Аналептики. Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания.

Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания подразделяют на следующие группы:

1. Дыхательные аналептики;
2. отхаркивающие средства;
3. противокашлевые средства;
4. средства, применяемые при бронхиальной астме;
5. средства, применяемы при отеке легких.

Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.

Классификация дыхательных аналептиков.

1. Препараты прямого действи:.

• бемегрид;
• этимизол;
• кофеин.

2. Препараты рефлекторного действия (н – холиномиметики):

• лобелин;
• цититон.

3. Препараты смешанного действия.

• кордиамин;
• камфора;
• сульфокамфокаин.

Механизм действия аналептиков.

Препараты прямого действия непосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного центра. Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению количества цАМФ, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума, а это в свою очередь приводит к стимуляции процесса гликогенолиза и повышению метаболизма нейронов дыхательного центра. Н-холиномиметики активируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно (по нерву Геринга) стимулируют дыхательный центр продолговатого мозга, вследствие чего увеличивается частота и глубина дыхательных движений.

Фармакодинамика.

• Стимулирующее действие на дыхание наиболее выражено проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения его реактивности к физиологическим стимулам (СО2). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
• Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению АД. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
• Антинаркотическое действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.

Показания к применению.

1. Обострение хронических заболеваний легких, сопровождающееся явлениями гиперкапнии, сонливостью, утратой откашливания;
2. остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол);
3. гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде;
4. коллаптоидное состояние;
5. нарушение мозгового кровообращения (при обмороке);
6. ослабление сердечной деятельности у пожилых людей.

1. Отхаркивающие средства – это группа ЛС, способствующих отхождению мокроты.

Классификация.

1. Бронхосекреторные средства:

• Средства рефлекторного действия:
  • трава термопсиса;
  • корень алтея;
  • трава фиалки трехцветной;
  • мукалтин;
  • терпингидрат.
• Средства резорбтивного действия:
  • калия йодид;
  • натрия гидрокарбонат.

2. Отхаркивающие средства прямого действия (муколитики):

• Препараты протеолитических ферментов:
  • трипсин кристаллический;
  • химотрипсин.
• Синтетические препараты:
  • ацетилцистеин.
• Препараты, стимулирующие синтез сурфактанта:

бромгексин; амброксол (лазолван).

Фармакодинамика

• Снижают вязкость мокроты и улучшают ее отделяемость;
• повышают активность эпителия слизистой бронхов;
• снижают количество инфекции;
• улучшают газообмен за счет усиления дренажа бронхов;
• ослабляют воспалительные реакции;
• снижают раздражение чувствительных окончаний слизистых оболочек.

Механизмы действия отхаркивающих средств.

• Препараты рефлекторного действия содержат алкалоиды, сапонины, которые раздражают слизистую оболочку желудка. В результате импульс передается к ядрам блуждающего нерва, а от них через эфферентные волокна к гладкой мускулатуре и секреторным клеткам дыхательных путей, что приводит к усилению секреции бронхиальных желез, улучшению перистальтики бронхиол, усилению деятельности мерцательного эпителия. Повышение объема секрета снижает раздражение слизистой и способствует снижению воспалительного процесса.
• Препараты резорбтивного действия применяются перорально, а выделяются бронхиальными железами, что способствует разжижению мокроты, снижению ее вязкости. Активируют двигательную активность эпителия бронхиол. Обладают также противомикробным действием.
• Муколитики растворяют белковые и нуклеиновые компоненты гноя, отложений фибрина, способствуют отделению особенно плотной и спаянной с поверхностью слизистой мокроты. Протеолитические ферменты: разрывают белковые связи в компонентах мокроты.
• Синтетические препараты (ацетилцистеин ): является донатором SH – групп, которые разрывают дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, вызывают деполимеризацию мокроты и снижают ее вязкость.
• Средства, стимулирующие синтез сурфактанта: увеличивают число и секреторную активность лизосом эпителия, что приводит к увеличению выделения ферментов, гидролизирующих белковые молекулы. Усиливают выделение секрета бронхиальными железами. За счет улучшения синтеза сурфактанта нормализуют газообмен.

1. Противокашлевые средства – это группа препаратов, снижающих возбудимость кашлевого центра и уменьшающих кашель.

Классификация.

1. Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:

• наркотические анальгетики:
  • кодеин;
  • морфина гидрохлорид.
• Ненаркотические средства:
  • глауцин (глаувент).

2. Периферического действия:

— либексин.

Показания к применению.

Длительный сухой кашель при хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей (при сухом непродуктивном кашле). При этом препараты должны устранять перераздражение кашлевого центра и их применение не должно ухудшать дренаж дыхательных путей. Эти препараты не применяются при продуктивном кашле. Кодеина фосфат.

• При длительном применении снижается легочная вентиляция, поэтому противопоказан детям до 6 месяцев;
• угнетает дыхательный центр;
• вызывает лекарственную зависимость.

Глауцин.

• Его действие основано на избирательном угнетении кашлевого центра;
• не угнетает дыхание;
• не угнетает выделение мокроты;
• не вызывает лекарственную зависимость.

Либексин.

• Обладает местноанестезирующими свойствами, блокирует чувствительные окончания кашлевых рефлексогенных зон;
• обладает спазмолитическим действием;
• не вызывает зависимости;
• не угнетает дыхание.

4. Средства, применяемые при бронхиальной астме.

Классификация.

1. Бронхолитики (бронхорасширяющие средства):

• м – холиноблокаторы:
• атропин;
• метацин;
• ипратропиум бромид.

• Адреномиметики:

a, b — адреномиметики:

• адреналина гидрохлорид;
• эфедрина гидрохлорид.

b— адреномиметики:

• изадрин;
• орципреналина сульфат (алупент).

b2 – адреномиметики:

• сальбутамол;
• фенотерол;
• тербутамин.

• Средства, задерживающие дегрануляцию тучных клеток: ингибиторы фосфодиэстеразы:
  • теофиллин;
  • эуфиллин.

2. Средства, влияющие на медиаторы аллергии:

• Глюкокортикоиды:
  • преднизолон;
  • беклометазон.

Эуфиллин.

• Угнетает активность фосфодиэстеразы;
• блокирует аденозиновые рецепторы;
• стимулирует выделение адреналина.

Фармакодинамика.

• Уменьшает давление в малом круге кровообращения;
  • улучшает кровоток в сердце, почках, ЦНС;
  • оказывает умеренное диуретическое действие.

Особенности применения при бронхиальной астме. Эуфиллин применяется в качестве базисной терапии. Способен к развитию кумуляции, что иногда приводит к нарушению сердечного ритма, а в высоких дозах возможно развитие судорог и коллаптоидного состояния.

5. Средства, применяемые при отеке легких. Классификация.

1. Средства, снижающие давление в легочных капиллярах:

• Средства, расширяющие емкостные сосуды:
  • ганглиоблокаторы (гигроний, бензогексоний);
  • нитраты (натрия нитропруссид).
• Мочегонные средства быстрого действия:
  • фуросемид (лазикс);
  • кислота этакриновая.

2. Средства, восстанавливающие нарушенный газообмен (противовспенивающие):

• спирт этиловый;
• антифомсилан.

3. Средства, снижающие проницаемость гематоальвеолярного барьера:

• глюкокортикоиды;
• антигистаминные средства (Н1-блокаторы).

]]>

Средства, возбуждающие центральную нервную систему. Аналептики. Антидепрессанты.

Аналептиками (analeptica - оживляющие средства) называют лекарственные вещества, которые стимулируют жизненно важные центры продолговатого мозга - дыхательный и сосудодвигательный. В больших дозах аналептики могут стимулировать другие от­делы ЦНС и вызывать судороги. По этой при­чине аналептики иногда называют судорожными ядами.

В качестве аналептиков применяют бемегрид, никетамид, кам­фору, сульфокамфокаин, кофеин.

Аналептики различаются по механизму действия. Некоторые препараты (бемегрид, камфора) непосредственно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Они относятся к препаратам прямого действия. Ряд аналептиков реализует свое действие рефлекторно. Аналептики рефлекторного действия цититон (0,15% раствор цитизина) и лобелии возбуждают N-холинорецепторы синокаротидной зоны, от этих рецепторов импульсы по афферентным путям по­ступают в продолговатый мозг и стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры. Эти препараты неэффективны при угнетении рефлекторной возбудимо­сти дыхательного центра средствами для наркоза, снотворными наркотического типа действия (например, барбитуратами). Лобелии и цитизин могут стимулиро­вать дыхание при асфиксии новорожденных, отравлении угарным газом. Препа­раты вводят внутривенно. Смешанное действие (прямое и рефлекторное) оказы­вает никетамид.

Бемегрид (агипнон) - высокоактивный аналептик синтетичес­кого происхождения. Оказывает стимулирующее влияние на дыха­ние и кровообращение, проявляя антагонизм к снотворным сред­ствам (особенно к барбитуратам) и средствам для наркоза.

Препарат вводят внутривенно при легких отравлениях барбитура­тами (при тяжелых отравлениях барбитуратами бемегрид мало эф­фективен), а также для ускорения выхода из наркоза в послеопера­ционном периоде. При передозировке бемегрид вызывает судороги.

Никетамид (кордиамин) - 25% раствор диэтиламида никотино­вой кислоты - относится к аналептикам смешанного типа действия (прямого и рефлекторного одновременно). С одной стороны, никетамид оказывает аналептическое действие, непосредственно возбуждая дыхательный и сосудодвигатель­ный центры, особенно при их сниженном тонусе. С другой стороны, его аналептическое действие дополняется рефлекторным - с хеморецепторов каротидных клубочков.

Показаниями для применения препарата являются нарушения кровообраще­ния, понижение сосудистого тонуса и ослабление дыхания у больных с инфекци­онными заболеваниями, коллапс и асфиксия (в том числе асфиксия новорож­денных), шоковые состояния. Никетамид применяют внутрь (в каплях) или парентерально, внутрь принимают по 15-40 капель на прием 2-3 раза в день за 30-40 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ и из мест парентерального введения, вызывает болезненность в месте инъекции. В качестве побочных эффектов отме­чают мышечные подергивания, тревожность, рвоту, аритмии. При передозиров­ке препарата возникают тонико-клонические судороги. Противопоказан при предрасположенности к судорожным реакциям, эпилепсии.

Камфора - соединение, получаемое из камфорного дерева (пра­вовращающий изомер) или из пихтового масла (левовращающий изомер). Оба изомера сходны по свойствам и применяются в меди­цинской практике. Камфора оказывает резорбтивное и местнораздражающее действие.

Масляный раствор камфоры вводят под кожу. По характеру резорбтивного действия камфора является типичным аналептиком: стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры.

Камфора стимулирует деятельность сердца, повышая чувстви­тельность миокарда к стимулирующему влиянию симпатической иннервации и действию адреналина.

При резорбтивном действии камфоры проявляются ее отхарки­вающие свойства: выделяясь частично бронхиальными железами, камфора стимулирует их секрецию.

Применяют камфору при снижении артериального давления, угнетении дыхания, для стимуляции сердечной деятельности. При подкожном введении камфоры в местах инъекций могут возникать болезненные инфильтраты.

При местном применении камфоры в виде мазей, масляных и спиртовых растворов используют ее раздражающие свойства. В связи с этими свойствами камфора может оказывать отвлекающее дей­ствие при суставных, мышечных, невралгических болях. Растворы камфоры используют для обработки кожи с целью предупреждения пролежней.

Сульфокамфокаин представляет собой комплексное соединение, состо­ящее из сульфокамфорной кислоты и новокаина. Препарат по действию анало­гичен камфоре, но в отличие от нее растворяется в воде и быстро всасывается при подкожном и внутримышечном введении (при этом не вызывает образования инфильтратов). Препарат применяют при угнетении дыхательного и сосудодвигательного центров (при инфекционных заболеваниях, кардиогенном шоке и пр.).

Препарат оказывает положительное влияние на вентиляцию легких, улучшает легочный кровоток и функцию миокарда.

Кофеин - алкалоид; содержится в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах кола. По химической структуре является триметилксантином. Кофеин отличается от других аналептиков тем, что об­ладает не только аналептическими, но и психостимулирующими свойствами.

Психостимулирующие свойства кофеина проявляются в том, что кофеин повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает чувство усталости и потребность в сне. Действие кофе­ина зависит от типа нервной деятельности; у некоторых людей ко­феин в больших дозах усиливает процессы торможения.

В качестве аналептика кофеин вводят парентерально. Аналептическое действие кофеина проявляется стимуляцией дыхательного и сосудодвигательного центров. Возбуждая дыхательный центр, ко­феин увеличивает частоту и объем дыхания. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин усиливает стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды.

Кофеин оказывает на сердце и сосуды также прямое действие - увеличивает частоту и силу сердечных сокращений и расширяет кровеносные сосуды.

Механизм стимулирующего действия кофеина на сердце связы­вают с его способностью 1) ингибировать фосфодиэстеразу кардиомиоцитов, 2) стимулировать рианодиновые рецепторы.

Ингибируя фосфодиэстеразу кардиомиоцитов, кофеин препят­ствует инактивации цАМФ; цАМФ активирует протеинкиназу, ко­торая способствует фосфорилированию (активации) Са 2+ -каналов клеточной мембраны; увеличивается вход Са 2+ в кардиомиоциты.

Кардиотоническое действие кофеина объясняют также актива­цией Са 2+ -каналов (рианодиновых рецепторов) мембраны саркоплазматического ретикулума кардиомиоцитов. При этом увеличи­вается выход Са 2+ из саркоплазматического ретикулума и повышается уровень цитоплазматического Са 2+ .

Ионы Са 2+ связывают тропонин С и таким образом препятству­ют тормозному влиянию тропонин-тропомиозинового комплекса на взаимодействие актина и миозина.

Сосудорасширяющее действие кофеина связывают с ингибированием фосфодиэстераз и повышением уровней цАМФ и цГМФ в гладких мышечных сосудов. При этом активируются цАМФ- и цГМФ-зависимые протеинкиназы, что приводит к снижению уровня Са 2+ и активности кииназы легких цепей миозина в цитоплазме гладких мышц.

Влияние кофеина на артериальное давление зависит от уровня артериальногого давления. При значительном снижении артериаль­ного давления (шок, коллапс) преобладает центральное действие кофеина - артериальное давление повышается. Нормальное арте­риальное давление кофеин не изменяет (центральное действие ко­феина уравновешивается прямым сосудорасширяющим действием).

Блокируя рецепторы аденозина, который обладает бронхоконстрикторными свойствами, а также в связи с ингибированием фосфодиэстеразы кофеин расслабляет гладкие мышцы бронхов и может препятствовать бронхоспазму. Более выраженными бронхорасширяющими свойстявами обладает теофиллин (диметилксантин) - дей­ствующее начало аминофиллина.

Систематическое употребление кофеина, а также больших ко­личеств чая, кофе может привести к нервно-психическим расстрой­ствам; возможно развитие зависимости к кофеину.

Кофеин обладает слабыми мочегонными свойствами.

Применяют кофеин при состояниях, сопровождающихся угне­тением дыхания, кровообращения. В комбинации с ненаркотичес­кими анальгетиками другими средствами (например, в составе таблеток «Кофетамин»,«иетамин», «Пирамеин», «Пенталгин» и др.) кофеин применяют при мигрени и головных болях другого происхождения.

Кофеин малотоксичен, однако, в больших дозах может вызы­вать возбуждение, бессонницу, тошноту. Кофеин не следует назна­чать лицам, страдающим бессонницей, повышенной психической возбудимостью.

Кофеин противопоказан при артериальной гипертензии, атеро­склерозе, заболеваниях сердца,

4.3.3.2.Антидепрессанты (тимоаналептики)

Антидепрессанты – лекарственные средства, применяемые для лечения депрессий.

Депрессия (от лат. depressio - подавление, угнетение) – психическое расстройство, основным проявлением которого является патологически пониженное настроение . Оно выражается по-разному – от чувства скуки и грусти до ангедонии (снижения способности испытывать удовольствие), ощущения безысходности, социального и психологического тупика. У больных появляется пессимизм в оценке своих способностей, мысли о собственной неполноценности и никчемности, идея вины перед окружающими. Нередки суицидальные попытки.

Наиболее разработана биохимическая теория возникновения депрессий. Согласно этой теории при этом заболевании отмечается патологически пониженное содержание моноаминов норадреналина (НА) и серотонина (5-гидрокситриптамин – 5-НТ) в головном мозге, а также снижается чувствительность рецепторов, воспринимающих воздействие этих нейромедиаторов. Другими словами, развитие депрессии связано с нарушением серотонинергической и норадренергической передачи в синапсах головного мозга .

Установлено, что средства, увеличивающие содержание моноаминов (НА и серотонина) в головном мозге, оказывают антидепрессивный эффект.

Антидепрессанты влияют преимущественно на патологически сниженное настроение (депрессивный аффект). Они не вызывают повышения настроения у здоровых людей.

Антидепрессанты различаются по механизму действия и подразделяются на следующие группы:

Классификация антидепрессантов по механизму действия

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

• Введение
• Противокашлевые средства
• Отхаркивающие средства
• Комбинированные препараты
• Список литературы

Введение

Дыхательные аналептики - это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.

Под аналептическими средствами (от греч analeptikos - восстанавливающий, укрепляющий) подразумевают группу лекарственных средств, возбуждающих, в первую очередь, жизненно важные центры продолговатого мозга - сосудодвигательный и дыхательный. В больших дозах эти средства могут возбуждать моторные зоны головного мозга и вызывать судороги.

В терапевтических дозах аналептики используют при ослаблении сосудистого тонуса, при угнетении дыхания, при инфекционных заболеваниях, в постоперационном периоде и пр.

Аналептические средства (аналептики)

В настоящее время группу аналептиков по локализации действия можно условно разделить на три подгруппы:

1) Препараты, непосредственно, прямо, активирующие дыхательный центр (оживляющие):

бемегрид;

этимизол.

2) Средства, рефлекторно стимулирующие центр дыхания:

цититон;

лобелин.

3) Средства смешанного типа действия, обладающие и прямым, и рефлекторным действием: - кордиамин;

камфора;

коразол;

углекислый газ.

БЕМЕГРИД (Bemegridum; в амп. по 10 мл 0, 5% раствора) является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС. Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса. Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги. В ряду аналептиков прямого действия особое место занимает препарат этимизол.

ЭТИМИЗОЛ (Aethimizolum; в табл. по 0, 1; в амп. по 3 и 5 мл 1% раствора). Препарат активирует ретикулярную формацию ствола мозга, повышает активность нейронов дыхательного центра, усиливает адренокортикотропную функцию гипофиза. Последнее приводит к выбросу дополнительных порций глюкокортикоидов. Вместе с тем, от бемегрида препарат отличается легким угнетающим влиянием на кору головного мозга (седативный эффект), улучшает краткосрочную память, способствует умственной работоспособности. В силу того, что препарат способствует выбросу глюкокортикоидных гормонов, он вторично оказывает противовоспалительное и бронхорасширяющее действие.

Показания к применению: этимизол используют как аналептик, стимулятор дыхания при отравлении морфином, ненаркотическими анальгетиками, в восстановительном периоде после наркоза, при ателектазе легкого. В психиатрии используют его седативное действие при состояниях тревоги. Учитывая противовоспалительное влияние препарата, назначают его при лечении больных с полиартритами и бронхиальной астмой, а также как противоаллергическое средство.

Побочные эффекты: тошнота, диспепсия.

Рефлекторно действующими стимуляторами являются Н-холиномиметики. Это препараты ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН. Они возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, повышая тем самым активность нейронов дыхательного центра. Эти средства действуют кратковременно, в течение нескольких минут. Клинически происходит учащение и углубление дыхания, повышение АД. Препараты вводят только внутривенно. Используют по единственному показанию - при отравлении угарным газом.

У средств смешанного типа действия (III подгруппа) центральный эффект (непосредственное возбуждение дыхательного центра) дополняется стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка (рефлекторный компонент). Это, как указано выше, КОРДИАМИН и УГЛЕКИСЛЫЙ ГАЗ. В медицинской практике используется карбоген: смесь газов - углекислого (5-7%) и кислорода (93-95%). Назначают в виде ингаляций, которые увеличивают объем дыхания в 5-8 раз.

Карбоген используют при передозировке общих анестетиков, отравлениях угарным газом, при асфиксии новорожденных.

В качестве стимулятора дыхания используют препарат КОРДИАМИН - неогаленовый препарат (выписывается как официальный, но представляет собой 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты). Действие препарата реализуется стимуляцией дыхательного и сосудистого центров, что скажется углублением дыхания и улучшением кровообращения, подъемом АД.

Назначают при сердечной недостаточности, при шоке, асфиксии, интоксикациях (внутривенный или внутримышечный пути введения), при сердечной слабости, обморочных состояниях (капли в рот).

Противокашлевые средства

Препараты этой группы подавляют кашель - защитный механизм удаления содержимого из бронхов. Применение противокашлевых препаратов целесообразно тогда, когда кашель неэффективен (непродуктивен) или даже способствует ретроградному движению секрета вглубь легких (хронический бронхит, эмфизема, муковисцидоз, а также при рефлекторном кашле).

По преимущественному компоненту механизма действия выделяют две группы противокашлевых средств:

1. Средства центрального типа действия - наркотические анальгетики (кодеин, морфин, этилморфина гидрохлорид - дионин).

2. Средства периферического типа действия (либексин, тусупрекс, глауцина гидрохлорид - глаувент).

КОДЕИН (Codeinum) - препарат центрального типа действия, алкалоид опия, производное фенантрена. Оказывает выраженный противокашлевой эффект, слабое анальгетическое действие, вызывает лекарственную зависимость.

Кодеин выпускается в виде основания, а также кодеина фосфата. Кодеин входит в состав ряда комбинированных препаратов: микстура Бехтерева, таблетки "Кодтерпин", панадеин, солпадеин (Стерлинг Хелс СВ) и др.

Микстура Бехтерева содержит настой горицвета, натрия бромид и кодеин.

Кодтерпин включает кодеин и отхаркивающее средство (терпингидрат или гидрокарбонат натрия).

МОРФИН - наркотический анальгетик, алкалоид опия, группа фенантрена. Сильнее кодеина по противокашлевому эффекту, но используется в этом плане редко, так как угнетает центр дыхания и вызывает наркоманию. Применяют только по жизненным показаниям, когда кашель становится угрожающим жизни больного (инфаркт или травма легкого, операция на органах грудной клетки, нагноившаяся туберкулома и др.).

К противокашлевым средствам с преимущественно периферическим действием относят следующие препараты:

ЛИБЕКСИН (Libexinum; таблетки по 0, 1) - синтетический препарат, назначаемый по одной таблетке 3-4 раза в сутки. Препарат действует преимущественно периферически, но имеется и центральный компонент.

Механизм действия либексина связывают:

с легким анестезирующим влиянием на слизистую верхних дыхательных путей и облегчением отделения мокроты,

с легким бронхолитическим эффектом.

На ЦНС препарат не влияет. По противокашлевому эффекту уступает кодеину, но не вызывает развития лекарственной зависимости. Эффективен при трахеите, бронхите, гриппе, плеврите, пневмонии, бронхиальной астме, эмфиземе легких.

дыхательный аналептик противоаллергический отхаркивающий

К побочным эффектам можно отнести излишнюю анестезию слизистых.

Аналогичным препаратом является ГЛАУЦИН - алкалоид растения мачек желтый (Glaucium flavum). Препарат выпускается в таблетках по 0, 1. Действие заключается в угнетении кашлевого центра, седативном действии на ЦНС. Глауцин также ослабляет спазм гладкой мускулатуры бронхов при бронхите. Препарат назначают для подавления кашля при трахеитах, фарингитах, острых бронхитах, коклюше. Приго употреблении отмечают угнетение дыхания, задержку отделения секрета из бронхов и отхаркивания мокроты. Возможно умеренное понижение артериального давления, так как препарат обладает альфа-адреноблокирующим действием. Поэтому глауцин не назначают лицам, страдающим гипотензией и лицам с инфарктом миокарда.

ТУСУПРЕКС (Tusuprex; таб. по 0, 01 и 0, 02; сироп по 0, 01 в 1 мл) - препарат преимущественно действующий на кашлевой центр без угнетения центра дыхания. Используется для купирования кашлевых приступов при заболеваниях легких и верхних дыхательных путей.

ФАЛИМИНТ (Falimint; драже по 0, 025) - оказывает слабое местноанестезирующее действие и хорошее дезинфицирующее действие на слизистую оболочку полости рта и носоглотки, уменьшая, при воспалении, явления раздражения слизистых, возникновение с них рефлексов, в том числе и кашлевых.

Все эти средства назначают при сухом непродуктивном кашле. При сухости слизистой оболочки бронхов, при вязком и густом секрете бронхиальных желез, уменьшить кашель можно путем повышения секреции желез слизистой оболочки бронхов, а также разжижением секрета, а с этой целью назначают отхаркивающие средства.

Отхаркивающие средства

В настоящее время этих средств достаточно много. У них разные механизмы действия и точки приложения.

По преимущественному механизму действия отхаркивающие подразделяются на средства стимулирующие отхаркивание и на муколитические средства (секретолитики).

Классификация отхаркивающих средств

1. Средства, стимулирующие отхаркивание:

а) рефлекторного действия (препараты термопсиса, алтея, солодки, чабреца, аниса, ипекакуаны, истода, препараты листа подорожника, травы богульника болотного, мать-и-мачехи, терпингидрат, натрия бензоат, различные эфирные масла и др.);

б) прямого резорбтивного действия (иодид натрия и калия, хлорид аммония, натрия гидрокарбонат и др.).

2. Муколитические средства (секретолитики):

а) неферментные (ацетилцистеин, метилцистеин, бромгексин);

б) ферментные (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза).

Отхаркивающие средства прямого (резорбтивного) действия после приема внутрь всасываются, попадают в кровь и доставляются к бронхам, где выделяются слизистой оболочкой, стимулируют секрецию бронхиальных желез, попадая в мокроту, разжижают и облегчают ее отделение. Усиливают перистальтику бронхов. Препараты хлорида аммония, гидрокарбоната натрия подщелачивают содержимое бронхов, что способствует разжижению и лучшему отхождению мокроты.

Содержащиеся в растительных препаратах рефлекторного действия алкалоиды (в термопсисе - сапонины) при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. При этом рефлекторно (по блуждающему нерву) усиливается секреция бронхиальных желез. Повышается перистальтика бронхов, повышается активность мерцательного эпителия (происходит стимуляция мукоцилиарного транспорта). Мокрота становится более обильной, жидкой, с меньшим содержанием белка, ее отделение с кашлем облегчается.

МУКАЛТИН - препарат корня Алтея характеризуется также обволакивающим действием. Корень солодки и его препарат - грудной элексир - противоспалительным действием. Растения чабрец, анис, а также сосновые почки, содержат эфирные масла, которые обладают рефлекторным действием.

Ферментные муколитические средства, препараты протеолитических ферментов, нарушают пептидные связи в молекуле белков мокроты (кристаллические ТРИПСИН и ХИМОТРИПСИН), вызывают деполимеризацию нуклеиновых кислот (дезоксирибонуклеаза, рибонуклеаза), снижая вязкость мокроты.

БРОМГЕКСИН (Bromhexinum; таб. по 0, 008) - неферментное муколитическое средство (секретолитик) приводит к деполимеризации и разжижению мукопротеинов и мукополисахаридных волокон мокроты, обладая, таким образом, муколитическим действием. Также выражено отхаркивающее действие препарата. Бромгексин повышает синтез сурфактанта, обладает слабым противокашлевым эффектом.

Другие препараты этой группы разжижают мокроту, разрывая дисульфидные связи мукополисахаридов, уменьшая тем самым вязкость мокроты, способствуют лучшему ее отхождению. К этой группе относят АЦЕТИЛ - и МЕТИЛЦИСТЕИН (при приеме ацетилцистеина может усилиться бронхоспазм). Назначают по 2-5 мл 20% раствора на 3-4 ингаляции в день или промывают трахею, бронхи; возможно внутримышечное применение.

Отхаркивающие средства используют при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей и в комплексной терапии (совместно с антибиотиками, бронхолитиками и др.) больных с пневмонией, туберкулезом легких, бронхоэктатической болезнью, бронхиальной астмой (при повышении вязкости мокроты, присоединении гнойной инфекции). Кроме того, оправдано назначение этих средств для профилактики постоперационных осложнений после оперативных вмешательств на органах дыхательной системы и послинтратрахеального наркоза.

Классификация средств, используемых при бронхиальной астме

1. Средства бронхолитического действия:

а) нейротропные; б) миотропные.

2. Комбинированные препараты (дитэк, беродуал).

3. Противоаллергические средства.

Одним из компонентов комплексного лечения бронхиальной астмы являются бронхолитики - средства, расширяющие бронхи, так как основным компонентом бронхиальной астмы является бронхообструктивный синдром (БОС). Под БОС понимают состояние, сопровождающееся периодически возникающими приступами экспираторной одышки вследствие бронхоспазма, нарушения бронхиальной проходимости и секреции бронхиальных желез. Бронхолитики используют для купирования и профилактики бронхоспазмов.

Нейротропные бронхолитики (адренергические средства)

В качестве бронхолитических средств может быть использован ряд различных групп средств. Одной из таковых является группа бета-2-адреномиметиков, включающая как неселективные, так и селективные препараты.

Из неселективных бета-адреномиметиков при бронхоспазмах широко используют следующие препараты:

АДРЕНАЛИН, влияющий на альфа-, бета - (бета-1 и бета-2) адренорецепторы. Обычно адреналин используют для купирования приступа бронхиальной астмы (0, 3-0, 4 мл адреналина подкожно). При таком способе введения препарат действует достаточно быстро и эффективно, однако непродолжительно. - ЭФЕДРИН - альфа-, бета-адреномиметик непрямого типа действия. По активности уступает адреналину, но действует более продолжительно. Используется как с лечебной (купирование бронхоспазма путем парентерального введения препарата), так и с профилактической (в таблетированной форме) целями.

ИЗАДРИН, который обычно используется с целью купирования бронхоспазма. Для этого препарат назначают ингаляционно. Для профилактики может использоваться таблетированная лекарственная форма изадрина. Препарат, неселективно действуя на бета-адренорецепторы, стимулирует бета-1-адренорецепторы, в результате чего происходит учащение и усиление сердечных сокращений.

Более выраженной тропностью к адренорецепторам бронхиального дерева обладает бета-адреномиметик ОРЦИПРЕНАЛИН (алупент, астмопент; таб. по 0, 01 и 0, 02; сироп по 10 мг на столовую ложку; ингалятор на 400 доз по 0, 75 мг). По бронхолитической активности не уступает изадрину, но действует более продолжительно. Препарат назначают внутрь и ингаляционно, а также парентерально п/к, в/м, в/в (медленно). Эффект развивается через 10-60 минут и длится около 3-5 часов. Среди побочных эффектов выделяют тахикардию, тремор.

Среди селективных бета-адреномиметиков интерес представляют средства, стимулирующие бета-2-адренорецепторы бронхов:

САЛЬБУТАМОЛ (длительность эффекта - 4-6 часов);

ФЕНОТЕРОЛ (беротек; ингалятор на 300 доз по 0, 2 мг) - препарат выбора, действие длится 7-8 часов.

Всю перечисленную группу средств, влияющих на бета-адренорецепторы, объединяет общность их механизмов действия, то есть фармакодинамика. Лечебное действие адреномиметиков связано с их действием на аденилатциклазу, под влиянием которой в клетке образуется цАМФ, закрывающий кальциевый канал в мембране и тем самым тормозящий поступление кальция в клетку, либо даже способствующий его выведению. Увеличение внутриклеточного цАМФ и снижение внутриклеточного кальция влечет за собой расслабление гладкомышечных волокон бронхов, а также торможение освобождения гистамина, серотонина, лейкотриенов и других БАВ из тучных клеток и базофилов.

Для профилактики бронхоспазмов (ночных приступов бронхиальной астмы) выпускаются препараты бета-адреномиметиков пролонгированного действия (ретардированные): салметерол (сервент), формотерол, биголтерол и др.

Нейротропные бронхолитики (холинергические средства)

Бронхолитическими свойствами обладают также средства, блокирующие холинергическую иннервацию бронхов, в частности М-холиноблокаторы, или атропиноподобные препараты. Как бронхолитики они слабее, чем адреномиметики и при этом сгущают бронхиальный секрет. Наиболее часто из препаратов этой группы используют АТРОПИН, АТРОВЕНТ, МЕТАЦИН, ПЛАТИФИЛЛИН. В данном случае бронхолитический эффект связан с со снижением содержания цГМФ.

Бронхолитики миотропного действия

Бронхолитический эффект может быть достигнут с помощью препаратов миотропного действия. Из числа миотропных спазмолитиков используют папаверин, но-шпу, но более часто с целью снятия спазма бронхов используют ЭУФИЛЛИН (Euphyllinum; в таб. по 0, 15; в амп. по 1 мл 24% раствора для в/м введения и в амп. по 10 мл 2, 4% раствора для введения в вену). Последний является в настоящее время основным миотропным срдством при бронхиальной астме. Он представляет собой производное теофиллина. Помимо выраженного бронхолитического эффекта, также снижает давление в малом круге кровообращения, улучшает кровоток в сердце, почках, головном мозге Отмечается умеренный диуретический эффект. Эуфиллин оказывает возбуждающее действие на ЦНС. Применяется в таблетках внутрь для хронического лечения бронхиальной астмы. Может в этом случае вызвать диспепсию. Внутримышечное введение препарата болезненно. Внутривенный путь введения используется при бронхоспазме, астматическом статусе. В этом случае возможны головокружение, сердцебиение, снижение ртериального давления.

С профилактической целью используют препараты теофиллина пролонгированного действия (под контролем концентрации теофиллина в слюне):

I поколение: теофиллин, дипрофиллин;

II поколение: теотард, теопэк, ротафил;

III поколение: теонова, унифил, армофиллин, эуфилонг и др.

Комбинированные препараты

В последнее время в качестве бронхоспазмолитических средств широкое распространение получили препараты двойного действия: БЕРОДУАЛ и ДИТЕК.

В состав беродуала входят:

бета-2-адреномиметик - ФЕНОТЕРОЛ;

М-холиноблокатор - ипратропиум бромид (АТРОВЕНТ).

Целью комбинации является создание комплекса, компоненты которого имеют точками приложения различные структуры и действуют по различным механизмам, но синергичны в бронхолитическом действии.

В состав дитэка входят:

бета-2-адреномиметик - ФЕНОТЕРОЛ (беротек), обладающий бронхолитическим действием;

противоаллергический препарат - КРОМОЛИН НАТРИЯ (интал), ингибирующий развитие аллергической реакции ГНТ.

Таким образом, дитэк позволяет сочетать два терапевтических принципа: профилактику и купирование приступов бронхиальной астмы.

Противоаллергические средства

При лечении больных бронхиальной астмой, помимо истинных бронхолитиков, широко используют противоаллергические средства. К таковым относятся, прежде всего, глюкокортикоидные гормоны, которые, обладая способностью стабилизировать мембрану тучных клеток и их гранул, оказывают бронхолитический эффект, а также противовоспалительный эффект, что, в целом, также имеет положительное значение. Чаще других с этой целью используют ПРЕДНИЗОЛОН, ТРИАМЦИНОЛОН, МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН, БЕКЛОМЕТАЗОН (этот препарат характеризуется незначительным системным эффектом).

Важное значение имеет КРОМОЛИН-НАТРИЙ (ИНТАЛ) - синтетический препарат, действие которого заключается в том, что он снижает вхождение ионов кальция внутрь тучных клеток, стабилизирует их мембрану. Кроме того, под действием интала снижается возбудимость миоцитов бронхов, уплотняются мембраны этих клеток. Все это в целом препятствует процессу дегрануляции тучных клеток и высвобождению из них спазмогенных соединений (гистамина, лейкотриенов и др. БАВ). Интал выпускается в виде белого порошка в капсулах, содержащих 20 мг действующего вещества. Препарат вдыхают 4 раза в сутки при помощи ингалятора типа "спинхайлер". Продолжительность действия препарата около 5 часов. Зависимость от данного препарата не развивается. Назначают интал исключительно с профилактической целью. Лечение инталом обычно осуществляется в течение 3-4 недель. В случае улучшения самочувствия больного суточную дозу снижают до 1-2 капсул. Побочные эффекты: раздражение слизистой носа, горла, сухость во рту, кашель.

КЕТОТИФЕН (задитен) - еще один, но более новый, противоаллергический препарат, по механизму действия аналогичный инталу, но в более удобной лекарственной форме. Препарат препятствует дегрануляции тучных клеток, ингибирует выделение из них медиаторов аллергического воспаления. Задитен обладает слабыми противогистаминными свойствами, оказывает прямое спазмолитическое действие на стенки бронхов и эффективен как при атопической бронхиальной астме, так и при астме инфекционно-аллергического генеза. Максимальный эффект проявляется через несколько недель от начала терапии. Назначают по 1 мг 2 раза в день. Среди побочных эффектов можно отметить только сонливость. В целом, это эффективный пероральный препарат.

Средства, используемые при остром отеке легких

Отек легких может развиваться при различных заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при поражении химическими веществами легких, при ряде инфекционных заболеваний, заболеваниях печени, почек, при отеке мозга. Естественно, что терапия больных с отеком легких должна проводиться с учетом нозологической формы основного заболевания. Однако принципы патогенетической фармакотерапии отека легких едины.

I. При высоком АД (при гипертонической болезни) используются, прежде всего, следующие группы препаратов:

1. Ганглиоблокаторы (пентамин, гигроний, бензогексоний)

2. Альфа-адреноблокаторы (аминазин, фентоламин, дипразин).

3. Сосудорасширяющие средства миотропного типа действия (эуфиллин, нитропруссид натрия).

Под действием этих препаратов нормализуется АД, а значит - гемодинамика, повышается эффективность работы сердца, снижается давление в малом круге кровообращения.

4. Диуретики (фуросемид или лазикс, маннит, мочевину).

III. При определенных видах отека легких, например при левожелудочковой недостаточности, применяют:

5. Сердечные гликозиды (строфантин, коргликон).

6. Наркотические анальгетики (морфин, фентанил, таламонал).

Применение этих средств обусловлено снижением под влиянием наркотических анальгетиков возбудимости дыхательного центра. Кроме того, эти препараты, расширяя периферические сосуды, снижают венозный возврат крови к сердцу. Происходит перераспределение крови, что снижает давление крови в малом круге кровообращения.

IV. При отеке альвеол и образовании в них пены используют пеногасители. К последним относят

СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ, пары которого вместе с кислородом вдыхают через носовой катетер или через маску. Спирт этиловый раздражает слизистые, что является его побочным эффектом. Лучшим пеногасителем является силиконовое соединение, обладающее поверхностно-активными свойствами, а именно АНТИФОМСИЛАН. Препарат оказывает быстрый пеногасящий эффект, не раздражает слизистых оболочек. Его вводят ингаляционно в форме аэрозоля спиртового раствора с кислородом.

Наконец, при отеке легких любого генеза используют также препараты глюкокортикоидных гормонов в инъекционной лекарственной форме. Вводя внутривенно преднизолон и его аналоги, рассчитывают прежде всего, на мембраностабилизирующее действие гормонов. Кроме того, последние резко повышают чувствительность адренорецепторов к катехоламинам (пермиссивный эффект), что также важно для противоотечного действия.

Список литературы

1. http://max.1gb.ru

2. http://www.pharmacological.ru

Размещено на Allbest.ru

...

Подобные документы

Регулирование дыхания центром, расположенным в продолговатом мозге. Причины остановки дыхания. Дыхательные аналептики рефлекторного действия. Противокашлевые средства центрального и периферического действия. Средства, применяемые при бронхиальной астме.

реферат , добавлен 15.04.2012


Происхождение сосудистого тонуса, его нейрогенный и миогенный механизмы. Ауторегуляция как местный механизм регуляции сосудистого тонуса. Гуморальная регуляция и вещества местного и системного действия. Гуморальные вазодилататоры и вазоконстрикторы.

контрольная работа , добавлен 22.02.2010


Стимуляция дыхания при отравлениях наркотиками и анальгетиками. Средства, применяемые при бронхоспазмах. Механизм действия, основные эффекты имидазола, оксидиазола, морфина. Противокашлевые средства, их классификация. Настой травы термопсиса, применение.

презентация , добавлен 10.03.2015


Понятие и функциональные особенности сердечных гликозидов как средств растительного происхождения в терапевтических дозах, избирательно действующих на сердце. Их классификация и типы, механизм действия и главные факторы, влияющие на эффективность.

реферат , добавлен 23.10.2014


Обзор и характеристика ноотропных средств - препаратов, избирательно стимулирующих функции головного мозга и повышающих энергетический потенциал организма. Механизм действия и побочные действия аналептиков, показания к назначению данных препаратов.

презентация , добавлен 14.02.2016


Краткое представление о дыхательной системе. Основные заболевания дыхательной системы, их характеристика. Отхаркивающие, противокашлевые средства и сурфактанты, механизм их действия. Показания и противопоказания к применению данной группы препаратов.

реферат , добавлен 18.12.2011


Остановка дыхания как критическое состояние. Причины, приводящие к апноэ, механизм протекания процесса. Дыхание шумное (нарушение проходимости дыхательных путей). Неотложная помощь при попадании инородных тел в дыхательные пути. Нарушения дыхания у детей.

реферат , добавлен 07.10.2013


Отхаркивающие средства рефлекторного и прямого действия, их фармакологическое действие, показания и дозы. Фармакодинамика и фармакокинетика амброксола, способ применения и режим дозирования. Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

контрольная работа , добавлен 07.04.2011


Норматимики - группа психотропных препаратов, стабилизирующих настроение у больных с различными психическими расстройствами. Применение аналептиков для восстановления функций дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга, а также сердца.

презентация , добавлен 28.04.2012


Основные этапы дыхания человека. Транспортная система дыхания, включающая систему внешнего дыхания, систему кровообращения и систему клеточного дыхания. Ветвление дыхательных путей. Спирограмма и плетизмография. Возрастная динамика легочных объемов.

Процесс дыхания, как известно, регулируется дыхательным центром, расположенным в продолговатом мозге. Активность дыхательного центра зависит от концентрации углекислого газа (CO₂) в крови. Последний влияет на дыхательный центр прямо и рефлекторно, стимулируя рецепторы синокаротидной зоны.

Патология дыхательной системы весьма многообразна. Опасной для жизни является остановка дыхания, возникающая, главным образом, в результате угнетения дыхательного центра (отравление алкоголем , угарным газом , снотворными препаратами , асфиксия новорождённых). В этой ситуации применяются стимуляторы дыхания , или дыхательные аналептики - лекарственные средства, усиливающие дыхание.

Стимуляторы дыхания представляют собой вещества, влияющие на дыхательный центр, в результате чего увеличивается частота и глубина дыхания. Терапевтические дозы этих препаратов как правило близки к судорожным, что существенно ограничивает их применение.

Следует избегать назначения дыхательных аналептиков при ишемической болезни сердца, гипертензии, эпилепсии (из-за риска развития судорог). Не рекомендуется применять стимуляторы дыхания, если гипоксемия не сопровождается гиперкапнией, при неврологических болезнях и патологии мышечной системы, при передозировке лекарственных средств.

Классификация дыхательных аналептиков

❶ Средства центрального действия : бемегрид; кофеин; этимизол.

Механизм действия этих препаратов выглядит следующим образом:
прямая стимуляция дыхательного центра ➜ поток нервных импульсов по эфферентной (нисходящей) части рефлекторной дуги к дыхательным мышцам ➜ усиление сократительной активности дыхательных мышц: диафрагма, межреберные и брюшные мышцы .

❷ Средства рефлекторного действия : лобелин; цититон.

Механизм действия : стимуляция N-холинорецепторы каротидного синуса усиление импульсации по афферентной (восходящей) части рефлекторной дуги ➜ возбуждение дыхательного центра ➜ поток нервных импульсов по эфферентной (нисходящей) части рефлекторной дуги к дыхательным мышцам ➜ усиление сократительной активности дыхательных мышц ➜ увеличение объема грудной клетки, растяжение бронхов ➜ давление в бронхах становится ниже атмосферного, что приводит к поступлению воздуха в бронхи.

Этот класс дыхательных стимуляторов применяется достаточно редко из-за низкой эффективности (в основном при утоплении и асфиксии новорождённых).

❸ Средства смешанного типа действия : никетамид (кордиамин).

Механизм действия данного препарата включает прямое и рефлекторное влияние на дыхательный центр.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.

Analepsis - восстанавливающая, оживляющая действие. Аналептики - препараты скорой помощи. Они являются антагонистами наркозных, снотворных и других препаратов, угнетающих ЦНС, и, главным образом, эта группа лекарств действует на центры продолговатого мозга: возбуждает подавлен дыхательный и сосудодвигательный центр, тем самым восстанавливает нарушенные функции дыхания и кровообращения.

Фармакомаркетинг

Классификация и препараты

В зависимости от дозы аналептики могут влиять на различные отделы ЦНС, поэтому они делятся на:

С преимущественным действием в малых дозах на кору головного мозга, в больших дозах - на продолговатый мозг, в токсических дозах - на спинной мозг (кофеин)

С преимущественным действием на продолговатый мозг, но в высоких дозах возбуждают кору головного мозга (бемегрид, никетамид, сульфокамфокаин, этимизол)

С преимущественным действием на спинной мозг; в больших дозах они действуют на продолговатый мозг и кору головного мозга (стрихнин).

механизм действия

Одни аналептики непосредственно возбуждают жизненно важные центры продолговатого мозга и относятся по механизму действия к аналептиков первой группы - прямого действия (бемегркд, егимизол, кофеин).

Вторая группа аналептиков рефлекторно (через каротидный синус) возбуждает центры продолговатого мозга (цитизином, лобелин).

Третья группа - рядом с прямым действием вызывает и рефлекторное воздействие с хеморецепторов сосудов на жизненно важные центры продолговатого мозга (сульфокамфокаин, камфора, углекислота, никегамид). Аналептики также стимулируют моторные зоны головного и Вставочные нейроны спинного мозга. (Рис.9.)

Стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов (главным образом глицина), которые играют роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге, и облегчают проведение возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга.

Рис. 9

Механизм действия бемегрида, никетамид - угнетение ГАМК-А-рецепторов.

Фармакологические

Наиболее характерной особенностью препаратов этой группы является возбуждающее влияние на центры продолговатого мозга. При введении аналептиков, особенно на фоне предыдущего подавления, отмечается повышение глубины и частоты дыхания. В то же время с центром дыхания аналептики возбуждают сосудодвигательный центр. Практически это проявляется в повышении тонуса периферических сосудов, уменьшении депонирование крови в органах и повышении венозного возврата ее к сердцу, вследствие чего повторно улучшается работа сердца. Кроме камфоры, сульфокамфокаину и кофеина, препараты этой группы не имеют прямой дии на сократительные свойства миокарда и его проводящую систему.

Действие анапептикив не ограничивается влиянием на центры продолговатого мозга.

В фармакодинамици анапептикив выделяют центральную (на ЦНС) и периферическое действие (прямое действие на сосуды и сердце).

Бемегрид и кордиамин стимулируют ЦНС, имеют "пробуждающий эффект" на фоне подавления нервной системы большими дозами снотворных, наркотических анальгезинив, алкоголя и наркозных веществ, что проявляется в уменьшении глубины наркоза и сокращении его продолжительности, восстановлении сгтнальних и других рефлексов.

Аналептики повышают AT (бемегрид, никетамид, сульфокамфокаин), возбуждают дыхание (все аналептики), являются антагонистами снотворных (бемегрид), наркотических средств (бемегрид, сульфокамфокаин, этимизол) усиливают сократимость миокарда (никетамид, камфора, кофеин, сульфокамфокаин) стимулируют рефлекторную функцию спинного мозга, повышают тонус скелетных и непосмугованих мышц, остроту зрения, вкуса, обоняния, слуха, доску (стрихнин).

Активируют адренокортикотропную функцию гипофиза и наделены спазмолитическим, противовоспалительным и противоаллергическим действием (этимизол) в больших дозах вызывают судорожную действие (все аналептики).

Показания к применению и взаимозаменяемость

1. Острые отравления снотворными и наркотическими средствами (бемегрид сульфокамфокаин, этимизол, кофеин бензоат натрия, никетамид).

2. Острые и хронические расстройства кровообращения (никетамид, цитизином, кофеин бензоат натрия).

3. Шок, коллапс, асфиксия (никетамид, сульфокамфокаин, этимизол, цитизином, кофеин бензоат натрия).

4. Острая и хроническая сердечная недостаточность (сульфокамфокаин, камфора, кофеин бензоат натрия).

5. Функциональное нарушение зрения, слуха, обоняния, парезы, параличи, атония желудка (стрихнин).

6. Для судорожной терапии (бемегрид).

Побочное действие

1. Повышенная возбудимость ЦНС, беспокойство, бессонница, гипертензия, эпилепсия, повышенная судорожная готовность. При длительном использовании возможно привыкание, диспепсические явления (бемегрид, этимизол).

2. После введения растворов камфоры под кожу возможно возникновение инфильтрата (Олегом), для ускорения рассасывания которого применяют физиотерапевтические процедуры.

3. Снижение артериального таскать за счет новокаина, который входит в состав сульфокамфокаину, ригидность скелетных мышц, затруднение дыхания (стрихнин).

4. При применении никетамид возможна рвота, нарушение сердечного ритма, болезненность в месте инъекции.

Противопоказания

Сульфокамфокаин противопоказан при идиосинкразии к новокаина, никетамид - при склонности к судорожным реакциям, бемегрид - при психомоторном возбуждении.

Стрихнин противопоказан при гипертонической болезни, бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, остром и хроническом нефрите, гепатите, склонности к судорожным реакциям, беременности, базедовой болезни.

Применение цитизина противопоказано при обострении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Фармакобезпека

Аналептики несовместимы с адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, ингибиторами МАО, стрептомицином.

Никетамид несовместим с камфарой.

Аналептическая действие никетамид уменьшается под влиянием натрия пара аминосалицилата, фтивазида, производных фенотиазина.

При резком угнетении ЦНС аналептики употребляют в больших дозах.

Высокие концентрации бемегрида быстро образуются в крови только при внутривенном введении.

Инъекции бемегрида можно комбинировать с введением мезатона, кофеина и других сердечно-сосудистых средств.

Необходимо соблюдать осторожность при введении сульфокамфокаину больным с низким артериальным давлением .

Кофеин и стрихнин не назначают детям до двух лет. Кофеин входит в состав Аскофена, цитрамона, кофеина.

После еды принимают этимизол до еды - никетамид.

Сравнительная характеристика препаратов

Кофеин - алкалоид, относится к производным ксантина. Последние образуются в организме, входят в состав клетки и являются продуктами ее метаболизма. Для него характерна большая широта терапевтического действия, сравнительно быстрое разрушение в организме и отсутствие кумуляции при длительном применении. Кофеин - триметилксантин. Теобромин и теофиллин - диметилксантин, отличаются друг от друга положением метильных радикалов. Несмотря на химическую сходство, кофеин, теобромин и теофиллин отличаются друг от друга главным образом тем, что для диметилксантин характерна периферическая действие сосудорасширяющее, спазмолитическое, диуретическое.

Действие кофеина на кору: снимает сонливость, усталость, повышает умственную работоспособность, вызывает бодрое настроение, то есть возбуждает психическую деятельность, улучшает память, мышление, восприятие внешних впечатлений, уменьшает количество ошибок.

Для аналептические действия кофеина необходимы более высокие дозы, особенно в условиях резкого снижения функций дыхательного и сосудодвигательного центров. Как аналептик кофеин значительно уступает кордиамин и бемегрида. Это действие кофеина на нервную систему называется центральной, но есть периферическая - непосредственно на сосуды - расширяющая. Особенно это касается сосудов головного мозга, скелетных мышц, почек, сердца. Эффект зависит от дозы, состояния кровообращения: AT не меняется под действием кофеина, если он нормальный; повышается, если был снижен. Сосуды брюшной полости сужаются. При воздействии кофеина на сердце венечные сосуды расширяются, увеличивается сила сокращений, улучшается сердечная проводимость.

Бемегрид - дыхательный аналептик с резорбтивным центральным действием. Особенно эффективен при отравлениях средствами наркотического действия и барбитуратами.

Етимаол - дыхательный аналептик, сочетает свойства дыхательного аналеглика и транквилизатора. Оказывает центральное, резорбгивну действие. Поскольку этимизол стимулирует адренокортикотропную функцию гипофиза, его применяют как противовоспалительное и гипоаллергенное вещество. Кроме того, при бронхиальной астме он умеренное спазмолитическое действие.

Стрихнин - алкалоид из семян чилибухы (рвотного ореха), оказывает местное, резорбгивну и рефлекторное действие. Местное действие связано с горьким вкусом и раздражением рецепторов языка, повышением аппетита. Резорбтивное действие связано с его влиянием на ЦНС. Стрихнин стимулирует рефлекторную функцию спинного мозга. Продолговатый мозг более чувствителен к стрихнина, чем кора, но при дозах, близких к токсическим. Препарат стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры. В коре головного мозга повышает активность анализаторов зрения, слуха, вкуса, обоняния. Под влиянием стрихнина увеличивается поле зрения, острота зрения, анализ оттенков.

Для стрихнина характерна небольшая широта терапевтического действия. Главные симптомы отравления наблюдаются со стороны спинного мозга. Он является рефлекторной судорожной ядом. Центральное место занимают судороги. Под действием токсических доз нарушается процесс реципрокного торможения мышц антагонистов. Поэтому посираждалий принимает позу Опистотонус (голова запрокинута назад, спина выгнута, вытянутые конечности, сардоническая улыбка).

Причиной гибели является прекращение дыхания на стадии максимального вдоха.

Никетамид возбуждает прямым и рефлекторным путем жизненно важные центры через хеморецепторы каротидных клубочков. Прямого действия на сердце и сосуды не имеет. При глубоком наркозе мало эффективен и даже усиливает наркоз. В связи с тем, что никетамид является производным никотиновой кислоты, он имеет слабую противопеллагрическим действие.

Камфора - продукт окисления спирта борнеола. Применяется также синтетическая левовращающий изомер камфора, которую добывают из пихтового масла. Естественная камфора (правообертаюча) входит в состав эфирного масла камфорного дерева. Рацемическая камфора (с скипидара) используется для наружного применения.

Камфора оказывает местное, резорбгивну и рефлекторную действия, центральную и периферическую.

Местное действие: раздражает кожу (чувство холода, жара, покраснение, уменьшение бсшю), который используется при воспалениях среднего уха, при ревматизме, артрите, мышечных болях, подагре, в дерматологии. Местно камфора действует как слабый антисептик, противовоспалительное средство.

Камфора усиливает обменные процессы в сердечной мышце, расширяет венечные сосуды, повышает чувствительность сердца к воздействию адреналина. Вследствие рефлекторного и прямого действия камфора возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга, особенно при их подавлении, камфора оказывает успокаивающее действие при неврозах. Выделяясь с мочой, подавляет микрофлору, улучшает мочеотделение.

Сульфокамфокаин - препарат, близкий к камфоры, но более быстрый по действию. Хорошо растворяется в воде. Можно вводить.

Углекислота - природный стимулятор дыхания и кровообращения, содержится в воздухе (0,03%). Для дыхания имеет такое же значение, как и кислород, потому что возбуждает дыхательный центр. Последний углекислота возбуждает непосредственно и рефлекторно с хеморецепторов сосудов. Первый механизм имеет ведущее значение. Углекислота оказывает местное, резорбтивное и рефлекторное действия.

Местное действие: в малых дозах вызывает раздражение тканей, в больших - их некроз. Применяется в дерматологии для выведения бородавок и лечения проказы. Напитки, содержащие углекислоту, вызывают умеренную гиперемию слизистой оболочки желудка, увеличивают секрецию желез желудка, улучшают всасывание из кишечника. Углекислые ванны приводят к рефлекторной изменения деятельности сердечно-сосудистой системы и обмена веществ.

При назначении СО 2 нужно всегда помнить, что если в течение 5-8 минут действия СО 2 эффекта нет, то его уже не будет.

Цититон (0,15% раствор алкалоида цитизина) - рефлекторный стимулятор дыхательного центра, возбуждает Н-холинорецепторы каротидных клубочков, поэтому по механизму действия является холиномимегиком. Цитизин повышает AT (возбуждает Н-холинорецепторы симпатических узлов и надпочечников) и может применяться при шоках и коллапс. Вводят препарат в вену медленно. Цитизин входит в состав таблеток "Табекс", которые применяются для отвыкания от курения. При их применении возникает неприятное ощущение. Возбуждает центр дыхания кратковременно - "толчками".

Таким образом, по силе возбуждающего действия данные препараты расположены в такой последовательности:

На дыхательный центр СО 2 - бемегрид - никетамид, камфора;

На сосудодвигательный центр: никетамид - бемегрид - камфора;

За "пробуждающим" эффектом: бемегрид - никетамид.

перечень препаратов