Средства, влияющие на центральную нервную систему. Средства, действующие на центральную нервную систему Вещества влияющие центральной нервной системе

К данной группе лекарственных средств относятся вещества, которые изменяют функции ЦНС, оказывая прямое воздействие на различные ее отделы - головной, продолговатый или спинной мозг.

По морфологическому строению ЦНС можно рассматривать как совокупность множества отдельных нейронов * , число которых у человека достигает 14 млрд. Связь между нейронами обеспечивается путем контакта их отростков друг с другом или с телами нервных клеток. Такие межнейронные контакты называются синапсами (sinapsis - связь, соединение).

* (Нейрон - нервная клетка со всеми ее отростками. )

Передача нервных импульсов в синапсах ЦНС, как и в синапсах периферической нервной системы, осуществляется с помощью химических передатчиков возбуждения - медиаторов. Роль медиаторов в синапсах ЦНС выполняют ацетилхолин, норадреналин, дофамин и другие вещества.

Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, изменяют (стимулируют или угнетают) передачу нервных импульсов в синапсах. Механизмы действия веществ на синапсы ЦНС различны. Так, некоторые вещества могут возбуждать или блокировать в синапсах рецепторы, с которыми взаимодействуют определенные медиаторы. Например, наркотические анальгетики стимулируют так называемые опиатные рецепторы, а нейролептики блокируют дофаминовые и адренергические рецепторы. Имеются также вещества, которые изменяют синаптическую передачу нервных импульсов за счет влияния на процессы выделения определенных медиаторов. Например, противопаркинсоническое средство мидантан усиливает выделение медиатора дофамина. Отдельные вещества изменяют синаптическую передачу нервных импульсов путем влияния на инактивацию определенных медиаторов. Так, антидепрессанты из группы ингибиторов фермента моноаминоксидазы (МАО) препятствуют инактивации норадреналина под влиянием этого фермента.

Влияя на синаптическую передачу нервных импульсов, лекарственные вещества изменяют функции ЦНС и вследствие этого вызывают различные фармакологические эффекты. Лекарственные средства, влияющие на ЦНС, обычно классифицируют по их основным эффектам. Например, вещества, вызывающие наркоз, объединяют в группу средств для наркоза, вызывающие сон - в группу снотворных и т. д.

Ниже приводится общая классификация лекарственных средств, влияющих на ЦНС.

Лекарственные средства, влияющие на ЦНС

1. Средства для наркоза. 2. Спирт этиловый. 3. Снотворные средства. 4. Противоэпилептические средства. 5. Противопаркинсонические средства. 6. Анальгетические средства. 7. Аналептики. 8. Психотропные средства: а) нейролептики; б) транквилизаторы; в) седативные средства; г) соли лития; д) антидепрессанты; е) психостимулирующие средства; ж) ноотропные средства.

Среди перечисленных веществ имеются лекарственные средства, которые оказывают угнетающее влияние на большинство функций ЦНС. К таким веществам относятся средства для наркоза, спирт этиловый, снотворные средства. Наряду с этим многие вещества (противоэпилептические средства, нейролептики, транквилизаторы, седативные средства) оказывают более избирательное угнетающее влияние на функции ЦНС.

1. Сокращения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2. Классификация средств, влияющих на ЦНС. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3. Средства для наркоза (общие анестетики). Определение фармакологической группы. Область применения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3.1. Классификация. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3.2. Механизм действия. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3.3. Стадии наркоза. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3.4. Требования, предъявляемые к общим анестетикам. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3.5. Ингаляционные общие анестетики: характеристика препаратов. . . . . . . . . . 3.6. Активность ингаляционных общих анестетиков. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3.7. Побочные эффекты ингаляционных общих анестетиков. . . . . . . . . . . . . . . . . 3.8. Сравнительная характеристика ингаляционных общих анестетиков. . . . . . . 3.9. Особенности неингаляционных общих анестетиков. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3.10. Неингаляционные наркотические средства: характеристика препаратов. 3.11. Сравнительная характеристика неингаляционных общих анестетиков. . . 4. Снотворные средства (гипнотики). Определение фармакологической группы. Область применения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4.1. Физиологические механизмы развития сна. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4.2. Характеристика фаз сна. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4.3. Варианты бессонницы (инсомнии) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4.4. Классификация снотворных средств. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4.5. Механизмы действия снотворных средств. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4.6. Характеристика снотворных средств. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4.7. Требования, предъявляемые к снотворным средствам. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4.8. Влияние снотворных средств на фазовую структуру сна. . . . . . . . . . . . . . . . . 4.9. Сравнительная характеристика снотворных препаратов. . . . . . . . . . . . . . . . . 4.10. Выбор снотворных препаратов при различных вариантах бессонницы. . . 4.11. Выраженность побочных эффектов снотворных средств. . . . . . . . . . . . . . 4.12. Острое отравление при случайной или намеренной передозировке. . . . . . 5. Аналептики. Определение фармакологической группы. Область применения 5.1. Классификация. Механизмы действия. Точки приложения действия аналеп- тиков. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5.2. Сравнительная характеристика аналептиков. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5.2. Основные эффекты, их применение, осложнения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5.3. Общие анестетики. Снотворные средства. Аналептики. Препараты для вы- писывания. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6. Болеутоляющие (Анальгезирующие) средства. Определение фармакологичес- кой группы. Область применения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6.1. Ноцицептивная система. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6.2. Антиноцицептивная система. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6.3. Опиатные рецепторы (подтипы, функциональная значимость, локализация) 6.4. Наркотические (опиоидные) анальгетики и их антагонисты. Источники получения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6.5. Классификация наркотических анальгетиков и их антагонистов. . . . . . . . . . 6.6. Механизм болеутоляющего действия морфина. Лекарственная зависимость 6.7. Влияние морфина на дыхание. Другие эффекты морфина. . . . . . . . . . . . . . . . 6.8. Сравнительная характеристика наркотических анальгетиков. Применение наркотических анальгетиков. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6.9. Антагонисты опиатных рецепторов. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7. Ненаркотические анальгетики: анальгетики-антипиретики и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Определение фармакологической группы. Область применения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7.1. Классификация анальгетиков-антипиретиков и НПВС. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7.2. Изоформы ЦОГ. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7.3. Патофизиологические аспекты воспалительной реакции. . . . . . . . . . . . . . . . . 7.4. Механизмы действия ненаркотических анальгетиков. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7.5. Влияние ингибиторов ЦОГ на синтез тромбоксана и простациклина. . . . . . . 7.6. Побочные эффекты. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7.7. Анальгезирующие средства. Препараты для выписывания. . . . . . . . . . . . . . . 8. Нейролептики (Антипсихотические средства). Определение фармакологичес- кой группы. Область применения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8.1. Нейрохимические маркеры шизофрении. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8.2. Классификация нейролептиков. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8.3. Классические нейролептики. Дофаминергические проекции в ЦНС и их функциональная значимость. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8.4. Рецепторный профиль классических нейролептиков. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8.5. Атипичные нейролептики. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8.6. Рецепторный профиль атипичных нейролептиков. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8.7. Препараты бивалентного действия. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8.8. Дисбаланс дофаминергической системы при шизофрении. Рецепторный профиль нейролептиков бивалентного действия. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8.9. Фармакологическая характеристика нейролептиков. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8.10. Механизмы действия нейролептиков. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9. Анксиолитики (Транквилизаторы, Атарактики). Определение фармакологи- ческой группы. Область применения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9.1. Классификация. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9.2. Механизм действия транквилизаторов. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9.3. Основные фармакологические эффекты бензодиазепиновых транквилиза- торов. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9.4. Побочные эффекты и их профилактика. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9.5. Особенности небензодиазепиновых транквилизаторов. . . . . . . . . . . . . . . . . . 9.6. Сравнительная характеристика некоторых транквилизаторов. . . . . . . . . . . . . 10. Седативные средства. Определение фармакологической группы. Область применения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10.1. Фармакологическая характеристика. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10.2. Нейролептики. Анксиолитики. Седативные средства. Препараты для выписывания. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 11. Психостимуляторы (Психотоники, Психомоторные стимуляторы). Опреде- ление фармакологической группы. Область применения. . . . . . . . . . . . . . . . . 11.1. Классификация. Механизмы действия психостимуляторов. Основные фармакологические эффекты, их применение и осложнения. . . . . . . . . . . . . 11.2. Сравнительная характеристика психостимуляторов. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12. Ноотропы (Психометаболические стимуляторы). Определение фармаколо- гической группы. Область применения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12.1. Классификация. Механизм действия ноотропов. Основные эффекты, их применение и осложнения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 12.2. Сравнительная характеристика отдельных ноотропных средств. . . . . . . . . . 13. Общетонизирующие средства (Адаптогены). Определение фармакологичес- кой группы. Область применения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 13.1. Препараты. Эффекты. Применение. Осложнения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 13.2. Основные биологически активные вещества Жень-Шеня и их фармаколо- гические эффекты. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14. Антидепрессанты (Тимоаналептики). Определение фармакологической группы. Область применения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14.1. Нейрохимические маркеры депрессий. Классификация антидепрессантов по механизму действия. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14.2. Механизмы действия антидепрессантов. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14.3. Механизмы действия ингибиторов МАО. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14.4. Механизмы действия ингибиторов обратного захвата моноаминов. . . . . . . 14.5. Механизмы действия атипичных антидепрессантов. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14.6. Фармакологические свойства антидепрессантов и их клиническая значи- мость. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 14.7. Сравнительная характеристика антидепрессантов. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15. Антиманиакальные средства (Средства для лечения маний). Определение фармакологической группы. Область применения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15.1. Патогенез мании. Классификация средств для лечения маний. . . . . . . . . . . 15.2. Краткая характеристика средств для лечения маний. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 15.3. Психостимуляторы. Ноотропы. Адаптогены. Антидепрессанты. Антима- ниакальные средства. Перечень препаратов. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16. Этиловый спирт (этанол, винный спирт). Определение фармакологической группы. Область применения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16.1. Виды действия на организм. Степени опьянения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16.2. Механизм действия этилового спирта на ЦНС. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16.3. Биотрансформация этанола. Элиминация этанола из организма. . . . . . . . . . 16.4. Этиловый спирт. Однократное применение. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16.5. Этиловый спирт. Алкоголизм. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 16.6. Лечение хронического алкоголизма. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17. Противоэпилептические средства. Определение фармакологической груп- пы. Область применения. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17.1. Этиология эпилепсии. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17.2. Патогенетические механизмы эпилептического припадка. . . . . . . . . . . . . . . 17.3. Основные звенья патогенеза эпилепсии. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17.4. Формы припадков эпилепсии. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17.5. Характеристика припадков эпилепсии. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17.6. Механизмы действия противоэпилептических средств. . . . . . . . . . . . . . . . . 17.7. Классификация противоэпилептических средств по клиническому приме- нению. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17.8. Требования, предъявляемые к противоэпилептическим средствам. . . . . . . . 17.9. Побочные эффекты противоэпилептических средств. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 17.10. Другие эффекты некоторых антиконвульсантов. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18. Противопаркинсонические средства. Определение фармакологической группы. Область применения. . . . . . . . . . .. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18.1. Этиология паркинсонизма. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18.2. Основные звенья патогенеза паркинсонизма. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18.3. Клинические проявления паркинсонизма. Лечение паркинсонизма: цель, задачи, пути. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18.4. Классификация антипаркинсонических средств. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18.5. Основная направленность действия антипаркинсонических средств. . . . . . 18.6. Особенности действия леводопы. Метаболизм леводопы. . . . . . . . . . . . . . . 18.7. Особенности действия центральных холинолитиков. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18.8. Побочные эффекты антипаркинсонических средств. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 18.9. Противоэпилептические средства. Противопаркинсонические средства. Препараты для выписывания. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

Снотворные средства -- фармакологические вещества, способствующие наступлению сна.

Механизм действия: ослабляют активное влияние ретикулярной формации на кору головного мозга.

Показания к применению: различные формы бессонницы. В небольших дозах они используются как седативные и противосудорожные средства. При длительном употреблении может развиться лекарственная зависимость, аллергические реакции.

● фенобарбитал -- в порошках и таблетках обладает снотворным и противосудорожным эффектом.

● нитразепам (радедорм) -- успокоительное снотворное, противосудорожное средство. Выпускается в таблетках.

● барбитал натрий (мединал) -- выпускается в таблетках.

● диазепам и хлордиазепоксид. Относятся к транквилизаторам, но могут применяться при расстройствах сна.

Нейролептики устраняют или ослабляют симптомы психических заболеваний:

бред, галлюцинации, удлиняют действие средств для наркоза, снотворных, анальгетиков и анестетиков.

Хлоропромазин обладает успокоительным и антипсихотическим действием, уменьшает двигательную активность и тонус скелетных мышц, снижает температуру тела, усиливает действие для наркоза, снотворных лекарственных средств и наркотических анальгетиков, понижает возбудимость рвотного центра, снижает АД. Применяется в психиатрической практике, у возбуждённых и агрессивных больных, при неукротимой рвоте и судорожных состояниях.

При операциях на сердце его используют для понижения температуры тела до 30-33 градусов (уменьшение обменных процессов в организме). Выпускается в виде драже для приёма внутрь и раствор в ампулах для внутримышечного введения. При длительном применении возможны явления паркинсонизма, депрессии, нарушения функций печени и картины крови. Противопоказан при заболеваниях печени, почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при гипотонии и декомпенсации сердечной деятельности.

● дроперидол обладает более быстрым и сильным, но не продолжительным действием;

● сульпирид обладает антипсихотическим и противорвотным действиями;

● клозапин -- антипсихотическое действие;

● клопиксол;

● солиан;

● резерпин;

● риспопент.

Транквилизаторы это ЛС, обладающие успокаивающим действием. Они подавляют чувство тревоги, страха, эмоционального напряжения. Обладают противосудорожным действием, усиливают действие снотворных средств, алкоголя, наркотических анальгетиков, средств для наркоза. (анксиолитики=транквилизаторы=успокаивающие). Но они не устраняют бредовых идей, галлюцинаций.

Наиболее широко используются сибазон, диазепам, феназепам, нитразепам, лорззепам, элениум (хлозепид, хлордиазепоксид), бромазепам, реланиум, гандаксин, ксанакс, атаракс, оксилидин, клоназепам (антилепсин).

Они показаны при различных невротических состояниях, сопровождающихся возбуждением, тревогой, бессонницей. Они принимаются также при функциональных неврозах сердечно-сосудистой системы. ЖКТ, при климактерических расстройствах. При бесконтрольном и необоснованном их применении может развиться лекарственная зависимость, аллергические реакции, нарушения функции печени и почек. Их нельзя назначать водителям транспорта до и во время работы. В период лечения транквилизаторами нельзя употреблять спиртные напитки.

Седативные средства - понижая возбудимость ЦНС, оказывают на организм умеренное успокаивающее действие.

К этой группе относят: соли брома (натрия бромид, калия бромид, бромкамфора), препараты растений (настойка валерианы, настойка пустырника, настойка пиона, пассифлоры). Ионы брома усиливают процессы торможения, особенно в коре головного мозга, бромиды используются для лечения неврастении, истерии. Они медленно выводятся из организма и при длительном их употреблении могут накапливаться. При этом развивается хроническое отравление - 6ромизм. Оно проявляется сонливостью, ослаблением памяти, апатией. Появляются также кожная сыпь, насморк, кашель.

К данной группе лекарственных средств относятся вещества, которые изменяют функции ЦНС, оказывая прямое воздействие на различные ее отделы -- головной, продолговатый или спинной мозг.

По морфологическому строению ЦНС можно рассматривать как совокупность множества отдельных нейронов (Нейрон -- нервная клетка со всеми ее отростками), число которых у человека достигает 14 млрд. Связь между нейронами обеспечивается путем контакта их отростков друг с другом или с телами нервных клеток. Такие межнейронные контакты называются синапсами (sinapsis -- связь, соединение). Передача нервных импульсов в синапсах ЦНС, как и в синапсах периферической нервной системы, осуществляется с помощью химических передатчиков возбуждения -- медиаторов. Роль медиаторов в синапсах ЦНС выполняют ацетилхолин, норадреналин, дофамин и другие вещества.

Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, изменяют (стимулируют или угнетают) передачу нервных импульсов в синапсах. Механизмы действия веществ на синапсы ЦНС различны. Так, некоторые вещества могут возбуждать или блокировать в синапсах рецепторы, с которыми взаимодействуют определенные медиаторы.

Лекарственные средства, влияющие на ЦНС, обычно классифицируют по их основным эффектам. Например, вещества, вызывающие наркоз, объединяют в группу средств для наркоза, вызывающие сон -- в группу снотворных и т. д.

Лекарственные средства, влияющие на ЦНС

Средства для наркоза;

Под наркозом (narcosis -- оцепенение, оглушение) подразумевают обратимое угнетение функций ЦНС, которое сопровождается потерей сознания, утратой чувствительности, снижением рефлекторной возбудимости и мышечного тонуса. В связи с этим во время наркоза создаются благоприятные условия для проведения хирургических операций.

Официальной датой открытия наркоза считается 16 октября 1846 г., когда была выполнена первая хирургическая операция с применением наркоза диэтиловым эфиром, предложенным для этой цели У. Мортоном. В 1847 г. для наркоза в акушерской практике был впервые использован хлороформ (Д. Симпсон).

В развитии идей общего обезболивания и в деле внедрения средств для наркоза в хирургическую практику важное значение имели работы выдающегося русского хирурга Н. И. Пирогова. Он первым среди хирургов уже с 1847 г. стал широко применять диэтиловый эфир для наркоза. Кроме того, совместно с А. М. Филомафитским Н. И. Пирогов провел экспериментальное изучение действия эфира и хлороформа на организм животных.

Средства для наркоза оказывают угнетающее влияние на передачу нервных импульсов в синапсах ЦНС. Чувствительность синапсов разных отделов ЦНС к наркотическим веществам неодинакова. Например, к эфиру для наркоза наиболее чувствительны синапсы коры головного мозга и ретикулярной формации. Наименьшую чувствительность к этому препарату и другим средствам для наркоза проявляют синапсы жизненно важных центров (дыхательного и сосудо-двигательного), расположенных в продолговатом мозге.

Классификация средств для наркоза. В зависимости от путей введения в организм средства для ингаляционного наркоза;

средства для неингаляционного наркоза (табл. 6).

При сравнительной оценке свойств средств для наркоза руководствуются определенными критериями, среди которых наиболее важными являются следующие. Каждое такое средство должно:

обладать выраженной наркотической активностью;

вызывать хорошо управляемый наркоз, т. е. позволять быстро менять глубину наркоза при изменении концентрации препарата;

иметь достаточную наркотическую широту, т. е. достаточно большой диапазон между дозами (концентрациями), вызывающими хирургический наркоз, и дозами, в которых вещества угнетают дыхание;

не оказывать выраженного побочного действия на организм.

Спирт этиловый;

Спирт этиловый (С2Н5ОН). По характеру резорбтивного действия на ЦНС может быть отнесен к веществам наркотического типа действия. В его действии на ЦНС различают три стадии: возбуждение, наркоз и агональную стадию.

Однако в качестве средства для наркоза спирт этиловый малопригоден, так как вызывает длительную стадию возбуждения и обладает крайне малой широтой наркотического действия (стадия наркоза очень быстро сменяется агональной стадией). Исследованиями сотрудников И. П. Павлова было показано, что даже небольшие количества спирта этилового подавляют процессы торможения в коре головного мозга, в связи с чем возникает стадия возбуждения (опьянения). Для этой стадии характерны эмоциональное возбуждение, снижение критического отношения к собственным поступкам, расстройства мышления и памяти.

Как и другие наркотические вещества, спирт этиловый обладает анальгетической активностью (снижает болевую чувствительность).

При увеличении дозы спирта этилового стадия возбуждения сменяется явлениями угнетения ЦНС, нарушением координации движений, спутанностью, а затем полной потерей сознания. Появляются признаки угнетения дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга: ослабление дыхания и падение артериального давления. Тяжелые отравления спиртом этиловым могут приводить к смерти вследствие паралича этих центров.

Спирт этиловый оказывает выраженное влияние на процессы терморегуляции. Вследствие расширения кровеносных сосудов кожи при опьянении увеличивается теплоотдача (субъективно это воспринимается как ощущение тепла) и снижается температура тела. Повышением теплоотдачи, в частности, объясняется тот факт, что в условиях низкой температуры лица, находящиеся в состоянии алкогольного опьянения, замерзают быстрее, чем трезвые.

При местном действии спирт этиловый в зависимости от концентрации вызывает раздражающий или вяжущий эффект. Раздражающие свойства наиболее выражены у 40% спирта, вяжущие -- у 95%. Кроме того, спирт этиловый оказывает противомикробное действие, в связи с чем широко применяется наружно в качестве антисептического средства. С этой целью используют 70%, 90% или 95% спирт.

Вяжущие и противомикробные свойства спирта этилового связаны с его способностью денатурировать белки (вызывать их свертывание). Эта способность увеличивается с повышением концентрации спирта этилового.

В связи с раздражающим действием спирт этиловый при приеме внутрь оказывает выраженное влияние на функции желудочно-кишечного тракта. В небольшой концентрации (до 20%) спирт этиловый повышает аппетит, усиливает секрецию пищеварительных желез (в частности, желез желудка). В больших концентрациях спирт этиловый разрушает пищеварительные ферменты, что приводит к нарушениям пищеварения. Спирт этиловый улучшает всасывание различных веществ (в том числе лекарственных) в желудочно-кишечном тракте.

В организме большая часть (90--98%) спирта этилового окисляется до углекислоты и воды с выделением значительного количества энергии. При окислении 1 г спирта выделяется около 29, 28 кДж (7 ккал) тепла. В этом отношении он превосходит углеводы: 1 г углеводов образует 17, 15 кДж (4, 1 ккал) и лишь немного уступает жирам; 1 г жиров образует 38, 9 кДж (9, 3 ккал). Несмотря на это, спирт этиловый в отличие от жиров и углеводов не может быть рекомендован как энергетический продукт. Во-первых, в отличие от углеводов и жиров спирт не откладывается в организме и не участвует в построении тканей; во-вторых, систематическое применение его сопровождается развитием хронического отравления.

Практическое применение спирт этиловый находит в связи с его противомикробными, вяжущими, раздражающими и анальгетическими свойствами. Наиболее часто в практической медицине спирт этиловый используют в качестве антисептического средства для обеззараживания медицинского инструментария, операционного поля, рук хирурга. Противомикробное действие спирта этилового обусловлено его способностью вызывать денатурацию (свертывание) белков микроорганизмов и усиливается с повышением концентрации. Таким образом, наибольшей противомикробной активностью обладает 95% спирт этиловый. В этой концентрация препарат применяется для обработки хирургических инструментов, игл, катетеров и т. д. Однако для обработки рук хирурга и операционного поля чаще используют 70% спирт. Это связано с тем, что спирт более высокой концентрации интенсивно свертывая белковые вещества, плохо проникает в глубокие слои кожи и обеззараживает лишь поверхностный ее слой.

Способность спирта этилового в высоких концентрациях вызывать свертывание белков, т. е. его вяжущее действие используется при лечении ожогов. С этой целью применяют 95% спирт. Нельзя использовать для лечения ожогов спирт в низкой концентрации (40%), так как при этом как уже указывалось, спирт этиловый обладает только выраженными раздражающими свойствами и не оказывает заметного вяжущего и противомикробного эффекта.

Раздражающее действие 40% спирта этилового используется в практической медицине при применении спиртовых компрессов в случаях воспалительных заболеваний внутренних органов, мышц, нервных стволов, суставов. В качестве раздражающего вещества спирт этиловый оказывает «отвлекающее» действие, т. е. уменьшает болевые ощущения и улучшает функциональное состояние пораженного органа.

Анальгетическое действие спирта этилового может быть использовано для профилактики болевого шока при травмах ранениях. В этих случаях спирт вводят внутривенно в составе противошоковых жидкостей.

Снотворные средства;

Снотворными называются лекарственные вещества, которые вызывают у человека состояние, близкое к естественному (физиологическому) сну. Практическая ценность снотворных средств заключается в том, что при бессоннице с их помощью можно ускорить наступление сна, увеличить его продолжительность и глубину. В малых дозах снотворные оказывают седативное действие.

Среди снотворных средств различают производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал, этаминал-натрий, барбамил и др.), производные бензодиазепина (нитразепам) и препараты иного химического строения (бромизовал, хлоралгидрат и др.).

Снотворные средства из группы производных барбитуровой кислоты (барбитураты)

Снотворные средства из группы производных барбитуровой кислоты (барбитураты) по характеру действия на ЦНС близки к средствам для наркоза. В зависимости от величины дозы в действии барбитуратов можно наблюдать три стадии: сон, наркоз и атональную стадию. Различие между основными фармакологическими эффектами этих веществ связано лишь с разной степенью угнетения функций ЦНС, что зависит от активности и дозы препаратов, а также пути введения.

Снотворные средства из группы производных бензодиазепина

К снотворным средствам из группы производных бензодиазепина относится нитразепам (неозепам, эуноктин, радедорм). По химическому строению и свойствам этот препарат сходен с сибазоном и другими транквилизаторами группы производных бензодиазепина. Подобно указанным препаратам, нитразепам обладает транквилизирующим эффектом, однако отличается от них более выраженным снотворным действием.

Острые отравления снотворными средствами

Острые отравления снотворными средствами происходят обычно в результате неосторожного их применения или при попытках к самоубийству. В начальных стадиях отравления пострадавшие жалуются на слабость, сонливость, усталость, головную боль, ощущение тяжести в голове. В дальнейшем развиваются признаки глубокого угнетения ЦНС: потеря сознания, отсутствие реакций на болевые раздражения, ослабление рефлексов, угнетение дыхания, снижение температуры тела, расслабление скелетной мускулатуры, падение артериального давления.

Противоэпилептические средства;

Лекарственные средства, которые избирательно предупреждают наступление припадков при эпилепсии, называют противоэпилептическими.

Эпилепсия (epilepsia -- припадок) -- хроническое заболевание ЦНС, проявляющееся периодически наступающими припадками.

Различают следующие основные виды эпилептических припадков:

большие судорожные припадки характеризуются генерализованными (т. е. охватывающими все тело) клоническими и тоническими судорогами, протекающими на фоне потери сознания; после большого судорожного припадка обычно наступает продолжительный сон;

малые припадки протекают в виде кратковременной (на секунду или несколько секунд) потери сознания, но, как правило, без заметных судорог;

психомоторные припадки (психические эквиваленты) проявляются нарушениями сознания, двигательным и психическим беспокойством и нередко сопровождаются немотивированными и безрассудными поступками (бесцельное разрушение, нападение и т. п.).

В каждом конкретном случае эпилепсия протекает с преобладанием тех или иных форм припадков. Возможно также развитие психических нарушений, специфических изменений характера (мелочность, подозрительность, педантизм, злобность и т. п.) и слабоумия. Очень тяжелым проявлением болезни служит эпилептический статус -- состояние, при котором большие припадки следуют друг за другом, так часто, что больной не приходит в сознание, и может наступить смерть вследствие нарушения дыхания.

Противоэпилептические препараты

Одним из первых эффективных противоэпилептических препаратов был фенобарбитал. Наиболее выраженное противосудорожное действие он оказывает при больших припадках эпилепсии. Однако противосудорожные свойства фенобарбитала сочетаются со снотворным действием.

Противопаркинсонические средства;

Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич)

Болезнь Паркинсона (дрожательный паралич) и сходные с ней состояния, обозначаемые термином «паркинсонизм», характеризуются такими симптомами, как резко повышенный тонус скелетных мышц, затруднение движений, тремор рук, маскообразное лицо, характерная семенящая походка и др. Заболевание связано с повреждением одного из подкорковых образований -- черной субстанции.

В норме нейроны черной субстанции с помощью медиатора дофамина оказывают тормозное влияние на некоторые подкорковые образования (в частности, на хвостатое ядро). При болезни Паркинсона и паркинсонизме тормозное дофаминергическое влияние черной субстанции уменьшается и начинают преобладать возбуждающие влияния холинергических нейронов (в частности, холинергических нейронов хвостатого ядра), что и приводит к возникновению указанных выше симптомов. Таким образом, для терапии болезни Паркинсона и паркинсонизма необходимо либо усилить дофаминергические влияния либо блокировать влияния холинергических нейронов.

Для усиления дофаминергических влияний используют предшественник дофамина -- ДОФА, который в организме превращается в дофамин (Сам дофамин с этой целью использовать нельзя, так как это соединение плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и при обычных путях введения не попадает в ЦНС). Левовращающий изомер ДОФА -- леводопа (L-ДОФА) является одним из наиболее эффективных средств для лечения паркинсонизма. Препарат назначают внутрь.

В настоящее время применяют также комбинированные препараты, содержащие леводопу и карбидопу (Карбидопа препятствует превращению леводопы в дофамин в периферических тканях, в связи с чем леводопа в больших количествах проникает в мозг). К числу таких препаратов относится, например, наком и аналогичный ему препарат синемет. Они отличаются от леводопы более высокой эффективностью и менее выраженным побочным действием.

Эффективными при паркинсонизме оказались мидантан (амантадина гидрохлорид) (Мидантан применяют также в качестве противовирусного средства и глудантан, противопаркинсоническую активность которых связывают со способностью усиливать выделение дофамина нейронами черной субстанции.

Блокировать влияние холинергических нейронов можно с помощью холиноблокирующих средств. Для лечения паркинсонизма применяют центральные холиноблокаторы -- циклодол, норакин и др.

Анальгетические средства;

Анальгетическими средствами (анальгетиками) называют лекарственные вещества, избирательно ослабляющие или устраняющие чувство боли.

Болевые ощущения могут быть устранены также с помощью средств для наркоза. Однако между действием средств для наркоза и анальгетиков имеется существенное различие. Средства для наркоза устраняют боль одновременно с выключением сознания и других видов чувствительности, тогда как анальгетики в терапевтических дозах не угнетают каких-либо видов чувствительности, кроме болевой, и не нарушают сознания. Таким образом, как болеутоляющие средства анальгетики отличаются большей избирательностью действия по сравнению со средствами для наркоза.

По ряду признаков анальгетические средства делятся на наркотические и ненаркотические. Основные различия между ними приведены в табл. 8.

Средства, влияющие на центральную нервную систему.

Средства для наркоза.

Наркоз (narcosis – оцепенение, оглушение) – это состояние, которое характеризуется обратимым угнетением ЦНС, проявляющееся потерей сознания, утратой чувствительности (в первую очередь болевой), подавлением рефлексов, снижением тонуса скелетных мышц.

История наркоза. Открытие наркоза связывают с открытием обезболивающих свойств эфира. «Эфир» - слово греческого происхождения, что означает «небесный огонь» Как вещество он был открыт в Испании в 1200г. Люллиусом, и лишь в 1540г Парацельс установил обезболивающее свойства этого вещества, а Кордус осуществил его синтез. Повторно эфир синтезирован в 1730 г Фробениус.

Закись азота была получена Пристли в 1772г, а английский химик Дэви описал ее обезболивающие свойства, а в 1945 г американский врач Уэллс использовал ее для экстракции зубов. В 1849г русский врач С.К.Кликович успешно использовал смесь закиси азота с кислородом для обезболивания родов.

Общепризнанной датой рождения наркоза считается 16 октября 1846 г., когда американский зубной врач Мортон публично дал эфирный наркоз больному при экстракции зубов. Ему присудили премию Парижской академии наук, многие страны наградили его орденами.

Большой вклад в изучение наркоза внес А.И.Пирогов, который широко применял наркоз в полевых условиях, изучал различные способы его введения. В 1947 г была издана его монография.

В дальнейшем были найдены многие новые средства для наркоза.

Классификация средств для наркоза

Средства для ингаляционного Средства для неингаляционного

наркоза наркоза

1.Летучие жидкости 2. Газообразные 1. Короткого действия

Эфир для наркоза - азота закись - Пропанидид

Фторотан - Кетамин

2. Средней продолж. действия

Тиопентал – натрий

3. Длительного действия

Натрия оксибутират

Средства для ингаляционного наркоза вводят через дыхательные пути (ингаляционно).

Средства для неингаляционного наркоза вводят чаще всего внутривенно или внутримышечно.

В течении наркоза различают четыре стадии (см. эфирный наркоз):

I стадия анальгезии (3-5 минут). В первую очередь угнетается кора головного мозга: понижается болевая чувствительность, постепенно утрачивается сознание. Рефлексы, мышечный тонус сохранены. Дыхание, пульс, АД не изменены, зрачки реагируют на свет.

II стадия возбуждения (20 мин). По образному выражению И.П.Павлова возникает «бунт подкорки». Чувствительность и сознание полностью утрачены. Вместе с тем развивается двигательное и речевое возбуждение (больной начинает петь, говорить, кричать, плакать или смеяться). Усиливаются рефлексы (кашлевой, рвотный), мышечный тонус. Дыхание, пульс учащены, АД повышено. Зрачки расширяются, не реагируют на свет.

III стадия хирургического наркоза, характеризуется отсутствием чувствительности, сознания, подавлением рефлексов, снижением мышечного тонуса, остальные показатели снижаются постепенно.

IV Стадия восстановления (пробуждение) – 20-40 мин.

Функции ЦНС восстанавливаются в обратном порядке. После пробуждения посленаркозный сон продолжается несколько часов.

Средства для наркоза должны отвечать следующим требованиям:

вызывать глубокий и продолжительный наркоз

иметь достаточную наркотическую широту

быть хорошо управляемыми

вызывать быстрое развитие и быстрый выход из наркоза

не вызывать осложнений

техника применения должна быть простой и удобной

быть безопасными в пожарном отношении

Характеристика средств для ингаляционного наркоза

Эфир для наркоза (Aether pro narcosi) - жидкость со своеобразным запахом. Огне, – взрывоопасен. Выпускается во флаконах по 100мл и 150мл.

Обладает высокой активностью, большой широтой действия, легко управляем, хорошо расслабляет скелетную мускулатуру. Применяют при всех видах операций.

Недостатками являются : медленное введение в наркоз, раздражение слизистых оболочек дыхательных путей, усиление слюноотделения и секреции бронхиальных желез, что затрудняет дыхание; длительная стадия возбуждения (10-20мин.), при которой возможны кашель, рвота, тахикардия, повышение АД; в стадии хирургического наркоза возможны понижение АД, угнетение дыхания; пробуждение медленное (20-40 мин.), возможно развитие пневмонии, бронхита в послеоперационном периоде, вследствие раздражения эфиром слизистых оболочек дыхательных путей, иногда бывает тошнота, рвота.

Для профилактики осложнений перед наркозом следует ввести М-х.б (атропин).

Фторотан (Phtorothanum, Narcotan) – жидкость со своеобразным запахом во флаконе по 50 мл не горит, не взрывается.

Характеризуется высокой активностью (в 3-4 раза превосходит эфир), введение в наркоз быстрое (через 3-5 мин.) без стадии возбуждения, обладает большой широтой действия, легко управляем, хорошо расслабляет скелетную мускулатуру. Относительно мало токсичен, не раздражает дыхательные пути, угнетает секрецию слюнных, бронхиальных желез. Пробуждение наступает через 3-5 мин. после прекращения дачи наркоза. Тошнота, рвота бывает редко. Удобен для операций у детей.

Недостатки: брадикардия (предупреждается атропином), аритмия, гипотония (вводят мезатон, а адреналин и норадреналин вводить нельзя в виду повышенной чувствительности миокарда к ним). Не рекомендуется при кардиогенном шоке. Синтезирован в Англии, в клиническую практику внедрен в 1956 г.

Закись азота бесцветный газ в баллонах на 5-12 л. Не воспламеняется. Используется в смеси с кислородом (80% азота закиси +20% О 2) для предупреждения гипоксии. В меньших концентрациях азота закись вызывает поверхностный наркоз, напоминающее опьянение (прежнее название – «веселящий газ»).

Характерно быстрое наступление наркоза с короткой и невыраженной стадией возбуждения, большая широта действия, хорошая управляемость, быстрый выход из наркоза, отсутствие побочных эффектов.

Главным недостатком является малая активность, поэтому для усиления эффекта и получения глубокого наркоза сочетают с другими препаратами.

Можно использовать при кратковременных вмешательствах в травматологии, кардиологии, стоматологии, акушерстве.

Характеристика средств для неингаляционного наркоза

Препарат	Форма выпуска	Начало действия	Продолжительность	Побочные эффекты
Пропанидид (сомбревин)	Раствор в ампулах 5% - 10мл,в/в			Тошнота, тахикардия, мышечные подергивания, угнетение дыхания
(кеталар, калипсол)	Раствор во флаконах по 10мл в/в			тахикардия, повыш. АД, бред, галлюцинации после наркоза
Тиопентал-натрий	Порошок во флаконе по 0,5 и 1 г зеленовато-желтого цвета, в/в			Угнетение дыхательного и сосудо-двигательного центров.
Натрия оксибутират	Раствор в ампулах 20% - 10мл, в/в, в/м			При быстром введении судороги, двигательное возбуждение.

Пропанидид, кетамин, тиопентал-натрий используют в основном для вводного наркоза, для проведения кратковременных операций, при ожогах, болезненных инструментальных исследованиях, биопсии, переломах, удалении дренажей, в стоматологии и др.

Натрия оксибутират используют для вводного и базисного наркоза у больных в состоянии гипоксии, у лиц пожилого возраста и детей.

Сравнительная характеристика ингаляционных и неингаляционных средств для наркоза

Спирт этиловый ( Spiritus acthylicus )

Прозрачная, летучая, с характерным запахом жидкость, способная к возгоранию. По действию на ЦНС различают 3 стадии: возбуждение, наркоз, агональную.

Нормальное Возбуждение Наркоз Паралич

состояние

В качестве средства для наркоза спирт малопригоден, т.к. вызывает длительную стадию возбуждения, а период наркоза быстро переходит в агональную стадию, т.е. он обладает малой широтой действия.

В медицинской практике используется раздражающее и противомикробное свойство спирта. Спирт 40% обладает выраженным раздражающим действием и используется для натирания кожи в составе жидкостей, например «Меновазин», при миозите, артрите, неврите, радикулите, а также для профилактики пролежней. С помощью согревающих компрессов при отите, ангине, при ушибах на вторые сутки, при возникновении инфильтратов и др.

Спирт 70%, 96% обладает противомикробным действием и используется для обработки инструментов и др. Ранее широко применялся как антисептик для обработки операционного поля, рук медперсонала.

В качестве растворителя спирт используется для приготовления растворов, настоек, экстрактов.

Прием алкоголя внутрь характеризуется вначале опьянением. Длительная стадия возбуждения проявляется эйфорией, повышением настроения, чрезмерной говорливостью, общительностью. Психомоторные

реакции при этом нарушены, страдают поведение, самоконтроль, работоспособность. Нарушается координация движения, замедляется реакция, появляется шаткость походки. Появляется ощущение тепла. Кожа красная, повышено потоотделение, пульс частый, АД повышено. При увеличении дозы появляются признаки острого отравления этиловым спиртом. Наступает анальгезия, сонливость, нарушение сознания. Кожа бледная, либо цианотичная, влажная, холодная (повышена теплоотдача), дыхание редкое, поверхностное; пульс частый, слабый, АД понижено, мышечный тонус и рефлексы понижены. При тяжелом отравлении возможны недержание кала и мочи.

I Предупредить всасывание спирта в ЖКТ(см. ранее)

II Очистить кровь

III Симптоматическое лечение:

Аналептики: кофеин, кордиамин, бемегрид, витамины группы В (В 1 В 6), витамин С внутривенно или внутримышечно.

Хронический алкоголизм и его лечение – см. рефераты учащихся

Лекция №23

Тема лекции: Снотворные средства.Противосудорожные средства.

Снотворные средства, способные вызывать у человека состояние, напоминающее физиологический сон. По характеру влияние на ЦНС они относятся к веществам угнетающего действия.

Как известно, сон абсолютно необходим для человека. Длительная бессонница приводит к смерти скорее, чем голодание (через 4-6 дней).

В процессе сна существует две фазы; медленного» и быстрого сна. Фаза «медленного» сна характеризуется замедлением активности головного мозга. На нее приходится 75-80% всего времени сна у взрослого человека. Фаза «быстрого» сна характеризуется усилением активности мозга, она занимает 20-25% всего времени сна.

Снотворные средства облегчают наступление сна, увеличивают его продолжительность, обеспечивают его глубину.

Соотношение стадий действия веществ наркотического типа (схема)

Средства для наркоза Стадия возбуждения Стадия наркоза Агональная стадия

Снотворные средства Стадия сна Стадия наркоза Агональная стадия

Спирт этиловый Стадия возбуждения Стадия наркоза Агональная стадия

Классификация снотворных средств, исходя из них химического строения

1.Производные 2. Производные 3. Препараты разного

барбитуровой бензодиазепина химического строения

кислоты -нитразепам - зопиклон

- фенобарбитал - рогипнол

В небольших дозах они обладают седативным (успокаивающим действием), в средних – снотворным, а в больших – наркотическим.

Показанием к применению снотворных средств являются различные нарушения сна, которые могут быть трех видов:

1.нарушение процесса засыпания – «бессонница молодых», встречается у людей молодого возраста при переутомлении, неврозах и т.п.; в этом случае рекомендуется препараты короткой и средней продолжительности действия;

2.нормальное засыпание, но быстрое пробуждение «бессонница пожилых», встречается у людей пожилого возраста с выраженным склерозом сосудов мозга; рекомендуются снотворные длительного действия.

3.нарушение процессов засыпания и сна – встречается в любом возрасте при различных невротических состояниях, сон может быть поверхностным, не приносящим отдыха, рекомендуются снотворные длительного действия, угнетающие фазу «быстрого сна»

Фенбарбитало ( Phenobarbitalum )

Барбитурат длительного действия. Сон наступает через ½- 1 час, т.к. плохо растворяется и медленно всасывается из ж.к.т.; продолжается около 8 часов. Облегчает засыпание, но нарушает фазовую структуру сна. Лишь на 35% инактивируется печенью и при повторных приемах возможна кумуляция, что проявляется последействием (слабость, угнетенность, сонливость, снижение трудоспособности). При длительном применении развивается привыкание и пристрастие, при отмене – синдром «отмены».

Противопоказания : тяжелые заболевания печени и почек.

Нитразепам (Nitrazepamum, Radedorm)

Сон наступает через 20-30 минут, продолжается 6-8 часов. Отличие от фенобарбитала: а) в меньшей степени изменяет структуру сна; б) обладает большой широтой терапевтического действия; в) меньший риск развития лекарственной зависимости.

Применяется при нарушениях сна различной этиологии.

П.д.: в больших дозах – сонливость, вялость, головная боль.

Противопоказания: миастения, беременность.

Рогипнол (Rohypnol )

Форма выпуска: таблетки по 0,001 и 0,002, раствор в ампулах по 1мл

Назначается непосредственно перед сном. Ускоряет период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений

П.д: см нитразепам

Зопиклон ( Jmovan )

Форма выпуска: таблетки

Применение: бессонница (плохое засыпание, ночные пробуждения, ранние пробуждения, хроническая бессонница).

Противопоказания: детям до 15 лет, беременность, кормящим.

Седативное действие снотворных средств используют в малых дозах для лечения неврозов, стенокардии, гипертонической болезни и др. Понижая возбудимость двигательных центров головного мозга, снотворные (особенно фенобарбитал) обладают противосудорожным действием, применяются для лечения эпилепсии.

Все снотворные замедляют реакции на внешние раздражители, поэтому их нельзя принимать во время работы некоторым категориям людей (водителям, летчикам, высотникам, диспетчерам и др.), запрещено принимать их с алкоголем.

Острое отравление снотворными средствами

В начальной стадии пострадавший жалуется на слабость, сонливость, головную боль. При тяжелом отравлении отмечается потеря сознания, угнетение дыхания, падение АД, расслабление скелетной мускулатуры, кожа бледная, холодная, влажная, зрачки вначале суживаются, затем расширяются. Смерть наступает от паралича дыхательного центра и остановки сердца.

Помощь при отравлении: см. отравление этиловым спиртом.

Противоэпилептические средства

Epilepsia – припадок. Препараты данной группы предупреждают наступление припадков при эпилепсии.

1. большие судорожные припадки характеризуются судорогами, охватывающими все тело, на фоне потери сознания, после чего наступает длительный сон.

2. малые припадки характеризуются кратковременной потерей сознания без заметных судорог.

3. психомоторные припадки проявляются нарушением сознания, двигательным и психическим беспокойством, неадекватными поступками.

Препарат	Показания к применению			Побочные эффекты
	Большие припадки	Малые припадки	Психомоторные припадки
Фенобарбитал таб. 0,05 и 0,1 Этосуксимид (суксилеп) Клоназепам таб. 0,0005,0,001 Карбамазепин (финлепсин) Депакин таб.0,3				Сонливость, головная боль, угнетение психики Тошнота, рвота, зуд, сыпь, гингивит Тошнота, головная боль, головокружение, сыпь Сонливость, головная боль, тошнота, атаксия Тошнота, головная боль, сонливость, нарушение картины крови, аритмия. Тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, картины крови, атаксия

Правила приема:

1. применять препараты следует регулярно и длительно, прекращение может привести к синдрому «отмены», доза снижается постепенно.

2. назначать препарат следует индивидуально, учитывая форму заболевания.

3. следует помнить, что препараты предупреждают приступы эпилепсии, замедляют процесс деградации психики, но не излечивают заболевание.

Для купирования эпилептического статуса чаще других используется диазепам (седуксен) в/в или в/м 0,5%-2 мл

Противопаркинсонические средства применяют для лечения болезни Паркинсона (дрожательный паралич).

Заболевание связано с повреждением черной субстанции головного мозга. При этом уменьшается содержание дофамина, который регулирует деятельность двигательных нейронов, возбуждаются холинорецепторы – повышается тонус скелетных мышц.

Симптомы: скованность движений, семенящая походка, маскообразное лицо, ригидность мышц, тремор.

Лечение заболевания может быть направлено либо на усиление дофаминергических влияний, либо на уменьшение холинергических.

Леводопа проникает в мозг, где превращается в дофамин.

Форма выпуска: капсулы по 0,25 и 0,5

П.д: тошнота, рвота, ортостатический коллапс, аритмия.

Цикладол имеет выраженное центральное и периферическое холинолитическое действие.

Форма выпуска: таблетки по 0,002 Список А

П.д.: сухость во рту, нарушение аккомодации, тахикардия

При передозировке возможны двигательное и психическое возбуждение, галлюцинации.

П.п.: глаукома, беременность.