Ранитидин прием. Уколы и таблетки «Ранитидин»: инструкция по применению. Препараты аналогичного действия
Международное название: Ранитидин
Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие
Химическое название:
N - - 2 - фуранил] метил] тио] этил] - N" - метил - 2 - нитро - 1, 1 - этендиамин (в виде гидрохлорида)
Фармакологическое действие:
Блокатор H2-гистаминовых рецепторов II поколения. Механизм действия связан с блокадой H2-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную секрецию HCl, а также базальную и стимулированную, уменьшает объем желудочного сока, вызванного растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает количество HCl в желудочном соке, практически не подавляя "печеночные" ферменты, связанные с цитохромом P450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает активность пепсина. Не влияет на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на концентрацию пролактина (возможно проходящее незначительное повышение концентрации пролактина в сыворотке крови после в/в введения ранитидина в дозе 100 мг и более). Не оказывает влияния на выделение гормонов гипофиза: гонадотропина, ТТГ и СТГ. Не влияет на концентрацию кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы, а также не оказывает антиандрогенного действия. Может ослаблять высвобождение вазопрессина. Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием HCl (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации. В дозе 150 мг подавляет секрецию желудочного сока в течение 8-12 ч. Ингибирует микросомальные ферменты (слабее циметидина).
Фармакокинетика:
Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. Биодоступность - 50%. Cmax - 36-94 нг/мл (при приеме внутрь 150 мг ранитидина) и 300-500 нг/мл (после в/м введения); TCmax 2-3 ч и 15-30 мин соответственно. Связь с белками плазмы - 15%. Плохо проникает через ГЭБ; проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (концентрация в грудном молоке у женщины в период лактации выше, чем в плазме). Незначительно метаболизируется в печени с образованием дезметилранитидина и S-оксида ранитидина. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. T1/2 после приема внутрь при нормальном КК - 2.5 ч, при КК 20-30 мл/мин - 8-9 ч; после в/в введения - 1.9 ч. Выводится почками: при в/в введении - 93%, при приеме внутрь - 60-70% (преимущественно в неизмененном виде 70% - после в/в введения и 35% - после приема внутрь) и через кишечник.
Показания:
Лечение и профилактика - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, НПВП-гастропатия, изжога (связанная с гиперхлоргидрией), гиперсекреция желудочного сока, симптоматические язвы, стрессовые язвы ЖКТ, эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз; диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, связанными с приемом пищи или нарушающими сон, но не обусловленными вышеперечисленными состояниями; лечение кровотечения из верхних отделов ЖКТ, профилактика рецидивов желудочных кровотечений в послеоперационном периоде; профилактика аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под общей анестезией (синдром Мендельсона), аспирационный пневмонит (профилактика), ревматоидный артрит (в качестве вспомогательной терапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, период лактации.C осторожностью. Почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с энцефалопатией (в анамнезе), острая порфирия (в т.ч. в анамнезе), угнетение иммунитета, детский возраст (до 12 лет), беременность.
Режим дозирования:
Внутрь. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), послеоперационные язвы - 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 4-8 нед. У пациентов с незарубцевавшимися за этот срок язвами - продолжение лечения в течение последующих 4 нед. Профилактика рецидивов - 150 мг на ночь; для курящих пациентов - 300 мг на ночь. НПВП-гастропатия - 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 нед; профилактика - по 150 мг 2 раза в сутки. Эрозивный рефлюкс-эзофагит - 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8 нед; при необходимости курс лечения продлевают до 12 нед. При II-III ст. тяжести рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 600 мг/сут в 4 приема в течение 12 нед. Длительная профилактическая терапия - 150 мг 2 раза в сутки. Синдром Золлингера-Эллисона - начальная доза 150 мг 3 раза в сутки; при необходимости - до 6 г/сут. При хронических эпизодах диспепсии - по 150 мг 2 раза в сутки в течение 6 нед. Детям для лечения пептической язвы - внутрь, 2-4 мг/кг 2 раза в сутки; при рефлюкс-эзофагите - 2-8 мг/кг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 300 мг. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования. При КК менее 50 мл/мин при парентеральном введении - 50 мг каждые 18-24 ч; при необходимости частоту введения увеличивают до 2 раз в сутки каждые 12 ч или чаще; при приеме внутрь - 150 мг/сут. При наличии сопутствующего нарушения функции печени может потребоваться дальнейшее снижение дозы. Больным, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после окончания гемодиализа.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, боль в животе, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, иммунная гемолитическая и апластическая анемия. Со стороны ССС: снижение АД; брадикардия, тахикардия, васкулит, аритмия, AV блокада, асистолия (при парентеральном введении). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, гипертермия, повышенная утомляемость, сонливость; бессонница, эмоциональная лабильность, беспокойство, тревога, депрессия, нервозность, редко - спутанность сознания, шум в ушах, раздражительность, галлюцинации (в основном у пожилых пациентов и тяжело больных), непроизвольные движения. Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение потенции и/или либидо. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз. Прочие: алопеция.Передозировка. Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии. Лечение: симптоматическое. При пероральном приеме показана индукция рвоты или/и промывание желудка. При развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардии - атропин, желудочковых аритмиях - лидокаин. Гемодиализ эффективен.
Особые указания:
Симптомы язвенной болезни 12 - перстной кишки могут исчезать в течение 1-2 недель, терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгеновского исследования Может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного новообразования. Ранитидин, нежелательно резко отменять (синдром "рикошета"). При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. Быстрорастворимые таблетки содержат Na+ (необходимо учитывать при назначении больным, которым показано его ограничение) и аспартам (важно учитывать при назначении пациентам с сопутствующей фенилкетонурией). Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. Может быть причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на белок в моче. Повышает уровень креатинина, ГГТ и трансаминаз в сыворотке крови. Противодействодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять его не рекомендуется. Подавляют кожную реакцию на гистамин, приводя т.о. к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование препарата рекомендуется прекратить). Эффективность препарата в ингибировании ночной секреции кислоты в желудке может снижаться в результате курения. Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и др. ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка. Для в/в применения раствора ранитидина для инъекций перед использованием следует разбавить раствором 0.9% раствором NaCl; в/в инфузии - 5% раствором декстрозы. Разведенные растворы ранитидина для инъекций стабильны в течение 48 ч при комнатной температуре. При изменении цвета или наличии осадка раствор применять не следует. Неиспользованную часть следует уничтожить в течение 24 ч после вскрытия упаковки. При отсутствии улучшений необходима консультация врача. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Увеличивает AUC и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом T1/2 метопролола повышается с 4.4 до 6.5 ч. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола. Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, нифедипина, варфарина, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, БМКК. Повышает концентрацию прокаинамида. Совместим с 0.9% раствором NaCl, 5% раствором декстрозы, 4% раствором декстрозы, 4.2% раствором натрия гидрокарбоната. Антациды, сукральфат замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч). ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении. Курение снижает эффективность ранитидина.
Ранитидин – представитель группы противоязвенных средств и препаратов от гастроэзофагеального рефлюкса. Лекарство принимают в комбинации с другими препаратами во время обострения и как монотерапию в период ремиссии.
Ранитидин отпускается в форме таблеток и ампул с растворами для внутривенных уколов. В таблетке концентрация активного вещества ранитидина 150 мг. Формообразующие компоненты содержат целлюлозу, моногидрат лактозы и картофельный крахмал. Таблетки круглые, выпуклые, в оболочке желтого или оранжевого цвета.
Ампулы по 2 мл с концентрацией действующего компонента 25 мг/мл. Десять ампул в упаковке. Дополнительные составляющие – дигидрофосфаты и фосфат дигидраты калия и натрия, инъекционная вода. Жидкость прозрачная, бесцветная. Допускается желтоватый цвет.
Лечебные свойства
Ранитидин проявляет противоязвенные свойства, путем антагонистического действия на гистаминовые рецепторы слизистой оболочки желудка. Конкурентное ингибирование рецепторов снижает секрецию соляной кислоты и объем выделяемого желудочного сока. Секреция снижается и в том случае, если вызвана пищевыми нагрузками, действием гормонов, кофеина, гастрина.
Снижая концентрации соляной кислоты в желудочном содержимом, не влияет на содержание гастрина в плазме крови и на выделение слизи с бикарбонатами. Характеризуется высокой длительностью действия.
На ферментативную систему печени влияния не оказывает. Быстро абсорбируется в тракте пищеварения. Пиковые содержания в крови наблюдаются в течение трех часов после приема.
При пероральном приеме период полувыведения – до трех часов. Выводится почками, треть – в неизменном виде. Значительные концентрации препарата отмечались в грудном молоке.
Показания
От чего поможет Ранитидин в таблетках:
Таблетки Ранитидин от доброкачественной ульциромы поджелудочной железы назначаются в комплексе для снятия симптомов гиперсекреции. При патологиях ЖКТ препарат устраняет изжогу, боли в эпигастральной области и метеоризм, вызванные повышенной концентрацией HCl.
Согласно инструкции по применению Ранитидина в форме раствора, препарат назначают для профилактики стрессовых язв у тяжелобольных пациентов, перед наркозом пациентам с опасностью кислотной аспирации, в том числе, во время родов.
Инъекции показаны для разового применения госпитализированным пациентам, страдающим патологической гиперсекрецией соляной кислоты, если они не могут принимать таблетки.
Противопоказания
Запрещено лечение таблетками Ранитидин в таких случаях:
Инъекции противопоказаны при острой порфирии, в том числе, в истории болезни.
Способ применения
Таблетки назначают взрослым и подросткам от двенадцати лет. Запивать небольшим количеством чистой воды, не жевать. Стандартный терапевтический курс лечения продолжается четыре недели, но может быть продлен, если язва не рубцуется.
Суточная дозировка для пациентов с выраженной дисфункцией системы мочевыделения – 0,15 г. Как лечить каждое из заболеваний Ранитидином, и в каких дозировках принимать, назначит лечащий врач.
Внутривенно вводится медленно после разведения раствором декстрозы или хлорида натрия. Повторные введения возможны не раньше, чем через 6-8 часов. Капельно вводится не меньше двух часов. Внутримышечно инъекции ставятся до четырех раз в день в индивидуальных дозировках.
Пациентам, проходящим лечение на аппарате искусственной почки, дозировку назначают после очередной процедуры. При заболеваниях почек суточная дозировка, введенная внутривенно, не должна превышать 50 мг. Осторожности требует назначение в пожилом возрасте в связи с естественным снижением активности систем внутренних органов.
Побочные реакции
Ранитидин может провоцировать развитие таких нежелательных состояний:
- кровь и кроветворная система: лейкопения, тромбоцитопения, анемия – обычно обратимы;
- психика – высокая утомляемость, бронхоспазмы, повышение температуры, ангионевротический отек – чаще у тяжелобольных или пожилых;
- ЦНС – головные боли, обратимые двигательные расстройства, головокружение;
- органы зрения – нечеткость зрительного восприятия;
- сердце и сосуды – низкое АД, нарушение сердечного ритма, боль в загрудинной области;
- ЖКТ – сухость во рту, расстройства стула, боли в области кишечника, плохой аппетит;
- почки – острый интерстициальный нефрит, дисфункция.
Большинство нежелательных реакций самостоятельно проходят после окончания курса лечения. Однако их появление должно контролироваться врачом – развитие опасных состояний требует немедленной отмены препарата. Применение инъекционной формы может сопровождаться местными кожными реакциями в месте введения.
Передозировка
Применение чрезмерных дозировок характеризуется развитием или усилением побочных эффектов. При необходимости проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
Особые группы пациентов
Ранитидин противопоказан к применению во время беременности. Так как он способен в больших концентрациях проникать в грудное молоко, применение в период грудного вскармливания также ограничено. При необходимости лечения в период лактации, следует рассмотреть вариант переведения ребенка на искусственное кормление.
В педиатрии как противоязвенный и обезболивающий препарат может применяться только пациентами от двенадцати лет. Безопасность для младшей возрастной группы не исследовалась.
Взаимодействие с другими медикаментами
Лекарство может оказывать влияние на всасывание, превращение и выведение других лекарственных средств. Не оказывает влияние на препараты, метаболизирующиеся печенью.
В комбинированных схемах против Хеликобактерии назначается с метронидазолом и амоксициллином. Взаимодействия между этими препаратами отмечено не было.
Сочетание препарата с алкоголем недопустимо и угрожает опасными состояниями организма. Кроме того, алкоголь раздражает слизистые оболочки органов ЖКТ, провоцируя обострение болезни.
Особенности применения
При наличии эпизодов непереносимости гистаминовых рецепторов в истории болезни, следует принимать препарат с осторожностью. Осторожности требуют и пациенты, страдающие острой порфирией или иммунодефицитными состояниями, в том числе, в истории болезни. Необходимо учесть такие особенности лечения препаратом:
В составе формообразующих веществ присутствует лактоза, что важно учесть пациентам с врожденными патологиями ее усвоения.
Блокатор гистаминовых Н 2 -рецепторов. Противоязвенный препарат
Действующее вещество
Ранитидин (в форме гидрохлорида) (ranitidine)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, коллидон VA-64, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.
10 шт. - блистеры (2) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Ранитидин блокирует гистаминовые Н 2 -рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка, снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, повышает рН содержимого желудка, что приводит к снижению активности пепсина. После перорального приема в терапевтических дозах не влияет на уровень пролактина. Ингибирует микросомальные ферменты.
Продолжительность действия после однократного приема до 12 ч.
Фармакокинетика
Быстро всасывается, прием пищи не влияет на степень абсорбции. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. C max в достигаются через 2-3 ч после приема.
Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Незначительно метаболизируется в печени с образованием десметилранитидина и S-окиси ранитидина.
Обладает эффектом первого прохождения через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени.
T 1/2 после приема внутрь – 2.5 ч, при КК 20-30 мл/мин - 8-9 ч. Выводится в основном с мочой (60-70%, в неизмененном виде - 35%), незначительное количество - с калом. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке у женщин в период лактации выше, чем в плазме).
Показания
— лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропраколола, диазепама, лидокаика, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.
Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.
При одновременном применении с , сукральфатом в высоких дозах возможно замедление абсорбции ранитидина, поэтому перерыв между приемом этих препаратов должен быть не менее 2 ч.
Особые указания
Лечение ранитидином может маскировать симптомы, связанные с карциномой желудка, поэтому перед началом лечения необходимо исключить наличие рака-язвы.
Ранитидин, как и все Н 2 -гистаминоблокаторы, нежелательно резко отменять (синдром "рикошета").
При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Имеются сведения о том, что ранитидин может вызвать острые приступы порфирии.
Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 часа после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.
Может повышать активность глутаматтранспептидазы.
Может быть причиной ложноположительной реакции на проведение пробы на белок в моче.
Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислоторбразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующему тесту, применять блокаторы Н2- гистаминорецепторов не рекомендуется.
Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноположительным результатам (перед проведением диагностических кожкых проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов Н 2 -гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность ранитидина у детей младше 12 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
(лат. ranitidine ) - противоязвенное лекарственное средство, блокатор гистаминовых Н2-рецепторов . Исторически второй (после циметидина) антисекреторный препарат, подавляющий кислотопрдукцию в желудке. В настоящее время считается относительно старым, обладающим большим, чем современные лекарства, числом побочных эффектов и меньшей эффективностью по сравнению с фамотидином и ингибиторами протонной помпы .
Осенью 2019 года целый ряд препаратов, содержащих ранитидин, был запрещён к применению или разрешение на их применение в клинической практике было временно приостановлено регуляторами многих стран из-за наличия или из-за подозрение на наличие (последнее мотивировалось неудовлетворительным тестированием препарата на данный ингредиент) потенциального канцерогена - N-нитрозодиметиламина.
Ранитидин - химическое соединение
N-тио] этил]-N"- метил-2-нитро-1,1-этендиамина гидрохлорид. Эмпирическая формула: C 13 H 22 N 4 O 3 S.Ранитидин - лекарственный препарат
Ранитидин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов II поколения». По АТХ - к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов» и имеет код А02ВА02.Фармакодинамика ранитидина
Ранитидин является блокатором гистаминовых Н2-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин , гистамин , пентагастрин). Ранитидин уменьшает объем желудочного сока и содержание соляной кислоты в нем, снижает кислотность желудка, что приводит к уменьшению активности пепсина . Продолжительность действия ранитидина после однократного приема - до 12 часов.Фармакокинетика ранитидина
При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет 50%. Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Частично метаболизируется в печени. Максимальные концентрации ранитидина в плазме достигаются через 2 часа после приема таблеток, покрытых оболочкой, через 1 час после приема шипучих таблеток и колеблются от 36 до 94 нг/мл. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Около 30% принятой дозы ранитидина выводится с мочой в неизмененном виде, незначительное количество - с калом . Проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.
Профессиональные медицинские работы, затрагивающие вопросы терапии болезней ЖКТ ранитидином
- Горбаков В.В., Макаров Ю.С., Голочалова Т.В. Сравнительная характеристика антисекреторных препаратов различных групп по данным суточного рН-мониторирования // Лечащий врач. 2001. – №5–6.
- Яковенко Э.П. Зантак в терапии кислотозависимых заболеваний. РГМУ, Федеральный гастроэнтерологический центр, Москва.
- Махакова Г.Ч., Дичева Д.Т., Одинцова Т.А. и др. Сравнительная характеристика кислотоподавляющих препаратов путем проведения фармакологических проб при интрагастральной суточной рН-метрии // Лечащий врач. – 1999. – № 6. – С. 24–26.
Показания к применению ранитидина
Способ применения ранитидина и дозы
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Для лечения обострений назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг на ночь. При необходимости - по 300 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 4-8 недель. Для профилактики обострений назначают по 150 мг на ночь.
- Язвы, связанные с приемом НПВС. Назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки или 300 мг на ночь в течение 8-12 недель. Профилактика образования язв при приеме НПВС - по 150 мг 2 раза в сутки.
- Послеоперационные язвы. Назначают по 150 мг ранитидина 2 раза в сутки в течение 4-8 недель.
- Гастроэзофагальная рефлюксная болезнь . Назначают по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг на ночь. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения 8-12 недель.
- Синдром Золлингера-Эллисона. Начальная доза составляет 150 мг ранитидина 3 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена.
- Профилактика рецидивирующих кровотечений. По 150 мг 2 раза в сутки.
- Профилактика развития синдрома Мендельсона. Назначают ранитидин в дозе 150 мг за 2 часа до наркоза, а также, желательно 150 мг накануне вечером.
Таблетки шипучие растворяют в стакане воды и выпивают после полного растворения.
Больным с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин рекомендуемая доза составляет 150 мг ранитидина в сутки.
Меры предосторожности при применении ранитидина
- Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни.
- Ранитидин с осторожностью применяется у пациентов с нарушением функции почек и печени.
- Перед началом лечения ранитидином необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания к применению ранитидина
Повышенная чувствительность к ранитидину или другим компонентам препарата. Беременность, лактация. Детский возраст до 14 лет.Побочные действия ранитидина
- Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость, инсомния, вертиго, тревога, депрессия; редко - спутанность сознания, галлюцинации (особенно у пожилых и ослабленных пациентов), обратимая нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, тахикардия, брадикардия, AV блокада, снижение АД; обратимые лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения; редко - агранулоцитоз, панцитопения, иногда с гипоплазией костного мозга, апластическая анемия; иногда - иммунная гемолитическая анемия.
- Со стороны органов ЖКТ: тошнота , рвота , запор , диарея , абдоминальный дискомфорт, боль; редко - панкреатит . Иногда - гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит с/без желтухи (в таких случаях прием ранитидина необходимо немедленно прекратить). Эти эффекты обычно обратимы, но в редких случаях возможен летальный исход. Также отмечались редкие случаи развития печеночной недостаточности. У здоровых добровольцев концентрация АСТ была повышена, по крайней мере, в 2 раза по отношению к уровню до лечения у 6 из 12 человек, получавших 100 мг 4 раза в/в в течение 7 дней, и у 4 из 24 людей, получавших 50 мг 4 раза в/в в течение 5 дней.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, лихорадка, эозинофилия; редко - многоформная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Взаимодействие ранитидина
Антациды , сукральфат в высоких дозах (2 г) замедляют абсорбцию ранитидина (при одновременном применении перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1–2 часов). Курение снижает эффективность ранитидина. Сообщалось о дополнительном удлинении ПВ при совместном применении ранитидина с варфарином; однако в фармакокинетических исследованиях у человека при дозе ранитидина 400 мг/сут взаимодействия не отмечалось; ранитидин не оказывал влияния на клиренс варфарина и ПВ; возможность взаимодействия с варфарином при дозах выше 400 мг в сутки не исследовалась. При приеме ранитидина дважды в день и триазолама плазменные концентрации триазолама были выше, чем при приеме одного триазолама. Значения АUC триазолама у людей 18–60 лет были на 10 и 28% выше после приема таблеток ранитидина 75 и 150 мг, чем после приема одного триазолама. У пациентов старше 60 лет значения АUC были примерно на 30% выше после приема таблеток 75 и 150 мг ранитидина. Ранитидин увеличивает AUC (на 80%) и концентрацию (на 50%) метопролола в сыворотке крови, при этом T½ метопролола повышается с 4,4 до 6,5 часов. Уменьшает всасывание итраконазола и кетоконазола (ранитидин следует принимать через 2 часа после их приема). Угнетает метаболизм феназона, гексобарбитала, глипизида, буформина, БКК. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната . При одновременном при`ме с лекарствами, угнетающими костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении. Возможно взаимодействие с алкоголем.Боли в эпигастральной области, вызванные воспалением слизистой, часто сопровождают язвенные болезни, однако могут быть и простой ситуативной изжогой из-за повышенной кислотности желудка. В такой ситуации фармацевты и врачи рекомендуют принять препарат категории антацидов. В частности, сюда попадает и мало кому известный «Ранитидин». От чего эти таблетки, и как правильно их принимать?
От чего помогает «Ранитидин»?
По своей природе препарат является антигистаминным средством, однако реальная сфера его действия несколько отлична от простого подавления проявлений аллергии. Активное вещество — гидрохлорид ранитидина — угнетает Н2-рецепторы, находящиеся в слизистой желудка, а также снижает выработку соляной кислоты и воздействует на кислотность, уменьшая ее уровень. Таким образом, фармакология «Ранитидина» — противоязвенное средство, позволяющее снять острые симптомы любых поражений слизистой желудка: как при гастродуодените, так и при язве.
- Дозировка активного вещества на 1 таблетку составляет 150 и 300 мг.
- После приема 150 мг (однократного) эффект сохраняется в течение 12 ч., максимальная концентрация наблюдается через 3 ч. после приема, при этом употребление пищи не оказывает влияния на данные показатели.
Ранитидин (как вещество) активно проникает в грудное молоко, а также может влиять на уровень пролактина (временно), если его вводить инъекциями внутривенно. Длительность выведения зависит от почечной функции.
Общая направленность данного препарата — любые язвенные поражения слизистой, причем как в хронической, так и в острой форме. «Ранитидин» показан для:
- профилактики язвенной болезни после операций и стрессов;
- лечения синдрома Золлингера-Эллсона, эзофагита, язвенных поражений ЖКТ.
Несмотря на то, что активный компонент достаточно безопасен, существует ряд ограничений по приему препарата. «Ранитидин» не рекомендован беременным и кормящим женщинам, а также детям младше 12-ти лет, лицам с нарушением функции почек и циррозом печени. Помимо этого врачи отмечают еще несколько нюансов, связанных с терапией и однократным использованием препарата.
- Поскольку «Ранитидин» снимает острые проявления язвенных приступов, он должен быть применен только после определения диагноза: в противном случае есть риск не заметить развитие карциномы желудка или иных заболеваний, имеющих схожие с язвенной болезнью симптомы.
- Длительная терапия не должна проводиться у лиц, перенесших сильный стресс и нуждающихся в восстановлении, поскольку возможно поражение слизистой верхних отделов ЖКТ, что повлечет за собой обратный эффект.
- Ранитидин вступает в конфликт с кетоконазолом и итраконазолом, вследствие чего их разносят в приемах на 2-3 ч. Кроме того, данный элемент нежелательно совмещать с пентогастрином и гистамином. Также терапия на его основе требует соблюдения щадящей для желудка и кишечника диеты: исключение острого, соленого, копченого и т.д. Желательно отказаться от никотина, поскольку он понижает результативность лечения.
Крайне редко отмечается влияние «Ранитидина» на центральную нервную систему — снижается концентрация и скорость реакции.
Прием препарата не зависит от заполненности желудка и кишечника, поэтому таблетка может быть принята как во время еды, так и после. Разжевывать ее нежелательно, но обязательно запить большим количеством жидкости комнатной температуры. Дозировка рассчитывается в зависимости от целей лечения.
- С профилактической целью «Ранитидин» пьют по 1 таблетке в 150 мг не чаще 2-х раз в день, курс варьируется от 14 до 56 суток.
- Лечение язвенной болезни проводится на протяжении 10-12 недель, в течение которых утром и вечером принимают по 150 мг препарата, либо на ночь выпивают 300 мг.
- В период подготовки к наркозу при синдроме Мендельсона пьют не более 150 мг за 1,5-2 ч до него. Можно дополнительно принять столько же за сутки до проведения операции.
- При нарушениях работы почек нежелательно превышать суточную дозировку в 150 мг.
- Максимальная взрослая доза — 6 г, применяется для внутривенного введения с целью снятия острого симптома. При длительном лечении за день нежелательно выпивать более 300 мг.
Побочные реакции на «Ранитидин» зафиксированы со стороны нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой систем. Также возможно проявление аллергии на кожных покровах, проблемы опорно-двигательного аппарата и дыхания. При передозировке наблюдаются судороги.
В силу того, что «Ранитидин» отпускается только по рецепту специалиста, при соблюдении инструкции вероятность негативной реакции на него снижается, однако врачи все же рекомендуют наблюдать за состоянием организма в первые дни, и при проявлении любых побочных эффектов обращаться за корректировкой терапии.