"Метронидазол": фармакологическая группа, механизм действия, показания к применению и противопоказания. Метронидазол таблетки Белмед: инструкция по применению Метронидазол какая группа

Первый препарат группы - метронидазол - был разрешен для медицинского применения в 1960 г. В последующем были созданы тинидазол , орнидазол , секнидазол и др., в том числе препарат для местного применения тернидазол .

Механизм действия

Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.

Спектр активности

Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов - как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis ), клостридий (включая C.difficile ), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger , G.vaginalis . Устойчивым является P.acnes .

К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis , E.histolytica , G.lamblia , L.intestinalis , E.coli , Leishmania spp.), а также H.pylori .

Фармакокинетика

При приеме внутрь нитроимидазолы хорошо всасываются, биодоступность составляет более 80% и не зависит от пищи. Метронидазол хорошо всасывается при интравагинальном введении в виде таблеток. Пиковые концентрации в крови в этом случае составляют примерно 50% тех, которые достигаются при приеме эквивалентной дозы внутрь. При использовании вагинального геля абсорбция значительно ниже. При наружном применении метронидазол практически не всасывается. Нитроимидазолы распределяются во многих тканях и биологических жидкостях, хорошо проходят через ГЭБ (создавая высокие концентрации в СМЖ и в ткани мозга) и плацентарный барьер, проникают в грудное молоко, активно секретируются со слюной и желудочным соком.

Нитроимидазолы метаболизируются в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Медленно выводятся из организма, с мочой - 60-80% принятой дозы, примерно 20% в неизмененном виде, с калом - до 15%. При повторных введениях возможна кумуляция. Период полувыведения в зависимости от препарата составляет от 6 ч (метронидазол) до 20 ч (секнидазол); у новорожденных может возрастать. При почечной недостаточности период полувыведения нитроимидазолов не изменяется.

Нежелательные реакции

При системном применении

ЖКТ: неприятный вкус во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, нарушения сознания, судороги, в редких случаях - эпилептические припадки.

Аллергические реакции: сыпь, зуд.

Гематологические реакции: лейкопения, нейтропения.

Местные реакции: флебит и тромбофлебит после в/в введения.

При интравагинальном применении (дополнительно)

Мочеполовая система: зуд, жжение во влагалище или вульве, отек вульвы, появление или усиление выделений, учащенное мочеиспускание.

При наружном применении

Кожа: фотодерматит.

Показания

Системно

Анаэробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции различной локализации:

Розовые угри.

Себорейная экзема.

Периоральный дерматит.

Противопоказания

Аллергическая реакция на нитроимидазолы.

Органические заболевания ЦНС с выраженными клиническими проявлениями.

Беременность (I триместр).

Кормление грудью.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем нитроимидазолам.

Лекарственные взаимодействия

Метронидазол, тинидазол и секнидазол нарушают метаболизм алкоголя и вызывают дисульфирамоподобные реакции.

Нитроимидазолы могут усиливать эффект непрямых антикоагулянтов.

Активность нитроимидазолов уменьшается при сочетании с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) и повышается на фоне применения ингибиторов этих ферментов (циметидин и др.).

Информация для пациентов

Внутрь нитроимидазолы можно принимать независимо от приема пищи. При плохой переносимости натощак рекомендуется принимать во время или после еды.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать следующую дозу. Соблюдать длительность терапии.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не употреблять алкоголь во время лечения метронидазолом, тинидазолом и секнидазолом и в течение 48 ч после их отмены.

При появлении сухости во рту можно использовать не содержащую сахара жевательную резинку или леденцы; если сухость во рту сохраняется более 2 нед, необходимо обратиться к стоматологу.

Соблюдать осторожность при головокружении.

При терапии трихомониаза необходимо лечение половых партнеров и использование презервативов.

Следует избегать попадания лекарственных форм для наружного применения в глаза.

Интравагинальные таблетки необходимо вводить глубоко во влагалище, желательно на ночь. Лечение надо начинать на 2-4-й день после менструации.

Метронидазол и тинидазол могут вызывать темное окрашивание мочи.

Таблица. Препараты группы нитроимидазолов.
Основные характеристики и особенности применения

МНН	Лекформа ЛС	F (внутрь), %	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
Метронидазол	Табл. 0,2 г; 0,25 г; 0,4 г; 0,5 г; 0,6 г Р-р д/ин. 5 мг/мл в амп. по 10 мл, 20 мл Р-р д/инф. 5 мг/мл во флак. и пласт. пак. Пор. лиоф. д/ин. 0,5 г и 3 г во флак. по 20 мл и 100 мл Гель 1 % в тубах по 15 г Крем 1 % в тубах по 15 г Гель вагин. 1 % в тубах по 30 г с аппл.	80	6-8	Внутрь Взрослые: 0,25 г каждые 8 ч или 0,4-0,5 г каждые 12 ч Дети: 7,5 мг/кг каждые 8 ч В/в Взрослые: 0,5 г каждые 8-12 ч Дети: 7,5 мг/кг каждые 8 ч Вводят путем медленной инфузии в течение 30-60 мин Местно Наносят на пораженные участки кожи каждые 12 ч (попеременно крем и гель) Интравагинально Взрослые: 5 г геля (1 аппл.) каждые 12 ч в течение 5 дней	Один из основных АМП для лечения анаэробных и протозойных инфекций. Применяется для эрадикации H.pylori . Вызывает темное окрашивание мочи. Местно используется при розовых угрях, себорейной экземе, периоральном дерматите (при тяжелых поражениях необходимо сочетать местное и системное лечение). Интравагинально - при бактериальном вагинозе
Орнидазол	Табл. 0,5 г	90	12-14	Внутрь Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч Дети: 25-40 мг/кг/сут в 1-2 приема	Не применяется для эрадикации H.pylori . Не вызывает дисульфирамоподобную реакцию
Секнидазол	Микрогран. 0,25 г; 0,5 г и 2,0 г в саше	80	20	Внутрь Взрослые 1,5-2,0 г однократно (трихомониаз, лямблиоз) или в течение 3-5 дней (амебиаз) Дети - 30 мг/кг/сут в 1, 2 или 3 приема, курс - в зависимости от этиологии инфекции	Разрешен в России для лечения протозойных инфекций. Активен в отношении анаэробов так же как и другие нитроимидазолы
Тинидазол	Табл. 0,3 г; 0,5 г	90	11-12	Внутрь Взрослые: 2,0 г в первый день в один прием, затем - по 1 г/сут в 1-2 приема; для профилактики - 2,0 г за 12 ч до операции Дети: 50-60 мг/кг/сут в один прием	Применяется для эрадикации H.pylori . Вызывает темное окрашивание мочи
Комбинированные препараты
Метронидазол/ хлорхинальдол	Табл. ваг. 0,25 г + 0,1 г	50 *	8 *	Интравагинально Взрослые: 1 табл. на ночь в течение 7-10 дней	Хлорхинальдол относится к производным оксихинолина для местного применения, оказывает антибактериальное и антипротозойное действие, активен в отношениинекоторых грибов.
Метронидазол/ миконазол	Табл. ваг. 0,1 г + 0,1 г	50 *	8 *	Интравагинально Взрослые: 1 табл. на ночь в течение 7-10 дней	Миконазол - противогрибковый препарат группы азолов. Показания: вагиниты трихомонадной и кандидозной этиологии.
Метронидазол/ хлоргексидин	Гель д/дес. 10 мг + 2,5 мг в 1 г в тубах по 20 г, 30 г и 50 г	НД	НД	Местно Наносят на десны каждые 12 ч	Хлоргексидин - антисептик. Применение геля для десен позволяет создавать значительно более высокие местные концентрации метронидазола, чем при приеме внутрь. Это позволяет уменьшить дозу метронидазола и снизить риск развития НР. Показания: острый и хронический гингивит, хронический периодонтит, рецидивирующий афтозный стоматит
Тернидазол/ неомицин/ нистатин/ преднизолон	Табл. ваг. 0,2 г + 0,1 г + 100 тыс. ЕД + 3 мг	НД	НД	Интравагинально Взрослые: 1 табл. на ночь в течение 10-20 дней	Препарат оказывает антибактериальное, антипротозойное, противогрибковое и противовоспалительное действие. Показания: вагиниты бактериальной, трихомонадной, кандидозной и смешанной этиологии

* Фармакокинетические параметры метронидазола. Другие компоненты практически не абсорбируются.

Концентрат для приготовления инфузии содержит метронидазола 5 г, а также вспомогательные вещества (динатриевая соль кислоты этилендиаминтетрауксусной 0,1 г, вода для инъекций до 1 л); во флаконах по 100 мл, в картонной пачке 1 флакон.

1 таблетка — метронидазола 0,25 г, а также вспомогательные вещества (крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахар молочный, кислота стеариновая, ПВП низкомолекулярный); в контурной ячейковой упаковке или контурной безъячейковой упаковке по 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.

Характеристика

Концентрат для инфузий — прозрачная жидкость с зеленоватым оттенком.

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противопротозойное, противомикробное .

Производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens) и некоторых грамположительных анаэробных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и некоторые анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, биодоступность при пероральном приеме — не менее 80%. Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко; проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Объем распределения у взрослых — примерно 0,55 л/кг, у новорожденных — 0,54-0,81 л/кг. C max при пероральном приеме достигается через 1-3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы — 10-20%. При в/в введении 500 мг в течение 20 мин C max в сыворотке через 1 ч — 35,2 мкг/мл, через 4 ч — 33,9 мкг/мл, через 8 ч — 25,7 мкг/мл; C min при последующем введении — 18 мкг/мл. Время достижения C max — 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

T 1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч); у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 нед — примерно 75 ч, 32-35 нед — 35 ч и 36-40 нед — 25 ч соответственно. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%. Почечный клиренс — 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому больным с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшить). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T 1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания препарата Метронидазол-АКОС

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, гиардиазис, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B.fragilis, B.distasonis, B.ovatus, B.thetaiotaomicron, B.vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС , в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу B.fragilis, видами Clostridium, Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей.

Инфекции, вызываемые видами Bacteroides, включая группу B.fragilis, и видами Clostridium.

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков).

Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori, алкоголизм.

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), I триместр беременности, кормление грудью.

С осторожностью — во II и III триместрах беременности, почечная/печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности; с осторожностью — во II и III триместрах беременности.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, покраснение или отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца T на ЭКГ .

Взаимодействие

Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими ЛС .

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Способ применения и дозы

В/в, взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5-1 г в/в капельно (длительность инфузий — 30-40 мин), затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения — 7 дней. При необходимости в/в введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза — 4 г. По показаниям переходят на поддерживающий прием внутрь в дозе 400 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе — 7,5 мг/кг.

При гнойно-септических заболеваниях проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет в/в капельно — по 0,5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день — 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и Cl креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность приема — 2 раза в сутки.

В качестве радиосенсибилизирующего средства вводят в/в капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/м 2 за 0,5-1 ч до начала облучения, применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед . В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза — не более 10 г, курсовая — 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0,9% раствора натрия хлорида.

Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая.

При трихомониазе — по 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней или по 400 мг 2 раза в сутки в течение 5-8 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости курс лечения повторяют или повышают дозу до 0,75-1 г/сут. Между курсами следует делать перерыв 3-4 нед с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативная схема терапии — по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Детям 2-5 лет — 250 мг/сут, 5-10 лет — 250-375 мг/сут, старше 10 лет — 500 мг/сут. Суточную дозу делят на 2 приема. Курс лечения — 10 дней.

При лямблиозе — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Детям до 1 года — по 125 мг/сут, 2-4 лет — по 250 мг/сут, 5-8 лет — по 375 мг/сут, старше 8 лет — по 500 мг/сут (в 2 приема). Курс лечения — 5 дней.

При жиардиазе — по 15 мг/кг/сут в 3 приема в течение 5 дней.

При бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) Взрослым: суточная доза — 1-1,5 г (по 500 мг 2-3 раза в сутки) в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе суточная доза — 1,5 г в 3 приема в течение 5-10 дней, при острой амебной дизентерии — 2,25 г в 3 приема до прекращения симптомов.

При абсцессе печени — максимальная суточная доза — 2,5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.

Детям 1-3 лет — 1/4 дозы взрослого, 3-7 лет — 1/3 дозы взрослого, 7-10 лет — 1/2 дозы взрослого.

При балантидиазе — по 750 мг 3 раза в сутки в течение 5-6 дней.

При язвенном стоматите взрослым — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней (детям в данной случае препарат не показан).

При псевдомембранозном колите — по 500 мг 3-4 раза в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori — по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, комбинации с амоксициллином 2,25 г/сут).

При лечении анаэробной инфекции максимальная суточная доза — 1,5-2 г.

При лечении хронического алкоголизма — по 500 мг/сут на период до 6 мес (не более).

Для профилактики инфекционных осложнений — по 750-1500 мг/сут в 3 приема за 3-4 дня до операции, или однократно 1 г в первые сутки после операции. Через 1-2 дня после операции (когда разрешен прием внутрь) — по 750 мг/сут в течение 7 дней.

При выраженных нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин) суточную дозу уменьшают вдвое.

Местно, при раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде аппликаций за 1,5-2 ч до облучения (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксида и в приготовленном растворе смачивают тампоны). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза — в течение первых 2 нед лечения.

Особые указания

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному результату теста Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести три анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Условия хранения препарата Метронидазол-АКОС

В сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Метронидазол-АКОС

таблетки 250 мг — 2 года.

раствор для инфузий 5 мг/мл — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Метронидазол – это препарат (таблетки), относится к фармакологической группе противомикробные препараты для системного применения. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: противопоказан
• В детском возрасте: с осторожностью
• При нарушениях функции печени: с осторожностью
• При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Состав

Средство выпускается в разных формах, в состав всех форм входит активное вещество метронидазол.

Раствор для инфузий содержит 5 мг действующего вещества.

Метронидазол в таблетках содержит 0,25 г активного составляющего.

Вагинальные свечи с метронидазолом имеют в составе 0,125 г, 0,25 г либо 0,5 г действующего компонента. Также в составе есть дополнительные ингредиенты - полиэтиленоксид 1500 и полиэтиленоксид 400.

Вагинальный гель Метронидазол содержит 1 г метронидазола, а также дополнительные компоненты: карбомер, пропиленгликоль, динатрия эдетат, пропилпарагидроксибензоат, гидроксид натрия, воду.

Крем Метронидазол в составе имеет 10 мг метронидазола, а также дополнительные компоненты: синтетический ольброт, спирт цетиловый, лаурилсульфат натрия, глицерол, стеариновая кислота, пропилоксибензоат, метил-оксибензоат, воду.

Гель Метронидазол для применения наружно в составе содержит 10 мг действующего вещества, а также дополнительные компоненты: этанол, соль динатриевую ЭДТА, метил-оксибензоат, карбоксиполиметилен 940, пропиленгликоль, триэтаноламин, пропилоксибензоат, воду.

Форма выпуска

ЛС производится в нескольких формах. Лекарство в виде раствора для проведения инфузий – это прозрачная жидкость, которая имеет зеленоватый оттенок. Вмещается во флаконах по 100 мл, они вкладываются в пачку из картона.

Вагинальные суппозитории имеют торпедообразную форму, белый или желтоватый цвет. В пачку из картона вкладывается 10 штук.

Гель вагинальный вмещается в тубе 30 г, в комплекте есть специальный аппликатор для введения вагинально.

Также выпускаются гель и крем для применения наружно, эти средства содержатся в тубах по 15 г, упакованных в пачки из картона.

Производится лекарство в виде суспензии для приема внутрь, также производятся вагинальные таблетки Метронидазол, препарат Метронидазол Лект и др.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа – противомикробное лекарство, группа антибиотиковс высокой анаэробной активностью.

Применяя для лечения Метронидазол, следует учитывать, что это средство оказывает противомикробный и противопротозойный эффект. Механизм действия егооснован на биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола транспортными внутриклеточными протеинами простейших и анаэробных микроорганизмов.

Бактерии гибнут вследствие взаимодействия восстановленной 5-нитрогруппы метронидазола с ДНК клетками микроорганизмов и, как следствие, ингибирования синтеза их нуклеиновых кислот.

Средство проявляет активность относительно Gardnerella vaginalis, Trichomonas vaginalis, Lamblia spp., Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, также действующее вещество активно относительно облигатных анаэробов Bacteroides spp., Prevotella, Veillonella spp., Fusobacterium spp. и по отношению к отдельным грамположительным микробам (Clostridium spp., Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.).

Если препарат сочетается с амоксициллином, он проявляет активность относительно Helicobacter pylori.

В тоже время чувствительности к метронидазолу не проявляют факультативные анаэробы и аэробные микроорганизмы. Но если присутствует смешанная флора (то есть аэробы и анаэробы), воздействует синергично с антибиотиками, которые являются эффективными по отношению к обычным аэробам.

Лекарство способствует увеличению чувствительности новообразований к облучению, обеспечивает стимуляцию репаративных процессов, способствует проявлению дисульфирамоподобных реакций.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Аннотация на ЛС свидетельствует, что после применения препарата интравагинально происходит системное всасывание активного вещества. Абсорбируется примерно 56 %.

Отмечается в два раза высшая относительная биодоступность средства, используемого в форме геля вагинального, по сравнению с таблетками вагинальными при применении одноразовой дозы 500 мг. Наивысшая концентрация при использовании вагинального геля достигается спустя 6-12 часов после использования.

С белками крови метронидазол связывается меньше, чем на 20%. Вещество проходит сквозь плацентарный барьер, ГЭБ, попадает во все ткани в организме. Отмечается его выделение с грудным молоком.

Метаболизм проходит в печени, выведение происходит в основном через почки (примерно 60-80%, при этом около 20% из организма выводится в неизмененном виде). Еще около 6-15% из организма выводится через кишечник.

Показания к применению Метронидазола

Существуют следующие показания к применению Метронидазола в свечах:

• уретрити трихомонадный вагинит (для мужчин и женщин);
• амебная дизентерия;
• лямблиоз;
• проявление анаэробных инфекций, которые развиваются вследствие действия микроорганизмов, чувствительных к метронидазолу;
• для лечения смешанных тяжелых аэробно-анаэробных инфекций;
• для профилактики анаэробной инфекции в случае хирургической операции;
• при алкоголизмев хронической форме.

Также назначается при обострениях хронического гастрита; при язве, связанной с Helicobacter pylori (комбинируется с амоксициллином).

Мазь Метронидазол и другие формы препарата назначаются при следующих заболеваниях и состояниях:

• вульгарные и розовые угри, бактериальный вагиноз(применяется наружно);
• раны и трофические язвы, которые не заживают на протяжении продолжительного времени;
• при демодекозе;
• проявление протозойных инфекций (при внекишечном амебиазе, кишечном амебиазе, амебном абсцессе печени, гиардиазисе, трихомониазе, трихомонадном вагините, лямблиозе, балантидиазе, кожном лейшманиозе, трихомонадном уретрите, при уреаплазме, при цистите);
• в случае инфекций, спровоцированных Bacteroides spp. (при инфекциях ЦНС, при инфекциях костей суставов);
• при инфекциях, которые провоцируют Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus (при инфекциях органов таза, брюшной полости);
• псевдомембранозный колит (на фоне применения антибиотиков);
• язва и гастрит, которые связаны с Helicobacter pylori;
• с целью профилактики осложнений после операций, в частности после вмешательств на околоректальной области, а также после гинекологических операций и апендэктомии;
• как радиосенсибилизирующее лекарство во время лучевой терапии людей, страдающих опухолями, если резистентность связана с гипоксией в клетках опухоли.

Подробнее о том, отчего помогает лекарство, от чего Метронидазол в таблетках и в других формах, можно узнать у специалистов.

Противопоказания

Определяются такие противопоказания для применения всех форм этого лекарства:

• высокая чувствительность к препарату;
• поражения ЦНС органического характера (эпилепсияи др.);
• лейкопения (в том числе - в анамнезе);
• печеночная недостаточность (дозировка должна быть точной, нельзя применять большие дозы средства);
• грудное вскармливание.

Осторожно назначают средство при беременности, в случае почечной недостаточности. При таких состояниях дозировка должна назначаться только врачом.

Побочные действия Метронидазола

В процессе приема средства могут развиваться побочные действия:

• побочные эффекты в функциях ЖКТ: тошнота, рвота, ухудшение аппетита, диарея, запор, проявление кишечных колик, сухость во рту, панкреатит, стоматит;
• функции нервной системы: нарушенная координация, головокружение, атаксия, нарушения сознания, депрессия, раздражительность, галлюцинации, высокая возбудимость, слабость, судороги, головные боли, бессонница, периферическая невропатия;
• аллергические проявления: сыпь на коже, крапивница, гиперемия кожи, лихорадка, артралгии;
• мочевыделительная система: полиурия, кандидоз, дизурия, недержание мочи, цистит, красно-коричневый цвет мочи;
• местные проявления: тромбофлебит;
• другие побочные эффекты: лейкопения, нейтропения, уплощение зубца Т (проявляется на ЭКГ).

Инструкция по применению Метронидазола (Способ и дозировка)

Дозировка и особенности приема определяются тем, в какой форме пациенту назначается препарат.

Таблетки Метронидазол, инструкция по применению

Лекарство в таблетках следует принимать внутрь, делая это во время еды или после приема пищи. Разжевывать не нужно.

Больным трихомониазом назначается по 250 мг два раза в день, принимать 10 дней. Можно также применять препарат в дозе 400 мг дважды в день на протяжении 5-8 суток. Женщины при лечении должны применять дополнительно вагинальные таблетки или свечи.

Может практиковаться повторный курс лечения или повышение дозы. После первого курса важно сделать перерыв примерно на 1 месяц и провести лабораторные исследования для контроля. В качестве альтернативного метода приема назначается по 2 г ЛС однократно обоим половым партнерам.

В случае бессимптомного амебиаза (при выявлении кисты) взрослым пациентам назначается по 500 мг средства 2-3 раза в день, терапия продолжается 5-7 дней.

В случае амебиаза в хронической форме суточную дозу средства 1.5 г делят на три приема, лечение длится от 5 до 10 дней.

В случае острой амебной дизентерии назначается доза в сутки 2.25 г, делить ее нужно на три приема, принимать до тех пор, пока симптомы не прекратятся.

Больным абсцессом печени назначается 2.5 г препарата в сутки, принимать его можно в один или в 2-3 приема. Лечение длится на протяжении 3-5 дней, при этом возможна комбинация метронидазола с тетрациклинами.

При язвенном стоматите показан прием 500 мг средства дважды в день, принимать 3-5 дней.

В случае псевдомембранозного колита - по 500 мг таблеток 3-4 раза в день.

С целью эрадикации Helicobacter pylory принимать по 500 мг 3 раза в день, делать это нужно в течение семи дней. Практикуется комбинированное лечение, с амоксициллином и др.

С целью профилактики осложнений инфекционного характера перед оперативным вмешательством назначается по 750-1500 мг лекарства в сутки, за 3-4 дня до манипуляций. Также дозу по 750 мг в сутки можно принимать на протяжении 7 дней после операции.

Для лечения анаэробной инфекции в сутки назначается по 1.5-2 г средства Метронидазол или Метронидазол ЛекТ.

Свечи Метронидазол, инструкция по применению

Свечи, гель вагинальный, таблетки вагинальные назначаются интравагинально в дозе по 500 мг, ставить нужно один раз перед сном или два раза – утром и вечером.

Как правило, лечение длится в течение 10 дней. В зависимости от диагноза или течения заболевания дозировку и продолжительность терапии должен корректировать врач. В период применения вагинальных препаратов нужно воздержаться от половых сношений.

Мазь Метронидазол, инструкция по применению

Как правило, местно и наружно мазь и гель следует применять дважды в сутки, дозировка устанавливается в индивидуальном порядке. Предварительно кожу следует очистить, слой средства должен быть тонким. Если существует необходимость, можно наложить окклюзионную повязку.

Как правило, лечение продолжается от 3 до 9 недель. Можно чередовать использование геля и крема. Эффект от лечения отмечается уже через 3 недели.

Метронидазол ветеринарный

В ветеринарии применяется в форме таблеток и гранулята. Для животных применяется внутрь, с целью лечения трихомоноза скота, гистомоноза уток и гусей, дизентерии и балантидиоза свиней.

Лечение в ветеринарии проводится по той схеме, которую назначает специалист. Для индюшат, для цыплят доза рассчитывается из расчета 10 мг на 1 кг птицы. Давать средство нужно трижды в день на протяжении 10 дней. Как давать средство индюшатам или другим птицам в первые дни жизни, определяет ветеринар.

С целью лечения трихомоноза крупного рогатого скота средство назначается в дозе 10 мг на 1 кг массы на протяжении 3-4 дней. В ветеринарии существуют определенные схемы лечения, которые применяются после назначения специалистом.

Метронидазол в/в назначается детям после 12 лет и взрослым людям, начальная доза при этом составляет 0.5-1 г. Вводится капельно, при этом продолжительность инфузий составляет около 40 минут.

Если препарат переносится хорошо, капельница позже вводится струйно. Как правило, лечение проводят в течение 1 недели. Если существует такая необходимость, продолжительность лечения можно продлить.

Передозировка

Если произошла передозировка препарата, у пациента может наблюдаться атаксия, тошнота, рвота. В случае тяжелой передозировки может проявляться периферическая нейропатия, а также припадки.

В таком случае практикуется симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

Взаимодействие

Следует знать, применяя Метронидазол, что это такое средство, которое взаимодействует определенным образом с другими препаратами.

Лекарство усиливает влияние на организм непрямых антикоагулянтов. Как следствие, увеличивается время образования протромбина.

При применении этого препарата отмечается непереносимость этанола.

При одновременном приеме дисульфирама у пациента могут развиваться разные неврологические симптомы. Важно, чтобы между назначением этих препаратов прошло не меньше двух недель.

Перед тем, как принимать внутривенно Метронидазол, следует учитывать, что такое средство не следует смешивать с другими лекарствами.

Процесс метаболизма метронидазола подавляет циметидин. Как следствие, увеличивается концентрация метронидазола в крови, и увеличивается вероятность проявления побочных реакций.

При одновременном применении лекарств, которые стимулируют ферменты микросомального окисления в печени, может снижаться концентрация метронидазола в плазме.

При применении в одно время с препаратами Li+ возможно рост концентрации лития, что ведет к проявлению признаков интоксикации.

Не следует практиковать сочетание с недеполяризующими миорелаксантами.

Противомикробное влияние метронидазола стимулируют сульфаниламиды.

Условия продажи

Метронидазол можно купить по рецепту, специалист выписывает рецепт на латинском языке.

Условия хранения

Лекарство относится к списку Б.

Срок годности

Метронидазол может храниться 2 года

Особые указания

Следует учитывать, что Метронидазол – это антибиотик, который нельзя сочетать с этанолом. В противном случае могут развиваться серьезные побочные эффекты.

Не следует комбинировать метронидазол с амоксициллином при лечении детей и подростков до 18-летнего возраста.

Если лечение проводится на протяжении длительного времени, важно тщательно контролировать лабораторные показатели крови.

У больных лейкопенией вероятность применения препарата для лечения зависит от того, существует ли риск развития инфекции.

Важно сразу прекратить лечение при условии, что у пациента проявляется головокружение, атаксия, ухудшается неврологический статус.

При приеме средства может отмечаться ложноположительный тест Нельсона, что следует учитывать, применяя Метронидазол при молочнице и других заболеваниях.

Важно отказаться от половой жизни, если производится терапия трихомонадного вагинита и уретрита. Очень важно проводить лечение обоих партнеров одновременно. Не следует приостанавливать лечение на период менструаций.

Применяя средство наружно, следует учесть, что при попадании в глаза гель или крем может спровоцировать слезотечение. Если подобное произошло, важно сразу промыть глаза большим количеством воды.

При применении наружно важно наносить средство полностью на весь участок, пораженный болезнью. Гель не оставляет жирных пятен на одежде и коже.

Также практикуется применение в садоводстве и в огороде этого препарата. Метронидазол применяется для растений от фитофторы. Также его используют для лука, чтобы защитить растение от луковой мухи.

Многие специалисты в сфере дерматологии применяют Метронидазол от прыщей. Гель от прыщей эффективно снимает воспалительные процессы и не допускает образования рубцов. При этом он также воздействует на причину высыпаний. Однако схему, как принимать от прыщей любую из форм Метронидазола, должен назначать только врач. Иногда пациенту также назначаются таблетки с целью устранения проблем в организме, спровоцировавших появление прыщей.

Перед началом приема препарата пациенты часто интересуются: Метронидазол - это антибиотик или нет. Следует учитывать, что это антибактериальное средство, отчего эти таблетки и другие формы препарата должен назначать только специалист после осмотра и анализов.

Аналоги Метронидазола

Аналоги Метронидазола – это препараты, в которых присутствует аналогичное активное вещество в составе. Следует учитывать, что замена препарат может производиться только после одобрения врачом.

Аналоги средства - это лекарства Дефламон, Бацимекс, Метрогил, Метрон, Метронидал, Розекс, Орвагил, Сиптрогил, Трихопол, Метронидазол-ЛекТ, Трихосепт, Метронидазол Никомед и др.

Метронидазол или Трихопол - что лучше?

У обоих препаратов механизм действия на организм является идентичным. Поэтому можно считать, что Трихопол и Метронидазол - одно и тоже.

Показания к применению также являются аналогичными: препараты назначают от молочницы, при других заболеваниях мочеполовой системы. Что лечит в гинекологии одно и другое лекарство, определяет специалист, но, как правило, эти средства взаимозаменяемы.

Детям

Дозировку и схему приема препарата для детей должен назначать только врач. Как правило детям, которым еще не исполнилось 1 года, назначается по 125 мг в сутки, дети 2-4 лет должны получать по 250 мг средства в сутки, дети 5-8 лет получают по 375 мг лекарства в сутки.

Детям после 8 лет назначается по 500 мг препарата в сутки. Для чего назначают таблетки, и целесообразно ли это, зависит от диагноза. Средства для наружного применения назначают детям после достижения 12 лет.

Метронидазол при беременности и лактации

Метронидазол при беременности противопоказан женщине в первом триместре, на более поздних сроках назначают препарат по показаниям и с осторожностью, так как активное вещество проходит сквозь плаценту. При грудном вскармливании практиковать лечение препаратом нельзя.

Метронидазол и алкоголь

Обсуждая совместимость с алкоголем этого лекарства, следует отметить, что принимать алкогольные напитки в процессе лечения ни в коем случае не следует. Отзывы свидетельствуют, что такое сочетание значительно повышает выраженность побочных эффектов.

У человека, употребившего в процессе лечения Метронидазолом даже небольшое количество алкоголя, может существенно снизиться артериальное давление. Поэтому, принимая препарат от молочницы и при других заболеваниях, следует воздерживаться от спиртного.

Метронидазол (лат. Metronidazolum) - антимикробный препарат широкого спектра действия. По химической структуре относится к группе производных 5-нитроимидазола.

Проявляет активность в отношении анаэробных бактерий и некоторых простейших. Выпускается в форме таблеток, инъекций, суппозиториев и наружных гелей. Используется для лечения бактериальных и протозойных инфекций, вызванных чувствительной к его действию микрофлорой.

Сфера применения включает хирургию, гинекологию, урологию, гастроэнтерологию и дерматологию. Назначение метронидазола при алкоголизме приводит к формированию отвращения к спиртным напиткам.

Предпосылками к созданию препарата стали поисковые исследования в ряду имидазольных соединений, начатые учеными-медиками в 1950-х гг. В ходе проведенных экспериментов выяснилось, что некоторые производные 5-нитроимидазола (5-НИМ) обладают противомикробными свойствами.

В 1957 г. специалисты французской компании Rhone Poulenc (ныне Sanofi) получили формулу метронидазола, для которого была установлена высокая трихоманадоцидная активность.

В 1960 г. после серии клинических испытаний препарат поступил на фармацевтический рынок под торговым названием «Флагил».

Долгое время метронидазол рассматривался исключительно как средство для лечения трихоманиаза и ряда других протозойных заболеваний. Однако в 70-е гг. случайным образом были обнаружены его антибактериальные свойства. Оказалось, что соединение также высокоэффективно в отношении анаэробных бактерий.

Препарат начали применять для лечения бактериальных инфекций мочевых путей, дыхательных органов, кожи и желудочно-кишечного тракта.

После истечения срока патентной защиты право на производство метронидазола получили различные фармкомпании. Пациентам стали доступны его многочисленные дженерики: Трихопол, Метронидазол, Метрогил, Клион и др.

В 2000-х гг. список показаний противомикробного средства пополнила язвенная болезнь пищеварительного тракта. Полагают, что в развитии этого заболевания важную роль играет бактерия Helicobater pylori, на которую губительно воздействует метронидазол.

Свойства

Международное непатентованное название: метронидазол (англ. Metronidazole).

Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: 2-(2-метил-5-нитро-1H -имидазол-1-ил)-этанол.

Структурная формула:

Брутто-формула: C6H9N3O3

Молекулярный вес: 171.154

Метронидазол представляет собой белый или белый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и этаноле. Умеренно растворим в диметилформамиде. Устойчив на воздухе. Температура плавления - 159-163ºС. Плотность - 1,45 г/куб. см.

Сведения о канцерогенности

В 1985 г. американская организация FDA внесла метронидазол в список Национальной токсикологической программы (National Toxicology Program) в качестве средства, обладающего вероятной канцерогенностью для человека. Причиной послужил ряд исследований, в которых препарат продемонстрировал способность вызывать рак у подопытных животных.

Прием метронидазола вместе с пищей провоцировал развитие карциономы легких у мышей обоего пола, лимфомы у самок мышей (Rustia and Shubik 1972, IARC 1977), а также злокачественных опухолей печени и гипофиза у самцов крыс (IARC 1982).

Однако связь между использованием метронидазола и возникновением онкологии у человека остается неподтвержденной. В одной из работ (Beard et al. 1988) приводились данные, что длительный прием препарата повышает риски развития рака легких у женщин. В то же время в других исследованиях (IARC 1987, Thapa et al. 1998) никакой опасности обнаружено не было.

Несмотря на противоречивую информацию, в 2010 г. Международное агентство по изучению рака, входящее в состав Всемирной организации здравоохранения, также включило метронидазол в Перечень возможных человеческих канцерогенов.

Применение в разных странах

В настоящее время метронидазол остается одним из наиболее применяемых противомикробных препаратов. Он входит в международные рекомендации по лечению трихомониаза, амебиаза, лямблиоза и ряда анаэробных инфекций. Средство широко используется во всех странах мира.

В конце 80-х гг. метронидазол был внесен в Список основных лекарственных средств ВОЗ. В России он входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

В США препарат используется с 1963 г. По состоянию на 2015 г., организацией FDA допущены к продажам 42 медикамента, активным соединением которых является метронидазол.

Из-за потенциальных канцерогенных свойств лекарственное средство запрещено добавлять в корма сельскохозяйственных животных в США (Указ 21CFR530.41), Канаде, Австралии и странах Европейского союза. В России контролю подлежит остаточная концентрация метронидазола в животноводческих продуктах.

Состав и формы выпуска

В РФ зарегистрированы следующие лекарственные формы метронидазола:

• 0,5% раствор для инфузий,
• таблетки с содержанием активного вещества 200, 250, 400, 500 или 600 мг,
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с содержанием активного вещества 200, 250, 400 или 500 мг,
• суспензия для перорального приема с концентрацией активного компонента 200мг/5мл,
• суппозитории вагинальные по 125, 250 и 500 мг,
• таблетки вагинальные по 250 и 500 мг,
• 1% гель вагинальный,
• 1% гель для наружного применения,
• 1% крем для наружного применения.

В аптеках других странах также можно встретить 0,75% гель для наружного использования и 0,75% лосьон.

Механизм действия

Метронидазол обладает бактерицидным и протистоцидным действием. Попадая в клетки бактерий и простейших, препарат подвергается воздействию особых ферментов - нитроредуктаз. В результате ряда химических превращений образуются активные метаболиты, которые блокируют синтез микробных ДНК. Этот процесс приводит к гибели патогенных организмов.

Нитроредуктазы имеются только у анаэробных бактерий и некоторых протозоа, поэтому на аэробов и клетки человека метронидазол негативного влияния не оказывает. Установлено, что степень выраженности противомикробного эффекта напрямую зависит от концентрации препарата в крови.

Применение метронидазола при алкоголизме обусловлено его способностью блокировать фермент ацетальдегиддегирогеназу, который участвует в расщеплении этилового спирта. Это приводит к увеличению концентрации токсичных метаболитов этанола в крови и развитию таких неприятных ощущений, как тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, жар в области лица. В итоге у пациента формируется условно-рефлекторное отвращение к принятию спиртных напитков.

Также есть данные, что метронидазол стимулирует регенеративные процессы в организме и повышает чувствительность злокачественных образований к облучению.

Спектр противомикробной активности

Спектр действия препарата в отношении возбудителей протозойных инфекций включает:

• трихомонад (Trichomonas spp., Trichomonas vaginalis),
• лямблий (Lamblia intestinalis),
• амеб (Entamoeba hystolytica),
• балантидий (Bаlantidium coli),
• лейшманий (Leishmania spp.).

Среди бактерий к метронидазолу чувствительны анаэробы:

• клостридии (Clostridium spp.),
• фузобактерии (Fusobacterium spp.),
• бактероиды (Bacteroides spp.),
• вейлонеллы (Veillonela spp.),
• превотеллы (Prevotella spp.),
• пептококки (Peptococcus spp.).

По своим антибактериальным свойствам метронидазол сопоставим с клиндамицином.

В комбинации с амоксициллином препарат губителен для Helicobacter pylori (антибиотик подавляет развитие устойчивости к метронидазолу).

Метаболизм и выведение

При внутреннем применении препарат практически полностью всасывается через слизистые оболочки кишечника. В кровь попадает до 80-100% от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Часть метронидазола незначительно связывается с белками крови (не более 20%).

Средство быстро распределяется по организму, создавая высокие концентрации в слюне, желчи, вагинальной слизи, коже, легких, печени, головном мозге и почках. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

При вагинальном и ректальном использовании препарат также хорошо всасывается со слизистых оболочек, оказывая как местное, так и системное действие.

Метаболизируется в печени до гидроксипроизводных. Метаболиты проявляют аналогичную антимикробную активность.

До 80% метронидазола выводится с мочой, остальная часть - через кишечник. Период полувыведения составляет 6-10 часов, у новорожденных - до 24 часов.

При длительном лечении препарат может накапливаться в тканях.

Показания

Метронидазол эффективен при различных протозойных и бактериальных инфекциях:

• кишечном и внекишечном амебиазе,
• лямблиозе,
• трихомониазе у мужчин и женщин (включая бессимптомные формы),
• балантидиазе,
• кожном лейшманиозе,
• кожных анаэробных инфекциях (в том числе вульгарных угрях),
• инфекциях мягких тканей и суставов,
• инфекциях органов малого таза (эндометрите, инфицированном аборте и др.),
• бактериальных вагинозах,
• инфекциях брюшной полости (перитоните),
• эндокардитах,
• инфекциях дыхательных органов (абсцессе легкого, аспирационной пневмонии),
• менингите,
• инфекциях полости рта,
• псевдомембранозном и некротическом колите.

Также препарат применяется при язвенной болезни пищеварительного тракта и алкоголизме.

Противопоказания

Метронидазол не назначается при следующих состояниях:

• аллергические реакции на производные 5-нитроимидазола,
• органические поражения центральной нервной системы,
• тяжелая печеночная недостаточность,
• лейкопения.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Адекватных исследований по поводу применения метронидазола у беременных не проводилось. Под строгим контролем врача допустимо проведение терапии во 2 и 3 триместрах вынашивания. Абсолютно противопоказан препарат в 1 триместре. При лечении во время лактации грудное вскармливание рекомендуется прерывать.

Влияние на способность управлять транспортом и другими сложными механизмами

Препарат может снижать скорость психических реакций, поэтому в период лечения следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Метронидазол применяют внутрь, парентерально, интравагинально, ректально и наружно.

При трихомониазе взрослым назначают 0,25-0,5 г препарата внутрь 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 5-7 дней. Детям рекомендуют 0,25-0,5 г в сутки, разделенные на 3 приема. Вагинальные таблетки вводят 1 раз в день на протяжении недели. Во избежание реинфицирования лечение партнеров проводят одновременно.

При лямблиозе взрослым назначают внутрь 0,75-2 г препарата в сутки, детям - 0,5-1,2 г. Суточную дозу разделяют на 2-3 приема. Длительность лечения - 5-7 дней.

Для лечения амебиаза используют таблетки или инфузии. Взрослым рекомендуют 0,75-2,25 г метронидазола в сутки, детям - 0,25-0,5 г. Курс лечения - 10 дней.

При кожном лейшманиозе взрослым достаточно принимать внутрь по 0,2 г препарата 4 раза в день, детям - по 0,1-0,2 г 3 раза в день на протяжении 7 дней. После этого делают недельный перерыв и терапию продолжают еще в течение 14 дней.

При аэробных инфекциях дозы колеблются от 1,2 до 1,8 г в сутки для взрослых и от 0,25 до 1,2 г для детей. При необходимости средство назначают ректально (в форме свечей) или парентерально.

При бактериальных вагинозах прописываются суппозитории или вагинальные таблетки - по 1 свече/таблетке на ночь на протяжении 10 дней.

При кожных заболеваниях наружные гели и кремы наносят не чаще 2 раз в сутки.

При алкоголизме таблетки принимают в дозе 0,5-0,75 г в день после еды на протяжении 3 дней. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 1,5 г и проводят терапию еще в течение 10 дней. Затем суточное количество препарата снова понижают до 0,5 г. и продолжают лечение до полугода.

Побочные эффекты

При использовании в терапевтических дозах метронидазол хорошо переносится большинством пациентов. Побочные реакции отмечаются не более чем в 1-10 случаях из 1000.

При внутреннем применении могут наблюдаться:

• тошнота,
• диарея,
• появление металлического вкуса или сухости во рту,
• боли в животе,
• головная боль,
• головокружения,
• судорожные состояния,
• вялость,
• расстройства сна,
• нарушения координации движений,
• аллергические реакции (в виде сыпи, покраснения кожи, заложенности носа, суставных болей),
• снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов в крови,
• недержание мочи,
• цистит,
• окрашивание мочи в темный цвет.

В комбинации с амоксициллином препарат может провоцировать:

• запоры,
• стоматит,
• глоссит,
• колит,
• нарушения кроветворения,
• гепатит.

При парентеральном использовании возможны:

• флебиты,
• боль и покраснение в месте введения раствора.

Наружные формы иногда провоцируют:

• сухость кожных покровов,
• жжение,
• покраснение.

При интравагинальном введении могут отмечаться:

• отек вульвы,
• зуд во влагалище,
• учащение мочеиспусканий,
• усиление выделений.

Негативные явления проходят после завершения курса терапии.

Информация о передозировке

При превышении рекомендуемых доз возможно отравление внутренними формами метронидазола. Состояние проявляется тошнотой, болями в животе, рвотой, судорожными реакциями, слабостью. Специфических антидотов нет. Лечение проводят симптоматически.

Особые указания

При лечении трихомониаза необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательна одновременная терапия обоих партнеров.

При длительном приеме метронидазола следует контролировать показатели крови.

Через месяц после завершения лечения лямблиоза необходимо сдать 3 анализа кала с интервалами в 3-4 дня.

При возникновении головокружений, мышечной слабости прием препарата следует прекратить.

Во время лечения возможно развитие кандидозов, поэтому в целях профилактики рекомендуется одновременный прием противогрибковых препаратов.

В сочетании с амоксициллином метронидазол не назначается детям младше 18 лет.

В период терапии недопустим прием алкоголя.

При использовании наружных гелей и кремов следует избегать их попадания в глаза.

Под строгим контролем врача должна проводиться терапия у пациентов, принимающих кортикостероиды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метронидазол потенциирует эффекты сульфаниламидов и непрямых антикоагулянтов (варфарина и т. д.).

Циметидин усиливает побочные реакции препарата.

Фенобарбитал и прочие средства, активирующие микросомальные ферменты в печени, ускоряют выведение метронидазола из организма.

Комбинированная терапия с дисульфирамом («Тетурамом» и др.) приводит к усилению негативных неврологических реакций.

Условия отпуска

Все лекарственные формы метронидазола, за исключением крема и геля для наружного применения, отпускаются по рецепту.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Внутренние формы в аптеках и лечебных учреждениях хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Для таблеток - 3-5 лет (в зависимости от производителя).

Для инфузионных растворов - 2-3 года.

Для суппозиториев и вагинальных таблеток - 2-3 года.

Для наружных лекарственных форм - 2-3 года.

Производители

Препараты метронидазола изготавливаются различными зарубежными и российскими предприятиями. В общей сложности в мире насчитывается более 300 его производителей.

Различные компании выпускают лекарственные средства под марками «Метронидазол», «Метронидазола гемисукцинат» или под брендовыми наименованиями («Флагил», «Трихопол», «Медазол», «Метробак» и др.).

Некоторые препараты метронидазола, зарегистрированные на территории РФ:

Торговое наименование	Лекарственные формы	Производитель
Флагил	Раствор для инфузийСуппозитории вагинальные 500 мгТаблетки, покрытые пленочной оболочкой,250 мг	Sanofi (Франция)
Клион	Инфузионный растворТаблетки 250 мг	Gedeon Richter (Венгрия) и Гедеон Рихтер-Рус (Россия)
Трихопол	Инфузионный растворТаблетки вагинальные 500 мгТаблетки пероральные 250 мг	Polpharma (Польша)
Метрогил	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 и 400 мг1% гель вагинальный1% гель для наружного примененияРаствор для инфузийСуспензия для внутреннего применения	Unique Pharmaceutical Laboratories (Индия)
Метровагин	Суппозитории 500 мг	Алтайвитамины (Россия)
Трихоброл	Таблетки 250 мг	Брынцалов-А (Россия)
Эфлоран	Раствор для инфузийТаблетки 400 мг	KRKA (Словения)
Розекс	1% гель для наружного применения1% крем для наружного примения	Laboratoires Galderma (Франция)
Розамет	1% крем для наружного применения	Jadran Galenski Laboratorij (Хорватия)
Метронидазол	Разные	Nycomed (Австрия)Teva (Израиль)Braun (Германия)ЗАО Вифитех (Россия)ОАО Дальхимфарм (Россия)ОАО Фармстандарт (Россия) ОАО Уралбиофарм (Россия) ОАО Биохимик (Россия) Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь) Аквариус Интерпрайзис (Индия) и др.

Аналоги

Сходными с метронидазолом эффектами обладают другие производные 5-нитроимидазола:

• тинидазол,
• орнидазол,
• ниморазол,
• тенонитрозол.

Все эти препараты обладают одинаковым механизмом действия, но отличаются по фармакокинетическим параметрам и профилю безопасности.

В сравнении со своими аналогами, метронидазол характеризуется более низкой активностью в отношении простейших микроорганизмов и большим спектром побочных реакций. Однако несмотря на это, согласно рекомендациям ВОЗ, он остается препаратом выбора для лечения протозойных и анаэробных бактериальных инфекций. Все остальные представители класса рассматриваются как резервные препараты, к терапии которыми следует прибегать только при неэффективности метронидазола.

Основным фактором, ограничивающим применение современных производных 5-НИМ, является высокий риск развития у возбудителей перекрестной резистентности. Несоблюдение международных рекомендаций грозит потерей терапевтических альтернатив для пациентов с протозойными заболеваниями.

Сравнительная характеристика метронидазола и некоторых его аналогов (на примере пероральных форм):

Лекарственное вещество	Некоторые торговые наименования препаратов и страны-производители	Режим дозирования при лечении трихомониаза	Эффективность в лечении больных с трихомониазом	Основные побочные реакции
Метронидазол	Трихопол (Польша),Флагил (Франция),Метронидазол (разные страны)	2 г однократно или по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 5 дней	77-80%	Боли в животе, тошнота, рвота, металлический вкус во рту, головокружения, головные боли, возбудимость, депрессии, судороги, цистит, частые мочеиспускания, аллергии, лейкопения, боли в мышцах и суставах
Тинидазол	Фазижин (Бельгия)Тиниба (Индия)Тинидазол (Россия, Украина и др.)	2 г однократно	90-93%	Сухость во рту, тошнота, рвота, головокружения, головные боли, аллергические реакции
Орнидазол	Дазолик (Индия)Гайро (Индия)Тиберал (Швейцария)Орнисид (Турция)Орнидазол (Россия, Индия и др.)	1,5 г однократно	95-98%	Тошнота, сонливость, головная боль, судороги, аллергические реакции
Тенонитрозол	Атрикан (Франция)	По 250 мг 2 раза в день в течение 4 дней	93-96%	Диспепсические расстройства, аллергические реакции
Ниморазол	Наксоджин (Италия)	2 г однократно или по 2 г 1 раз в сутки в течение 2 дней	90-93%	Тошнота, головокружения, сонливость, кожная сыпь

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Описание

Таблетки белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Состав

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: метронидазол – 250,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, картофельный крахмал.

Фармакотерапевтическая группа

Противопротозойные средства. Производные нитроимидазола.

Код АТС: Р01АВ01.

Фармакологическое действие

Синтетический антибактериальный и антипротозойный препарат группы 5-нитроимидазола. Препарат оказывает антибактериальное, противопротозойное действие. Подавляет развитие простейших (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp. ) , высокоэффективен против облигатных анаэробных бактерий Bacteroides spp. (в т. ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. ) . В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). Не оказывает прямого действия на аэробы и факультативные анаэробы. При смешанных аэробно-анаэробных инфекциях метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против патогенных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Во избежание развития резистентности микроорганизмов метронидазол должен применяться только для лечения инфекций, вызванных метронидазол-чувствительными штаммами (по данным микробиологического исследования материала или эпидемиологическим данным).

Трихомониаз с клиническими симптомами. Метронидазол показан для лечения трихомониаза с клиническими симптомами у женщин и мужчин, если наличие трихомонад было подтверждено соответствующими лабораторными исследованиями (исследование мазка и/или культуры).

Лечение супруга без клинических проявлений. Инфекция Т. vaginalis является венерическим заболеванием. Таким образом, сексуальные партнеры без симптомов заболевания должны быть пролечены одновременно в целях предотвращения повторного заражения от партнера, даже если возбудитель не выделен. Решение о том, следует ли лечить партнера-мужчину без клинических проявлений, у которого трихомонады не обнаружены, или в случае, если анализ не был проведен, является индивидуальным. Принимая это решение, следует отметить, что есть доказательства того, что женщина может инфицироваться повторно, если ее супруг не был пролечен. Кроме того, поскольку существуют значительные трудности в выделении возбудителя у пациента без клинических проявлений, не следует полагаться на отрицательный результат исследования мазков и культуры. В любом случае, в случае повторного инфицирования супруги должны быть пролечены метронидазолом одновременно.

Амебиаз. Метронидазол показан для лечения острого кишечного амебиаза (амебной дизентерии) и абсцесса печени, вызванного амебами. При лечении метронидазолом абсцесса печени, вызванного амебами, не исключена необходимость аспирации или дренирования гноя.

Анаэробные бактериальные инфекции. Метронидазол показан для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными анаэробными бактериями. Необходимые хирургические процедуры должны быть выполнены в сочетании с терапией метронидазолом. В случае смешанной аэробной и анаэробной инфекции, соответствующие противомикробные средства должны быть использованы в дополнение к метронидазолу. При лечении тяжелых анаэробных инфекций метронидазол обычно назначают вначале. Интраабдоминальные инфекции, включающие перитонит, внутрибрюшной абсцесс и абсцесс печени, вызываются Bacteroides, включая группу В. fragilis (В. fragilis, В. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.

Инфекции кожи и кожных структур, вызванные Bacteroides (включая группу В. fragilis), Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus и Fusobacterium.

Гинекологические инфекции, включая эндометрит, эндомиометрит, трубно-яичниковый абсцесс и инфекции после гинекологических операций, вызванные Bacteroides (включая группу В. fragilis), Clostridium, Peptococcus niger и Peptostreptococcus.

Бактериальная септицемия, вызванная Bacteroides (включая группу В. fragilis) и Clostridium.

Инфекции костей и суставов, вызванные видами Bacteroides (включая группу В. fragilis) в качестве дополнительной терапии.

Инфекции центральной нервной системы, включая менингит и абсцесс мозга, вызванные Bacteroides (включая группу В. fragilis).

Инфекции нижних дыхательных путей, включая воспаление легких, эмпиему и абсцесс легкого, вызванные Bacteroides (включая группу В. fragilis).

Эндокардит, вызванный Bacteroides (включая группу В. fragilis).

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, во время или после еды, не разжевывая.

Трихомониаз у женщин и мужчин. Курс лечения выбирают индивидуально.

Однодневный курс лечения – 2 грамма (8 таблеток) в виде разовой дозы или раздельно на два приема по 1 грамму (4 таблетки) 2 раза в день. Однодневное лечение показано в тех случаях, когда существует предположение, что пациент не может точно соблюдать схему лечения.

Семидневный курс лечения – по 250 мг (1 таблетка) три раза в день в течение 7 дней. Частота излечения может быть более высока после семидневного курса лечения. Беременным женщинам прием метронидазола в течение первого триместра беременности противопоказан. Проведение беременным однодневного курса терапии противопоказано, так как он приводит к высокой концентрации метронидазола в плазме крови и средство может проникать в организм плода.

При повторных курсах лечения метронидазолом рекомендуется сделать перерыв в 4–6 недель. До и после указанных курсов необходимо выполнить анализ крови на общее количество лейкоцитов и лейкоцитарную формулу.

Амебиаз. Взрослые: при кишечном амебиазе по 750 мг внутрь три раза в день в течение 5–10 дней;

при абсцессе печени по 500 мг или 750 мг три раза в день от 5 до 10 дней.

Дети: суточная доза 35–50 мг/кг, разделенная на три приема внутрь в течение 10 дней.

Для лечения тяжелых анаэробных бактериальных инфекций. Метронидазол назначается на начальном этапе. Обычная доза для взрослых 7,5 мг/кг каждые шесть часов внутрь (около" 500 мг для пациента с весом 70 кг). Максимальная суточная доза 4 г. Продолжительность терапии от 7 до 10 дней (лечение инфекций костей и суставов, нижних дыхательных путей и эндокарда может быть более длительным).

У пожилых пациентов фармакодинамика метронидазола может быть изменена, для подбора дозы необходим мониторинг содержания метронидазола в сыворотке крови. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени возможна кумуляция метронидазола, и его дозы должны быть уменьшены.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Частота случаев, вид и интенсивность проявления нежелательных эффектов у детей такие же, как у взрослых.

Тяжелые побочные реакции встречаются редко при рекомендуемых схемах лечения.

Если врач хочет проводить продолжительную терапию для облегчения хронических заболеваний длительнее, чем рекомендовано, ему следует оценить соотношение потенциальной терапевтической пользы и риска периферической нейропатии.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы : очень редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения; неизвестно – лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы : редко – анафилаксия; неизвестно – ангионевротический отек, крапивница, лихорадка.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания : неизвестно – анорексия.

Нарушения психики : очень редко – психические нарушения, в том числе спутанность сознания и галлюцинации; неизвестно – депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы : очень редко – энцефалопатия (например: спутанность сознания, лихорадка, головная боль, галлюцинации, паралич, светобоязнь, нарушения зрения и движений, ригидность затылочных мышц) и подострый мозжечковый синдром (например: атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола, сонливость, головокружение, судороги, головная боль; неизвестно – периферическая сенсорная нейропатия или транзиторные эпилептоподобные приступы, проходящие в большинстве случаев после отмены лекарственного средства или снижения дозы, асептический менингит.

Нарушения со стороны органа зрения : очень редко – преходящие нарушения зрения, в том числе диплопия и миопия; неизвестно – невропатия или неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : неизвестно – нарушения вкусовых ощущений, стоматит, обложенный язык, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко – повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы), холестатический или смешанный гепатит и гепатоцеллюлярное поражение печени, желтуха и панкреатит, который является обратимым после отмены препарата. У пациентов, получавших метронидазол в сочетании с другими антибиотиками, зарегистрированы случае печёночной недостаточности, потребовавшей трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : очень редко – сыпь, пустулезная кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи; неизвестно – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : очень редко – миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : очень редко – темное окрашивание мочи, обусловленное присутствием пигментов метронидазола.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы : неизвестно – боль во влагалище и кандидоз.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т. ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т. ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью. Беременность (II–III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, анорексия, судороги.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, выводится из организма при гемодиализе. Перитонеальный диализ неэффективен.

Меры предосторожности

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапные «приливы» крови к лицу). Пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя, по крайней мере, в течение 48 ч после прекращения терапии метронидазолом.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

Во время лечения метронидазолом могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

Из-за недостаточных данных относительно риска мутагенности у человека решение о назначении длительного применения метронидазола должно быть тщательно взвешено. Следует с осторожностью применять у пациентов с порфирией.

Рекомендуется проводить регулярный клинический и лабораторный контроль, если лечение продолжается более 10 дней. При длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, поскольку применение метронидазола в высоких дозах может провоцировать судороги у таких лиц.

При длительном лечении следует учитывать риск развития периферической нейропатии. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

У лиц с нарушениями функции почек не изменяется период полуэлиминации метронидазола и не требуется коррекции режима его применения, несмотря на то, что метаболиты метронидазола могут задерживаться в организме у таких пациентов. При гемодиализе метронидазол полностью удаляется за 8 часов, поэтому после процедуры диализа следует незамедлительно принять очередную дозу метронидазола. Не требуется изменять режим дозирования метронидазола у пациентов, которые находятся на периодическом или постоянном перитонеальном диализе.

У пациентов с печеночной недостаточностью и энцефалопатией назначение метронидазола может приводить к усугублению симптомов энцефалопатии в связи с нарушением метаболизма, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении метронидазола данной категории пациентов.

Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Метронидазол может повлиять на определение таких биохимических показателей, как аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ), триглицериды, глюкоза.

Метронидазол окрашивает мочу в темный цвет.

Применение во время беременности и в период лактации

Во время I триместра беременности метронидазол противопоказан. Во II и III триместрах беременности лекарственное средство следует применять с осторожностью, в случае крайней необходимости, при должной оценке пользы терапии для матери и потенциального риска для плода. Метронидазол проникает в грудное молоко. При назначении лекарственного средства кормящим матерям грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Возможно развитие головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций или судорог, связанных с приемом этого лекарственного средства, что нарушает операторскую активность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять выведение метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед). При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации (следует прекратить прием препаратов лития или снизить дозу). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. Одновременное употребление алкоголя и метронидазола вызывает дисульфирамоподобные реакции (схваткоподобные боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, гиперемия кожи).

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По одной, две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.