Допамин способ применения. Препарат Допамин: инструкция по применению, показания и цена. О показаниях и противопоказаниях медикаментозного средства

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Информация о лекарстве

Допамин – кардиотоническое и гипертензивное (нормализующее давление) медикаментозное средство, выпускается в виде полупрозрачного желтоватого концентрата для изготовления специального раствора для инфузионной терапии. Медикамент представляет собой прозрачную жидкость с желтым оттенком, которая хранится в стеклянных ампулах.

Использование медикамента целесообразно при: шоках (кардиогенных, токсических, инфекционных, анафилактических), острой недостаточности сердца и сосудов, артериальной гипотензии и ряде других заболеваний.

Состав и фармакология

Концентрат, который используется для изготовления раствора для инфузионной терапии, выпускается по 5 миллилитров в ампуле. В картонной упаковке помещается 10 ампул с действующим активным веществом.

1 миллилитр раствора состоит из действующего компонента допамина гидрохлорид (дозировкой 5, 10, 20 или 40 миллиграмм) и дополнительных веществ (эдетат динатрия, метабисульфит натрия, вода для инъекций).

Фармакологическое действие Допамина заключается в стимуляции дофаминовых рецепторов, тем самым нормализует кровообращение, повышает пульс, расширяет артерии, стимулирует почечный кровоток.

Препарат начинает воздействовать после внутривенного введения через 5-10 минут. Лекарственный раствор практически не всасывается из ЖКТ, поэтому его вводят непосредственно в вену. Действующее вещество очень быстро метаболизируется в крови, печени и почках. Полувыведение медикамента из крови занимает около 2 минут. 80% лекарства выводится почками в течение суток.

О показаниях и противопоказаниях медикаментозного средства

Показанием для назначения лекарственного средства Допамин является ряд заболеваний: острой форме сердечно-сосудистой недостаточности, шоке (токсическом, инфекционном, гиповолемическом, анафилактическом, послеоперационном), артериальной гипотензии. Лекарство также назначают к применению для лечения синдрома низкого (малого) сердечного выброса и отравлений.

Противопоказанием являются:

• индивидуальной чувствительности к активному и дополнительным компонентам;
• болезнях сердца и сосуд;
• фибрилляции желудочков;
• феохромоцитоме.

Нужно быть очень осторожными с назначением Допамина при: атеросклерозе, диабете, ацидозе, перенесенном инфаркте миокарда, нарушении работы сердечного ритма, глаукоме, гипоксии, бронхите. Врачи могут назначить лекарство во время беременности и в период кормления грудью малыша, только если вероятность пользы лекарственного средства больше, нежели риск навредить здоровью матери и ребенка.

О дозировке Допамина

Оптимальная безопасная доза для применения определяется лечащим доктором. При серьезных отравлениях и для повышения сократимости миокарда следует ввести капельно от 100 до 250 мкг/мин (от 2 до 20 мкг/кг/мин) медикамента.

Чтобы нормализовать артериальное давление, порцию следует увеличить до 300 – 700 мкг/мин. Рекомендованным количеством для детей есть от 4 до 6 мкг/кг/мин. Курс лечения 2-4 недели. Чтобы Допамин ввести пациенту внутривенно его следует развести 5% раствором глюкозы либо 2% физраствором (натрием хлорида).

Побочные реакции и передозировка

Если не соблюдать правила инструкции по применению, могут возникнуть побочные реакции: понизиться или повыситься артериальное давление, появляется боль в грудине и за грудиной, учащенное сердцебиение или брадикардия. Со стороны центральной нервной системы могут появиться симптомы, такие как мигрень, тревожность и тремор.

Также к побочным явлениям после применения лекарства относятся: некроз кожных покровов, одышка, бронхоспазм, кровотечение из ЖКТ и аллергические реакции.

Признаки передозировки: тошнота и рвота, болезненные ощущения в животе, боль в грудной клетке, нарушение работы сердечного ритма, тревожность и бессонница. При первой симптоматике передозировки препарат отменяют и проводят эффективную симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется допускать взаимодействие медикаментозного средства с: Фуразолидоном, Прокарбазином, Селегином, Октадином, Циклопропаном, Метоксифлураном, Галотаном, Леводопом, Окситоцином, Гуанетидином. Лекарственный раствор полностью несовместим с солями железа, окислителями и с щелочной средой.

Действие раствора будет намного эффективнее, если данные лекарственные средства не будут между собой взаимодействовать. Инструкция медикамента поможет избежать негативного взаимодействия медикаментов и поможет пройти курс терапии с минимальными побочными явлениями.

Особенности продажи и хранения

Купить ампулы можно в аптеках только по назначению врача. Хранение раствора должно быть при комнатной температуре (не более 25 градусов) в труднодоступном от маленьких детей месте. Длительность хранения составляет 3 года и указывается на упаковке.

Аналоги ампул

Аналоги имеют практически одинаковый состав и оказывают аналогичный терапевтический эффект. Лучшими аналогами являются: Дофамин, Резерпин, Парлодел, Бромокриптин, Допмин и Допекс инъекции.

концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 25 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. Рег. №: ЛСР-001589/08

Клинико-фармакологическая группа:

Допаминомиметический и адреномиметический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - коробки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Допамин »

Фармакологическое действие

Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.

В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета 1 -адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция α 1 -адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.

Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.

Показания

Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза, синдром низкого сердечного выброса у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия, для усиления диуреза при отравлениях.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина. С целью повышения сократимости миокарда и увеличения диуреза вводят в/в капельно 100-250 мкг/мин. В случае необходимости воздействия на АД дозу увеличивают до 300-500-700 мкг/мин.

Детям вводят в дозе 4-6 мкг/кг/мин.

Продолжительность применения допамина может составлять до 28 дней.

Максимальная доза для взрослых при в/в капельном введении составляет 1.5 мг/мин.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: более часто - головная боль; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.

Со стороны обмена веществ: полиурия.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок.

Местные реакции: при попадании допамина под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Прочие: менее часто - одышка, азотемия, пилоэрекция, редко - полиурия (при введении в низких дозах).

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к допамину.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) допамин применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение для детей

C осторожностью следует применять детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

C осторожностью следует применять при гиповолемии, инфаркте миокарда, нарушениях сердечного ритма (тахиаритмии, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, гипертензии в малом круге кровообращения, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), при сахарном диабете, бронхиальной астме (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), беременности, лактации, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При наличии гиповолемии ее следует компенсировать до начала введения допамина.

Введение допамина следует производить под контролем ЧСС, АД, ЭКГ, величины диуреза; рекомендуется также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии. Уменьшение диуреза указывает на необходимость снижения дозы.

На фоне применения ингибиторов МАО дозу допамина следует уменьшить в 10 раз.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками усиливается мочегонное действие допамина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.

Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).

При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.

Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.

При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч. с циклопропаном, хлороформом, энфлураном, галотаном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.

Другие симпатомиметики, а также кокаин усиливают кардиотоксическое действие.

Производные бутирофенона, бета-адреноблокаторы уменьшают действие допамина.

Допамин уменьшает гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой - повышение риска развития аритмий.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B 1).

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Допамин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Допамина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Допамина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шока, синдрома низкого сердечного выброса, гипотензии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Допамин - кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.

В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.

Начало терапевтического эффекта - в течение 5 минут на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 минут.

Состав

Допамина гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После внутривенного введения широко распределяется в организме, частично проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Метаболизируется в печени, почках и период полувыведения из плазмы - около 2 минут, из организма - около 9 минут. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч; главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде.

Показания

• шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (только после восстановления ОЦК));
• острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза;
• синдром низкого сердечного выброса у кардиохирургических больных;
• артериальная гипотензия;
• для усиления диуреза при отравлениях.

Формы выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Формы в виде таблеток не существует.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат применяется только в стационаре!

Доза подбирается индивидуально и зависит от степени шока, а также от реакции больного на лечение.

Препарат вводится в виде внутривенных инфузий (непосредственно в вену) или капельно (в виде капельниц). Препарат может применяться только в разбавленном виде. После стабилизации клинической ситуации вливание должно быть прекращено не внезапно, а постепенно. Для разведения применяют 0.9% раствор хлорида натрия или 5% раствор глюкозы. Количество разбавителя зависит от способа введения препарата. В случае введения препарата посредством в/в инфузий, допамин разводят до 20 мл или 50 мл 0.9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы, а в случае капельного введения - до 500 мл одним из указанных растворов. Обычно разводят 200 мг допамина (4 ампулы 1% раствора или 1 ампула 4% раствора). Скорость введения препарата зависит от дозы, которую следует ввести, рассчитанной на кг массы тела в час. Не сочетать допамин со средствами, имеющими щелочную реакцию. Не применять препарат в течение более чем 60 ч.

Допамин является светочувствительным, поэтому рекомендуется защищать приготовленный раствор от света.

Раствор допамина должен быть свежеприготовленным, прозрачным и бесцветным. Разбавленный раствор сохраняет активность в течение 24 ч.

Шоковые состояния

Дозы для детей в возрасте до 18 лет

Начальная внутривенная доза составляет 2-5 мкг на кг массы тела в минуту; дозу можно увеличивать через каждые 15-30 минут до достижения дозы 10 мкг на кг массы тела в минуту.

Дозы для взрослых

Начальная внутривенная доза составляет 1-5 мкг на кг массы тела в минуту; дозу можно увеличивать через каждые 15-30 минут до достижения оптимальной дозы, при которой отмечается терапевтический эффект (рост артериального давления и появление диуреза).

Кардиогенный шок

Дозы для взрослых

Начальная в/в доза составляет 2-5 мкг на кг массы тела в минуту; дозу можно увеличить до 10 мкг на кг массы тела в минуту.

Выраженная сердечная недостаточность

Дозы для взрослых

Начальная в/в доза составляет 0.5-1 мкг на кг массы тела в минуту; а оптимальная доза - 1-3 мкг на кг массы тела в минуту. В случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мкг на кг массы тела в минуту. Дальнейшее повышение дозы не вызывает увеличение диуреза.

Острая почечная недостаточность

Дозы для детей и взрослых

1-5 мкг на кг массы тела в минуту.

Лечение необходимо начинать с минимальной дозы, постепенно увеличивая ее до максимальной дозы 5 мкг на кг массы тела в минуту. Дальнейшее повышение дозы не вызывает увеличение диуреза.

Артериальная гипотензия, не вызванная гиповолемией

Дозы для детей

• недоношенные, новорожденные, рекомендуемая начальная доза составляет 10 мкг на кг массы тела в минуту;
• меньшие дозы вызывают также рост артериального давления, однако терапевтический эффект является кратковременным;
• в возрасте до 17 лет: 2-10 мкг на кг массы тела в минуту;
• введение начинают с дозы 2-3 мкг на кг массы тела в минуту, постепенно увеличивая ее в случае необходимости.

Дозы для взрослых

2-10 мкг на кг массы тела в минуту (в случае компенсаторной волемии эта доза является оптимальной). В случае необходимости дозу препарата можно увеличивать через каждые 15-30 минут до максимальной, не превышающей 50 мкг на кг массы тела в минуту. Максимальная доза составляет 50 мкг на кг массы тела в минуту.

Превышение ее недопустимо!

Во время применения препарата необходимо контролировать уровень артериального давления, диурез.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• головная боль;
• чувство беспокойства;
• тремор пальцев рук;
• боли в области сердца;
• тахикардия;
• повышение артериального давления;
• риск появления нарушений сердечного ритма (синусовой тахикардии, суправентрикулярных и вентрикулярных эктопий и нежелательное повышение конечного диастолического давления в левом желудочке сердца);
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• при попадании препарата под кожу - некроз кожи, подкожной клетчатки.

Противопоказания

• тиреотоксикоз;
• феохромоцитома;
• определенные формы глаукомы (закрытоугольная глаукома);
• увеличение предстательной железы с синдромом остаточной мочи;
• тахиаритмии;
• фибрилляция желудочков сердца;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности Допамин применять только в случаях, когда польза для матери превышает возможный риск для плода.

Отсутствуют данные, касающиеся проникновения допамина в грудное молоко. Показаниями к применению допамина являются состояния непосредственной опасности для жизни; в таких случаях факт кормления ребенка грудью не является противопоказанием к применению препарата.

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

Допамин нельзя применять для лечения больных бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфитам. Особенно осторожно следует применять препарат у пациентов, принимающих ингибиторы МАО; в этих случаях доза допамина должна составлять 1/10 от нормальной дозы.

Осторожно следует применять препарат у больных со стенокардией. При применении допамина в больших дозах возможны нарушения сердечного ритма. У больных, у которых ранее отмечались нарушения ритма сердца, применение допамина может вызвать их обострение. Необходимо уменьшить дозу или отменить препарат.

При нарушении функции почек увеличение дозы допамина свыше 5 мкг на кг массы тела не приводит к повышению терапевтического эффекта.

Прежде, чем применять допамин, необходимо восстановить объем циркулирующей крови, КЩС.

Во время применения препарата следует соблюдать особую осторожность, чтобы не было экстравазации препарата вне кровеносных сосудов, ввиду сильного местного действия, вызывающего некроз ткани. Нельзя вводить препарат в артериальные сосуды.

В том случае, если препарат был введен вне кровеносного сосуда, для ограничения площади некроза, следует в месте экстравазации ввести раствор фентоламина (5-10 мг в 15 мл 0.9% раствора хлорида натрия) с помощью тонкой иглы для подкожных инъекций.

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) усиливается действие допамина (необходимо снижение дозы допамина примерно на 1/10 нормальной дозы).

В сочетании с фуразолидоном возможно усиление альфа-адренергических эффектов допамина. Метоклопрамид, циметидин и дегидробензоперидол, вероятно, уменьшают сосудорасширяющий эффект допамина на сосуды почек. В сочетании с альбутеролом возможно усиление аритмогенного действия допамина. Известны также и взаимодействия между допамином и трициклическим антидепрессантом, обезболивающими средствами (усиление склонности к нарушениям сердечного ритма) или фенитоином (снижение артериального давления и брадикардия). Комбинация допамина и алкалоидов спорыньи может привести к чрезмерному сужению периферических сосудов.

Не следует сочетать допамин с щелочными растворами ввиду инактивации препарата в щелочной среде.

Не сочетать допамин с ампициллином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, фуросемидом, индометацином, препаратами железа, альтеплазой.

Аналоги лекарственного препарата Допамин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Допамин Адмеда;
• Допамин Солвей;
• Допамина гидрохлорид;
• Допмин;
• Дофамин.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для купирования кардиогенного шока):

• Дексавен;
• Дексаметазона фосфат;
• Добутамин;
• Допамина гидрохлорид;
• Карнитен;
• Норадреналин Агетан;
• Преднизолон;
• Реоглюман;
• Реополиглюкин c глюкозой;
• Солю Декортин;
• Сополькорт Н;
• Сульфокамфокаин;
• Элькар.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Формула: C8H11NO2, химическое название: 4-(2-Аминоэтил)-1,2-бензолдиол (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/сердечно-сосудистые средства/гипертензивные и кардиотонические средства; дофаминомиметики.
Фармакологическое действие: гипертензивное, кардиотоническое, диуретическое.

Фармакологические свойства

В терапевтических дозах допамин оказывает стимулирующее действие только на дофаминергические рецепторы, в больших дозах оказывает возбуждающее действие на бета-адренорецепторы, а в высоких - и на бета-, и на альфа-адренорецепторы. В адренергических синапсах способствует высвобождению норадреналина. Имеет положительный инотропный эффект, делает лучше периферическое кровообращение, особенно при шоке, избирательно расширяет артерии в почках; немного повышает частоту сердечных сокращений, увеличивает артериальное давление, потребность в кислороде миокардом, общее периферическое сопротивление сосудов. Стимуляция кровотока в почках ведет к увеличению фильтрации, что способствует натрийурезу и диурезу. В пищеварительной системе всасывается плохо, поэтому вводится только внутривенно. После введения внутривенно широко распространяется по организму, но через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах не проходит. В почках, печени и плазме быстро метаболизируется до неактивных метаболитов под действием МАО и катехол-О-метилтрансферазы. Примерно 25% дозы захватывается нейросекреторными пузырьками, где происходит под действием ферментов гидроксилирование и синтезируется норэпинефрин. Время полувыведения допамина из плазмы составляет 2 минуты. Выводится из организма почками: в виде метаболитов в течение суток около 80% дозы, в неизмененном виде выводится в незначительных количествах. Действие допамина развивается в течение 5 минут, а продолжается меньше 10 минут после введения.

Показания

Шок различного происхождения, включая и кардиогенный, анафилактический, инфекционно-токсический, послеоперационный, гиповолемический (но только после восстановления объема циркулирующей крови); синдром низкого выброса у кардиохирургических больных; острая сердечно-сосудистая недостаточность; выраженная артериальная гипотензия; отравления (для ускорения экскреции ксенобиотика и усиления диуреза).

Способ применения допамина и дозы

Допамин применяется внутривенно капельно, дозы должны подбираться индивидуально в зависимости от реакции больного на введение и степени тяжести шока. Взрослым вводят со скоростью 2–20 мкг/кг/мин, титруют дозу под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. Детям вводят с начальной скоростью 4–6 (максимум - 10) мкг/кг/мин. Длительность использования допамина может достигать 28 дней.
При пропуске очередного применения допамина необходимо обратиться к лечащему врачу.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, феохромоцитома, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков.

Ограничения к применению

Тиреотоксикоз, тяжелые аритмии, болезни периферических сосудов (с облитерацией), бронхиальная астма, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно использовать допамин во время беременности и грудного вскармливания, но только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для ребенка или плода.

Побочные действия допамина

Органы чувств и нервная система: головная боль, двигательное беспокойство, тревожность, тремор пальцев рук;
система кровообращения: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, снижение или повышение артериального давления, боль за грудиной, нарушение проводимости, вазоспазм, расширение комплекса QRS, увеличение в левом желудочке конечного диастолического давления, при использовании высоких дозах - наджелудочковая или желудочковая аритмия;
система пищеварения: рвота, тошнота;
аллергические реакции: у пациентов с бронхиальной астмой возможен шок, бронхоспазм;
прочие: азотемия, одышка, пилоаррекция, редко - при введении низких доз полиурия; местные реакции: при попадании допамина под кожу - некроз подкожной жировой клетчатки, кожи.

Взаимодействие допамина с другими веществами

При совместном использовании с галогенсодержащими углеводородами для ингаляционного наркоза или циклопропаном увеличивается возможность появления аритмий. Так как допамин подвергается метаболизму при участии МАО, то ингибирование данного фермента приводит к потенцированию и пролонгированию эффектов допамина. Больным, которые получали (на протяжении предшествующих 3 недель) или получают ингибиторы МАО, следует применять более низкую дозу допамина (начальная доза должна быть не больше 1/10 обычной дозы). Совместное применение диуретических препаратов и допамина может сопровождаться потенцирующим и аддитивным эффектом. Использование допамина при приеме трициклических антидепрессантов ведет к усилению эффектов допамина (возможно появление тяжелой артериальной гипертензии, аритмий). Бета-адреноблокаторы (метопролол и пропранолол) являются антагонистами влияний допамина на сердце. Бутирофеноны (включая и галоперидол) и фенотиазины могут уменьшать эффекты допамина. Окситоцин, алкалоиды спорыньи повышают сосудосуживающий эффект допамина, это может привести к тяжелой артериальной гипертензии, ишемии и гангрене. Совместное использование с фенитоином повышает возможность развития брадикардии и артериальной гипотензии. При совместном использовании с гуанетидином увеличивается симпатомиметическое воздействие. Допамин нельзя смешивать со щелочными растворами в одном шприце.

Допамина гидрохлорид (dopamine)

Состав и форма выпуска препарата

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит - 5 мг, хлористоводородной кислоты раствор 0.1 М - до pH 3.5-4.0, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - треи картонные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - треи картонные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.

В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).

В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические β 1 -адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.

В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция α 1 -адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.

Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.

Фармакокинетика

После в/в введения широко распределяется в организме, частично проникает через ГЭБ. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется . Метаболизируется в печени, почках и T 1/2 из плазмы - около 2 мин, из организма - около 9 мин. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч; главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде.

Показания

Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза, синдром низкого выброса у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия, для усиления диуреза при отравлениях.

Противопоказания

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к допамину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина. С целью повышения сократимости миокарда и увеличения диуреза вводят в/в капельно 100-250 мкг/мин. В случае необходимости воздействия на АД дозу увеличивают до 300-500-700 мкг/мин.

Детям вводят в дозе 4-6 мкг/кг/мин.

Продолжительность применения допамина может составлять до 28 дней.

Максимальная доза для взрослых при в/в капельном введении составляет 1.5 мг/мин.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.

Со стороны обмена веществ: полиурия.

Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок.

Местные реакции: при попадании допамина под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.

Прочие: одышка, азотемия, пилоэрекция, при введении в низких дозах - полиурия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками усиливается действие допамина.

При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.

Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).

При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.

Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.

При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч. с циклопропаном, хлороформом, энфлураном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.

Другие симпатомиметики, а также кокаин усиливают кардиотоксическое действие.

Производные бутирофенона, бета-адреноблокаторы уменьшают действие допамина.

Допамин уменьшает гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).

При одновременном применении с леводопой - повышение риска развития аритмий.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.

Эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.

Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.

Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B 1).

Особые указания

C осторожностью следует применять при гиповолемии, инфаркте миокарда, нарушениях сердечного ритма (тахиаритмии, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, гипертензии в малом круге кровообращения, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), при сахарном диабете, бронхиальной астме (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), беременности, лактации, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При наличии гиповолемии ее следует компенсировать до начала введения допамина.

Введение допамина следует производить под контролем ЧСС, АД, ЭКГ, величины диуреза; рекомендуется также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии. Уменьшение диуреза указывает на необходимость снижения дозы.

На фоне применения ингибиторов МАО дозу допамина следует уменьшить в 10 раз.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) допамин применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

C осторожностью следует применять детей и подростков в возрасте до 18 лет.