетки 5 мг). Эналаприл принимают 1 раз в сутки. Дозировку следует корректировать в зависимости от потребностей до максимальной 20 мг в сутки для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 40 мг для пациентов с массой тела ≥ 50 кг.
Побочное действие" type="checkbox">
Побочное действие
Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны крови: редко - анемия (включая апластическую и гемолитическую), нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные болезни.
Со стороны эндокринной системы: неизвестно - синдром нарушения секреции АДГ.
Метаболические нарушения: нечасто - гипогликемия.
Со стороны нервной системы и психики: часто - депрессия, головная боль; редко - спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии, вертиго, расстройства сна, аномальные сновидения.
Со стороны органов зрения: очень часто - нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - головокружение; часто – гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, боль за грудиной, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия; редко - ортостатическая гипотензия, тахикардия, инфаркт миокарда или инсульт (возможно, в результате чрезмерного снижения давления у пациентов с высоким риском), феномен Рейно.
Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель; часто - одышка; редко - ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм/астма, легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, боль в животе, изменение вкуса; редко - кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептические язвы, стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко - ангионевротический отек кишечника.
Со стороны пищеварительной системы: редко - печеночная недостаточность, гепатит гепатоцеллюлярный или холестатический, гепатит, включая некроз, холестаз (включая желтуху).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, гиперчувствительность/ ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; нечасто - повышенное потоотделение, зуд, крапивница, алопеция; редко – множественная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия.
Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который включал некоторые или все из таких проявлений, как: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Как побочные эффекты могут возникать сыпь, фотосенсибилизация и другие кожные реакции.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко - олигурия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция; редко - гинекомастия.
Общие нарушения: очень часто - астения; часто - усталость; нечасто - мышечные судороги, приливы, звон в ушах, ощущение дискомфорта, лихорадка.
Изменения лабораторных показателей: часто – гиперкалиемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови; редко - повышение уровня мочевины в крови, гипонатриемия, повышение ферментов печени, билирубина в сыворотке крови.
Передозировка
Данные по передозировке у людей ограничены. Наиболее характерными особенностями передозировки зарегистрированными на сегодняшний день, являются выраженная артериальная гипотензия, которая начинается примерно через 6 ч после приема таблетки, одновременно с блокадой ренин-ангиотензиновой системы, ступор. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитные нарушения, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, сердцебиение, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель.
Рекомендованным лечением при передозировке является внутривенное вливание физиологического раствора. При возникновении гипотензии пациента укладывают горизонтально с приподнятыми ногами. Следует рассмотреть возможность инфузии ангиотензина II и/или катехоламинов внутривенно. Если препарат был принят недавно, следует принять меры выведения эналаприла малеата (например, рвота, промывание желудка, введение сорбентов и натрия сульфата). Эналаприл может быть удален из общей циркуляции с помощью гемодиализа. При устойчивой к терапии брадикардии показано использование кардиостимуляторов. Следует постоянно следить за основными жизненными функциями, концентрацией в сыворотке крови электролитов и креатинина.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с диуретиками, бета - адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с НПВС (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. При одновременном применении с этанолом, а также средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведение лития и усиливается его действие. При одновременном применении с циметидином удлиняется период полувыведения эналаприла.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-алъдостероновой системы
На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА II или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ<60мл/мин/1,73 м 2) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.
В отдельных случаях, когда совместное применение иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.
Препараты золота
Получены единичные сообщения о нитритоидных реакциях (симптомы включают покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию) у пациентов, получающих инъекционные препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы АПФ, включая эналаприл.
Противодиабетические средства
Эпидемиологические исследования предполагают, что одновременное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулин, противодиабетические препараты для приема внутрь) может приводить к заметному снижению уровня сахара в крови с риском развития гипогликемии. Это явление с наибольшей вероятностью может появиться у пациентов с повреждением почек в течение первых недель комбинированного лечения.
Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/наркотические средства
Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может приводить к дополнительному снижению АД.
Эналаприлом . В период лечения следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови. Артериальная гипотензия чаще развивается на фоне гиповолемии, ограничения потребления соли, при гемодиализе, на фоне диареи или рвоты, во время хирургических операций или анестезии с использованием соединений, вызывающих артериальную гипотензию.
В тех случаях, когда гипотензия принимает упорный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом .
У пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения эналаприлом , может привести к ухудшению функции почек, повышению содержания мочевины и креатинина в сыворотке.
При назначении эналаприла , описаны редкие случаи ангионевротического отека (чаще у пациентов негроидной расы). В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и установить постоянное наблюдение за пациентом до полного исчезновения симптомов. Антигистаминные препараты при этом оказывают положительный эффект. При развитии удушья на фоне отека следует ввести подкожно раствор эпинефрина (адреналина) 0,1 % (0,3-0,5 мл) и/или принять меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.
В редких случаях прием ингибиторов АПФ на фоне гипосенсибилизации аллергенами перепончатокрылых или диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например, AN69) вызывает тяжелые анафилактоидные реакции. У таких пациентов рекомендуется применение антигипертензивных средств другого класса.
Имеются сообщения о возникновении обратимого непродуктивного кашля при лечении ингибиторами АПФ.
У пациентов, получавших эналаприл в течение 48 недель, наблюдается повышение уровня калия в сыворотке на 0,02 мэкв/л. При лечении эналаприлом следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от влаги месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Антигипертензивным препаратом, оказывающим гипотензивное, кардиопротективное, вазодилатирующее и натрийуретическое действие, является Эналаприл. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 5 мг, 10 мг и 20 мг (в том числе Гексал или Акри) для лечения различных форм артериальной гипертензии, в том числе при отсутствии необходимого эффекта при приеме других гипотензивных средств. Отзывы пациентов и врачей поясняют, при каком давлении этот препарат помогает.
Форма выпуска и состав
Эналаприл выпускается в форме таблеток круглых, белого или белого с бежевым оттенком цвета, цилиндрических, двояковыпуклой формы, с риской с одной стороны. Упаковывается в блистеры по 10 и 20 штук.
Фармакологические свойства
Ингибитором ангиотензинпревращающего фермента являются таблетки Эналаприл. Инструкция по применению (цена, отзывы, аналоги будут рассмотрены ниже в статье) сообщает, что лекарство помогает снизить систолическое и диастолическое АД, общее периферическое сопротивление сосудов, а также, нагрузку на миокард.
Снижение АД в терапевтических пределах не влияет на мозговое кровообращение, так как кровоток в сосудах головного мозга способен поддерживаться на необходимом уровне и на фоне пониженного артериального давления.
Длительное применение Эналаприла заметно снижает гипертрофию левого желудочка миокарда, предотвращая развитие хронической сердечной недостаточности.
Препарат проявляет и легкий диуретический эффект. Применение лекарства способствует улучшению почечного и коронарного кровотока. Гипотензивное действие препарата проявляется через 1 час после его приема и продолжается на протяжении 24 часов.
От чего помогает Эналаприл?
Показания к применению лекарства включают:
- дисфункция левого желудочка;
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
При каком давлении назначают?
- Лечение эссенциальной гипертонии (первичное повышение артериального давления без патологических процессов сердечно-сосудистой сети), даже если артериальное давление не превышает 130/90 мм рт. ст. нарушения питания головного мозга и сердечной мышцы уже наблюдаются. Любое превышение нормы (120/80 мм рт. ст.) является прямым показанием к назначению Эналаприла. Дозировку и курс лечения подбирает врач на основании полученных результатов исследования о состоянии сердечно-сосудистой и системы, и фоновых заболеваний больного.
- Лечение гипертонии на любой стадии развития болезни при артериальном давлении свыше 120/80 мм рт. ст. для нормотоников, при начальной форме гипертензии назначается, а также в осложненных и запущенных течениях в комплексе с другими препаратами. Важно помнить, что не все препараты сочетаются друг с другом, комплексное лечение проводится только под совместным контролем терапевта и кардиолога, что снижает риск развития осложнений. Дозировка Эналаприла может меняться на протяжении терапии, подбирается индивидуально под динамическим контролем за показателями кровяного давления и общего состояния пациента.
- Минимальная дозировка 1.25 мл препарата назначается людям с давлением 120/80 мм рт. ст. при условии рабочего давления 100/60 мм рт. ст. (лечение повышенного кровяного давления у гипотоников проводится непродолжительными курсам 1–3 месяца при нарушении самочувствия).
Инструкция по применению
Эналаприл принимается перорально, независимо от приема пищи. Начальная дозировка при артериальной гипертензии – 5 мг/сутки. Если ожидаемый эффект не наступает можно повысить дозу до 10 мг.
При хорошей переносимости препарата допустимо увеличение дозы до 40 мг/сутки, разделенные на 1-2 приема. По происшествию 2-3 недель можно снизить дозу до поддерживающего уровня в 10-40 мг/сутки. Рекомендуемая при умеренной гипертензии дозировка составляет 10 мг/сутки.
Начальная доза при реноваскулярной гипертензии составляет 2,5-5 мг/сутки. В случае артериальной гипертензии в тяжелой форме допустимо внутривенное введение препарата в условиях стационара.
Начальная дозировка при хронической сердечной недостаточности составляет 2,5 мг. В дальнейшем увеличивают дозу каждые 3-4 дня на 2,5-5 мг препарата Эналаприла по показаниям клинической реакции, но не более 40 мг/сутки, однократным или двукратным суточным введением.
При бессимптомных нарушениях функции левого желудочка миокарда рекомендуемая дозировка составляет 5 мг/сутки, разделенные на два равных приема по 2,5 мг.
Максимальная доза – 40 мг/сутки.
Противопоказания
- порфирия;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ, от чего таблетки Эналаприл могут вызвать побочные явления;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ.
Побочные явления
- головная боль;
- слабость;
- депрессия;
- тревога;
- приливы;
- повышенная утомляемость;
- сонливость (2-3%);
- сухость во рту;
- чрезмерное снижение АД;
- шум в ушах;
- головокружение;
- бессонница;
- одышка;
- крапивница;
- кожная сыпь;
- нарушение функции почек;
- ангионевротический отек;
- ортостатический коллапс;
- стоматит;
- глоссит;
- интерстициальный пневмонит;
- инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД);
- аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий);
- анорексия;
- кишечная непроходимость;
- непродуктивный сухой кашель;
- алопеция;
- загрудинная боль;
- нарушения вестибулярного аппарата;
- бронхоспазм;
- спутанность сознания;
- стенокардия;
- снижение либидо;
- диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота);
- токсический эпидермальный некролиз.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании.
Эналаприл противопоказан в возрасте до 18 лет (в связи с тем, что безопасность и эффективность препарата в детском возрасте не установлены).
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприла пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
Лекарственное взаимодействие
Бета-адреноблокаторы, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов, диуретики, празозин, метилдопа и гидралазин усиливают гипотензивный эффект Эналаприла.
При назначении лекарства по показаниям совместно с НПВП возможно снижение гипотензивного действия первого. Средство снижает эффективность препаратов, в состав которых входит теофиллин.
Аллопуринол, мммунодепрессанты и цитостатики усиливают гематотоксичность.
Аналоги лекарства Эналаприл
По структуре различают аналоги:
- Эднит.
- Эназил 10.
- Веро-Эналаприл.
- Берлиприл 5.
- Энап.
- Энвиприл.
- Инворил.
- Энафарм.
- Багоприл.
- Эналаприл ГЕКСАЛ.
- Эналаприл-Аджио.
- Ренитек.
- Эналакор.
- Берлиприл 10.
- Рениприл.
- Энам.
- Вазолаприл.
- Корандил.
- Эналаприл-УБФ.
- Эналаприла малеат.
- Энвас.
- Берлиприл 20.
- Миоприл.
- Эналаприл-АКОС.
- Эналаприл-ФПО.
- Энаренал.
- Эналаприл-Акри.
Условия отпуска и цена
Средняя цена ЭНАЛАПРИЛ в аптеках (Москва) составляет 59 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 10 гривен, в Казахстане — за 70 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки за 0,80-0,90 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.
Post Views: 2 429
Название:
Эналаприл таблетки
Аналоги: Ренитек, Энап, Энам, Берлиприл, Энаренал, Энаприл и т.д .
МНН: Enalapril
Описание ЛС:
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Таблетки по 10мг имеют риску.
Состав:
Каждая таблетка содержит
Активные вещества :
Эналаприла малеат - 5мг, 10мг или 20мг
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный, магния стеарат, лактозы моногидрат, тальк (Е553)
Форма выпуска
Таблетки 5мг, 10мг или 20мг
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивное средство из группы иАПФ
Фармакологическое действие
Эналаприл - антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.
Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 мес и более.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется 60% препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Биодоступность препарата - 40%. C max эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата - через 3-4 ч.
Эналаприл до 50% связывается с белками крови. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл.
T 1/2 эналаприлата - около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость - 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Показания к применению
- Первичная артериальная гипертензия;
- Вторичная артериальная гипертензия при заболеваниях почек (в т.ч. при почечной недостаточности, диабетической нефропатии);
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- Бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи. Препарат следует принимать в одно и тоже время дня.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного.
При лечении артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5мг/сут. Коррекцию дозы проводят в зависимости от достигнутого клинического эффекта. Обычно поддерживающая суточная доза составляет от 10-20мг, в исключительных случаях - до 40мг в 1 или 2 приема. Начальная доза для больных, которые получали диуретики, составляет 2,5мг 1 раз/сут.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5мг 1 раз/сут. Увеличивать дозу препарата следует постепенно до достижения максимального клинического эффекта; в среднем для подбора оптимальной дозы требуется 2 - 4 недели. Средняя поддерживающая доза составляет 2,5 - 10мг/сут в 1 прием, максимальная поддерживающая доза - 40мг/сут в 2 приема. При бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5мг 2 раза/сут; в зависимости от состояния пациента возможна коррекция дозы. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза/сут.
При лечении артериальной гипертензии при заболеваниях поче к режим дозирования устанавливают в зависимости от выраженности нарушений функции почек или от значений КК. При КК более 30мл/мин начальная доза составляет 5мг/сут, при КК менее 30мл/мин - 2,5мг/сут, дозу препарата следует постепенно увеличивать, пока не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект.
Побочные действия
- Артериальная гипотензия;
- Обморок, головокружение;
- Головная боль;
- Чувство усталости, слабость;
- Сухой кашель, бронхоспазм;
- Тошнота;
- Сухость во рту;
- Диарея;
- Повышение активности трансаминаз;
- Холестатическая желтуха;
- Кожная сыпь;
- Ангионевротический отек;
- Фотосенсибилизация;
- Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Противопоказания
- Ангионевротический отек в анамнезе (в т. ч. связанный с применением ингибиторов АПФ);
- порфирия;
- Беременность, лактация;
- Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ;
- Детский возраст.
Передозировка
Симптомы:
Артериальная гипотензия.
Лечение:
Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Показано промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля. В более тяжелых случаях - в/в введение изотонического раствора натрия хлорида или плазмозаменителей. Возможно проведение гемодиализа.
Особые указания
Следует иметь в виду возможность развития артериальной гипотензии у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленного лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, или находящихся на гемодиализе.
С осторожностью, также из-за риска развития артериальной гипотензии, назначают препарат пациентам с ИБС, тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, при стенозе устья аорты с нарушениями гемодинамики или других препятствиях оттоку крови из левого желудочка. Если пациент с артериальной гипертензией получал лечение диуретиками, то их, по возможности, следует отменить за 2-3 дня до начала лечения эналаприлом. В противном случае существенно возрастает риск развития артериальной гипотензии. Если отмена диуретиков невозможна, то эналаприл следует применять в уменьшенных дозах.
При хронической сердечной недостаточности дозу диуретиков необходимо уменьшить. Следует отменить препарат перед исследованием функции паращитовидных желез.
Влияние на управление автомобилем
С осторожностью назначают пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с диуретиками, бета - адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидралазином, празозином возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении с НПВС (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта эналаприла и повышение риска развития нарушения функции почек. При одновременном применении с этанолом, а также средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии. Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. При одновременном применении с препаратами лития замедляется выведение лития и усиливается его действие. При одновременном применении с циметидином удлиняется период полувыведения эналаприла.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Упаковка
По 10, 15 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По две или три контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток в пачке. По две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток дозировкой 5 мг в пачке. По одной или две контурной ячейковой упаковке по 20 таблеток дозировкой 5 мг в пачке.
Упаковка для стационаров: 280 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток дозировкой 5 мг или по 20 таблеток дозировкой 5 мг или по 10 таблеток дозировкой 10 мг в коробке.
Производитель
СООО "Лекфарм"