Мепивакаин противопоказания. Применение стоматологического анестетика мепивакаин. Международное непатентованное наименование

Фармакотерапевтическая группа N01BB03 - препараты для местной анестезии.

Основная Фармакологическое действие: амидный местное обезболивающее средство, механизм действия связан со стабилизацией мембран за счет блокады натриевых каналов; анестезирующее действие быстрая.

ПОКАЗАНИЯ: местная анестезия (в т.ч. терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в стоматологии БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск).

Способ применения и дозы: вводить взрослым 1 - 2 мл или больше, в зависимости от требований операции, путем инфильтрации или блокадой периферического нерва, р-н необходимо вводить небольшими дозами, со скоростью введения примерно 1 мл /мин. для здорового взрослого человека, ранее не лечилась седативными средствами, максимальной дозой, вводимой однократно или повторными введениями не более 90 мин (Минута), является 4,4 мг /кг мепивакаин гидрохлорида, но не должна превышать 300 мг; МДД (максимальная суточная доза) - 1000 мг в педиатрической практике используется с осторожностью; доза препарата зависит от возраста и массы тела ребенка.

Побочное действие при применении ЛС: брадикардия, гипотензия (или иногда гипертензия), желудочковая аритмия; возбуждение и /или депрессия, головная боль, слабость, нарушение глотания, нарушение зрения, судороги; поражения кожи, крапивница, отеки или анафилаксия, повышение t ° (температура) тела, отек Квинке.

Противопоказания к применению ЛС: известная гиперчувствительность к любому компоненту препарата; ведома или допустима ли беременность.

Формы выпуска ЛС: с для инъекций 3% по 1.7 мл, по 1,8 мл в картриджах

Визаемодия с другими лекарственными средствами

не сообщалось о взаимодействии мепивакаин с другими ЛС (лекарственное средство). Препарат несовместим с амфотерицином, метогекситоном натрия, сульфадиазином натрия, мефентермин гидрохлоридом, щелочами, тяжелыми металлами, окислителями, танином, воздействием воздуха и света.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Не используйте
Лактация: не использовать

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Проверка состояния СС (сердечно-сосудистый) системы.
Нарушение функции печинкы:
Нарушение функции почек Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

Дети, 12 лет Используется с осторожностью. Доза зависит от возраста и массы тела.
Лица пожилого и старческого возраста: Специальных рекомендаций нет

Меры применения

Информация для врача: Перед лечением, проверить состояние ССС. Избегать передозировки, интервал между применением двух максимальных доз должен быть не менее 24 ч (Час) Использовать низкие дозы и концентрации, необходимые для получения желаемого эффекта. При первых признаках передозировки (потеря сознания) применение препарата следует прекратить. В распоряжении иметь оборудование для неотложной мед. помощи.
Информация для пациента: Специальных рекомендаций нет

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности.

Применяется в виде солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей. Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Мепивакаин, в отличие от большинства местных анестетиков, не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, что обусловливает большую длительность его эффекта и возможность использования без вазоконстриктора.

Применение Мепивастезина в период беременности и кормления грудью

Оптимальным выбором для проведения стоматологических вмешательств при беременности, а также при грудном вскармливании – является «Ультракаин DS» (с содержанием эпинефрина 1:200000), либо «Убистезин 1:200000». Убистезин при беременности настолько же безопасен как и ультракаин. Концентрация эпинефрина 1:200000, которая присутствует в этих анестетиках не влияет на плод, не проникает через плаценту, а также не определяется в грудном молоке.

Полностью отказаться от содержания адреналина в анестетике у беременных и кормящих пациенток ни в коем случае нельзя, т.к. адреналин сужает сосуды в области инъекции и следовательно замедляет всасывание самого анестетика в кровь, а это в свою очередь приводит к заметному снижению концентрации анестетика в крови. А вот чем выше будет концентрация анестетика в крови, тем больше шансов у анестетика проникнуть через плаценту.

Некоторые врачи используют для обезболивания у беременных анестетики Скандонест или Мепивастезин (они не содержат ни адреналина, ни эпинефрина). Однако, как Вы уже поняли – применять такие анестетики у беременных и кормящих нежелательно, т.к. из-за отсутствия сосудосуживающего компонента они всасываются в кровь очень быстро, а это означает, что в крови будет высокая концентрация анестетика, которая позволит препарату проникнуть через плаценту. Кроме того и Скандонест, и Мепивастезин по токсичности превышает новокаин в 2 раза.

Беременность Отсутствуют клинические исследования по применению мепивакаин гидрохлорида в период беременности. Испытания на животных не дали адекватных данных относительно возможного действия мепивакаин гидрохлорида на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие.

Мепивакаин гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. По сравнению с другими местными анестетиками при применении мепивакаин течение первого триместра беременности нельзя исключать повышенного риска развития пороков у плода, на ранних сроках беременности мепивакаин можно применять только при невозможности применения других местных анестетиков.

Лактация (кормление грудью)Неизвестно, в каком количестве мепивакаин гидрохлорид попадает в грудное молоко. Если введение мепивакаин необходимое во время периода лактации, кормление можно продолжить спустя 24 и одииы после его введения.

ДетиПрименяют детям в возрасте от 4 лет. Особые меры безопасности.Необходимо учитывать, что у пациентов, принимающих ингибиторы свертывания крови (например гепарин или аспирин), непреднамеренная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезной кровотечения и повышения загальногоризику кровотечения

Местная анестезия при удалении зуба, лечении зубов –

Для проведения местной анестезии сейчас используются карпульные шприцы и карпулы, в которые заключен раствор анестетика (рис.4-5). Качество проведения анестезии таким шприцом значительно выше, чем обычным одноразовым шприцем. Кроме того, иглы для карпульной анестезии во много раз тоньше, чем у обычных одноразовых шприцов (рис.6), а это значит, что укол будет не таким болезненным.

Стоимость анестетиков и анестезии –себестоимость одной карпулы анестетика (будь то ультракаин, убистезин, септанест или другие) составляет около 30 рублей. Стоимость одной анестезии в стоматологической клинике составит в среднем 250 рублей.

Действительно, укол анестетика может быть болезненным. Болезненность будет зависеть как от порога болевой чувствительности самого пациента, так и от техники проведения анестезии врачом. По правилам одну карпулу анестетика (1,7 мл) нужно вводить в течении 40-45 секунд. Если же врач экономит время и вводит анестетик быстро, то логично, что это вызовет боль.

Чтобы уменьшить дискомфорт от укола анестетика можно попросить доктора предварительно использовать анестетик-спрей (рис.7), для обезболивания слизистой в месте инъекции (чаще всего используют Лидокаин-спрей). Также Вы можете попросить врача вводить анестетик медленно.

Препараты для снятия страха и тревожности –также существуют препараты, которые позволяют уменьшить страх и тревогу перед предстоящим походом к стоматологу. Из безрецептурных препаратов можно выделить препарат Афобазол, который особенно удобен для тех, кому нужно совершить несколько походов к стоматологу, т.к.

Также можно воспользоваться настойками валерианы, пустырника, корвалолом, валокардином. Однако принимать эти препараты также желательно курсом, начиная за несколько дней до визита к врачу. Плюс эти препараты помимо успокоительного эффекта обладают снотворным эффектом, что не очень хорошо для автомобилистов и работающих людей.

Предостережения, контроль терапии

Для исключения внутрисосудистого попадания раствора мепивакаина с эпинефрином следует обязательно проводить аспирационную пробу перед введением всей дозы ЛС.

С осторожностью назначать:
■ при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях;
■ при сахарном диабете;
■ в период беременности и лактации;
■ детям и пациентам пожилого возраста;
■ все растворы мепивакаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим в-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО.

Схожие по действию лекарства

В ситуациях, когда у пациентов имеется индивидуальная непереносимость к компонентам препарата, подбираются аналоги средства, так Мепивастезин можно заменить следующими анестетиками:

• Изокаин;
• Мепивакаин;
• Мепидонт;
• Мепикатон;
• Скандинибса;
• Скандонест.

Цена Мепивастезина начинается от 1500 рублей и выше.

Способ применения и дозы

В стоматологии препарат применяется для проведения анестезии следующих видов:

• проводниковой – инъекция препарата вводится в место выхода нервного ствола из челюсти;
• инфильтрационной – инъекция анестетика вводится в место проведения стоматологического лечения, чувствительность которого нужно снять;
• внутрипульпарной – неинъекционный метод, при котором препарат наносят на открытую пульпу;
• внутрисвязочной – препарат вводится в периодонтальные щели, эффект от анестетика наступает уже через минуту от инъекции.

Применение Мепивакаина целесообразно при любых хирургических вмешательствах в полости рта, требующих местного обезболивания. Использование анестетика возможно при:

• проведении операции на слизистой рта;
• лечении среднего и глубокого кариеса, пульпита, периодонтита и других стоматологических заболеваний;
• пародонтологическом лечении: операции по гингивопластике, ликвидации рецессии десны, кюретаже пародонтальных карманов;
• установке несъемных протезов (коронок, мостов) на недепульпированные зубы;
• вживлении зубных имплантов и проведении сопутствующих операций (к примеру, костной пластики);
• удалении зубов;
• иссечении десневого капюшона над зубами мудрости при перикороните;
• проведении резекции верхушки зубного корня;
• удалении кист, опухолей и других новообразований в полости рта.

Для получения анестезирующего эффекта препарат вводится подкожно, подслизисто или внутрикожно в участке расположения нервов и ганглиев.

Инструкция по применению Мепивакаина указывает, что его использование возможно только при профессиональном стоматологическом лечении. Рассчитывать дозу самостоятельно пациенту не придется, поэтому эта информация вряд ли ему может быть полезной.

Количество используемого раствора зависит от вида вмешательства и способа введения анестезии. При инфильтрационной анестезии взрослым пациентам вводится 1,8 мл раствора с концентрацией активного вещества 3%. Объема 9 мл достаточно для полного обезболивания всей ротовой полости у взрослого пациента. Максимальная доза анестетика, вводимая взрослым и детям, вес которых превышает 30 кг, может достигать 5,4 мл.

• при наличии аллергических реакций на компоненты средства (в том числе и на другие препараты амидной группы);
• тяжелые болезни печени;
• миастения;
• порфирия.

С осторожностью средство применяется при сердечно-сосудистых нарушениях, в детском и пожилом возрасте, у беременных женщин, у кормящих матерей.

При несоблюдении режима дозирования возможно появление следующих побочных эффектов:

• нарушение функции глотания;
• не связанность речи;
• судороги;
• ухудшение зрения;
• нарушение дыхательной функции;
• отек Квинке;
• крапивница;
• снижение артериального давления.

Кроме того, из-за отсутствия в препарате вазоконстрикторов (адриналин сужает сосуды), в месте введения препарата может возникнуть кровотечение. При приеме препаратов, разжижающих кровь, следует сообщить об этом врачу.

Цена на Мепивакаин зависит от фирмы-производителя, ценовой политики аптеки, в которой продается препарат. Она может варьироваться в пределах 1000-1500 рублей за упаковку.

Препарат предназначен исключительно для профессионального использования врачами. Инструкция к анестетику может быть использована только для ознакомления с особенностями средства.

Для инъекционного обезболивания используется 3% раствор мепикаваина без вазоконстриктора или 2% раствор с эпинефрином (1: 100 000). Максимальная общая доза для инъекционного введения - 4,4 мг/кг.

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В стоматологической практике.Перед проведением инъекции необходимо провести кожную пробу на повышенную чувствительность к препарату. Следует собрать анамнез относительно одновременного применения других лекарственных средств.

• В стоматологии используется 3% раствор скандонеста, который выпускается в карпулах по 1,8 мл.
• Применяют как для инфильтрационной, так и для проводниковой анестезии.
• Является препаратом выбора для пациентов, имеющих противопоказания к введению вазоконстрикторов.

• Данный местный анестетик предпочтительнее других при артериальной гипертензии, сахарном диабете, бронхиальной астме, беременности (во втором триместре при крайней необходимости) и некоторых других заболеваниях и состояниях.
• Разовая доза для взрослого человека – 3 карпулы, для ребенка – не более 1 карпулы.

Препарат применяется исключительно для проведения местного обезболивания. Показаниями к назначению являются следующие случаи:

• хирургические вмешательства в ротовой полости;
• интубация трахеи;
• бронхо-, эзофагоскопия;
• тонзилэктомия.

Чтобы добиться эффективной анестезии достаточно воспользоваться минимальной дозировкой препарата. Для пациентов старшего возраста достаточно дозы, не превышающей 4мл. В детском возрасте количество раствора берется из расчета массы тела:

• 20-30 кг = 0,25-1мл;
• 30-45 кг = 0,5-2мл.

Пожилым людям не рекомендуется применять данный препарат из-за опасности превышения уровня мепивакаина в плазме. Этому способствует слабый процесс метаболизма, медленное распространение по кровотоку. Особенно велик риск накопления данного вещества при проведении повторных инъекций.

Такой же эффект может спровоцировать общая слабость пациента, независимо от его возраста. При таких ситуациях следует максимально снизить дозу препарата, то есть ввести минимальную дозу анестетика, чтобы хватало для обезболивания. У людей с такими заболеваниями, как атеросклероз, стенокардия, также требуется снижение дозировки препарата.

Показания

■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.

■ Проводниковая анестезия.

■ Интралигаментарная анестезия.

■ Внутрипульпарная анестезия.

■ Мепивакаин является ЛС выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам (тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз и т.д.), а также к консерванту вазоконстрикторов - бисульфиту (бронхиальная астма и аллергия на ЛС, содержащие серу).

■ Гиперчувствительность.

■ Тяжелые нарушения функции печени.

■ Миастения.

■ Порфирия.

• Медикаментозно неконтролируемая эпилепсия;
• Порфирия;
• Детский возраст до 4 лет.
• Злокачественная гипертермия;
• Острая сердечная недостаточность;
• Тяжелая артериальная гипотензия;
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или аллергия на локальные анестетики амидного типа;
• Нарушение проводящей системы сердца (АУ-блокада II и III степени, задокументирована брадикардия), нарушение атриовентрикуляриои проводимости, не поддерживаемые кардиостимулятором;

Как и любое другое лекарственное средство, скандонест может вызывать побочные реакции и имеет некоторые противопоказания к использованию:

• Аллергические реакции на данный препарат в анамнезе
• Патологии печени
• Тяжелая форма миастении

А. В. Кузин

к. м. н., врач стоматолог-хирург ФГУ «ЦНИИС и ЧЛХ» Минздрава РФ, врач-консультант компании 3М ESPE по вопросам обезболивания в стоматологии

М. В. Стафеева

врач стоматолог-терапевт, частная практика (Москва)

В. В. Воронкова

к. м. н., врач стоматолог-терапевт отделения терапевтической стоматологии Клинико-диагностического центра ГБОУ ВПО «Первый МГМУ им. И. М. Сеченова» Минздрава России

Нередко в клинической практике возникает потребность в применении анестетиков короткого действия. Существует множество малообъемных стоматологических вмешательств, которые требуют обезболивания. Использование длительно действующих анестетиков не совсем правомерно, поскольку пациент уходит от стоматолога с онемением определенного участка полости рта длительностью от 2 до 6 часов.

С учетом трудовой и социальной нагрузки на пациента, оправданно применение коротко действующих анестетиков, которые позволяют снизить длительность онемения мягких тканей до 30-45 минут. Сегодня в стоматологии этим требованиям отвечают местные анестетики на основе мепивакаина.

Мепивакаин - это единственный анестетик амидного ряда, который можно использовать без добавления вазоконстриктора. Большинство амидных анестетиков (артикаин, лидокаин) расширяют кровеносные сосуды в месте инъекции, что приводит к их быстрой абсорбции в кровяное русло. Это сокращает длительность их действия, поэтому лекарственные формы анестетиков выпускаются с эпинефрином. В РФ лидокаин выпускается без вазоконстрикторов в ампулах, что требует его разведения с эпинефрином перед использованием. По современным стандартам обезболивания в стоматологии приготовление персоналом местноанестезирующего раствора является нарушением техники обезболивания. 3%-ный мепивакаин оказывает менее выраженное местное сосудорасширяющее действие, которое позволяет эффективно применять его с целью обезболивания зубов и мягких тканей полости рта (табл. № 1).

Длительность действия мепивакаинсодержащих анестетиков (мепивастезин) различна в отдельных участках полости рта. Это обусловлено некоторыми особенностями его фармакологического действия и особенностями анатомии полости рта. Согласно инструкции местного анестетика, длительность обезболивания пульпы зуба составляет в среднем 45 минут, обезболивание мягких тканей - до 90 минут. Эти данные получены в результате экспериментального исследования у практически здоровых пациентов при обезболивании однокорневых зубов преимущественно на верхней челюсти. Естественно, такие исследования не отражают реальных клинических условий, при которых врач-стоматолог сталкивается с воспалительными явлениями в тканях, хронической нейропатической болью, индивидуальными особенностями анатомии пациента. Согласно данным отечественных ученых, было выявлено, что средняя продолжительность анестезии пульпы зуба при использовании 3%-ного мепивакаина составляет 20-25 минут, а длительность обезболивания мягких тканей зависит от объема вводимого анестетика и техники анестезии (инфильтрационная, проводниковая) и составляет 45-60 мин.

Немаловажен вопрос о скорости наступления местной анестезии. Так, при использовании 3%-ного мепивакаина скорость наступления анестезии пульпы зуба составляет 5-7 минут. Терапевтическое лечение зубов будет наиболее безболезненно для пациента с 5-й по 20-ю минуту после проведения анестезии. Хирургическое лечение будет безболезненным с 7-й по 20-ю минуту после местной анестезии.

Существуют некоторые особенности в обезболивании отдельных групп зубов 3%-ным мепивакаином. Многочисленными исследованиями доказано, что он наиболее эффективен в обезболивании однокорневых зубов. Резцы верхней и нижней челюстей обезболивают инфильтрационной анестезией 3%-ным мепивакаином в объеме 0,6 мл. При этом важно учитывать топографию верхушек корней зубов и, соответственно, глубину продвижения карпульной иглы в ткани. Для обезболивания клыков, премоляров и моляров верхней челюсти авторы рекомендуют создавать депо анестетика 0,8-1,2 мл. Премоляры нижней челюсти хорошо поддаются обезболиванию 3%-ным мепивакаином: проводят подбородочную анестезию в различных модификациях, где создают депо анестетика до 0,8 мл. Важно после подбородочной анестезии проводить пальцевое прижатие мягких тканей над подбородочным отверстием для лучшей диффузии анестетика. Инфильтрационная анестезия в области моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином неэффективна в сравнении с артикаином. Обезболивание моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином целесообразно только у пациентов с противопоказаниями к использованию артикаинсодержащих анестетиков с эпинефрином: в этих случаях необходимо проводить мандибулярную анестезию (1,7 мл 3%-ного мепивакаина). Клыки нижней челюсти также обезболивают подбородочной или мандибулярной анестезией у пациентов с вышеописанными противопоказаниями.

В результате многолетнего опыта клинического применения мепивакаина были выработаны показания и клинические рекомендации к его использованию. Безусловно, мепивакаин не является анестетиком «на каждый день», тем не менее существует ряд клинических случаев, когда его использование наиболее целесообразно.

Пациенты с хроническими общесоматическими заболеваниями. В первую очередь наиболее оправданно применение мепивакаина у пациентов с сердечно-сосудистой патологией и ограничением к применению вазоконстриктора. Если планируется малотравматичное вмешательство длительностью менее 20-25 минут, имеются показания к применению 3%-ного мепивакаина, который не влияет на показатели гемодинамики больного (АД, ЧСС). Если планируется более длительное лечение или вмешательство в области моляров нижней челюсти, с клинической точки зрения обосновано использование только артикаинсодержащих анестетиков с вазоконстриктором 1:200000.

Пациенты с отягощенным аллергоанамнезом. Существует группа больных бронхиальной астмой, у которых использование артикаина с вазоконстриктором противопоказано из-за риска развития астматического статуса на консерванты, содержащиеся в карпуле. Мепивакаин не содержит консервантов (бисульфит натрия), поэтому может использоваться для кратковременных вмешательств у этой группы больных. При более длительных вмешательствах у этой группы больных стоматологическое лечение целесообразно проводить в специализированных учреждениях под руководством врача-анестезиолога. Мепивакаин может быть использован у пациентов с поливалентной аллергией и с аллергией на известный анестетик. Амбулаторное стоматологическое лечение таких больных проводят после заключения врача-аллерголога о переносимости препарата. Согласно клиническому опыту авторов настоящей статьи, частота положительных аллергопроб на 3%-ный мепивакаин существенно ниже в сравнении с другими карпульными анестетиками.

В терапевтической стоматологии мепивакаин используют при лечении неосложненного кариеса: кариеса эмали, кариеса дентина. Важно учитывать, что необходимая длительность анестезии ограничивается этапом препарирования твердых тканей зуба. После покрытия сформированной полости адгезивным материалом дальнейшая реставрация будет безболезненна. Соответственно, любой планируемый инвазивный метод лечения не должен превышать 15 минут после наступления анестезии. Также при планировании лечения следует учитывать низкую эффективность мепивакаина при обезболивании клыков и моляров нижней челюсти инфильтрационной анестезией и при интралигаментарной анестезии зубов нижней челюсти.

В хирургической стоматологии мепивакаин применяют для кратковременных хирургических вмешательств. Наибольшая эффективность выявлена при удалении зубов с хроническим пародонтитом и при удалении интактных зубов по ортодонтическим показаниям. Немаловажна роль мепивакаина при обезболивании во время хирургических перевязок. Нередко процедура снятия швов, смена раневого покрытия в лунке зуба, смена йодоформной повязки болезненны для пациентов. Применение длительно действующих анестетиков неоправданно из-за последующего длительного онемения мягких тканей, что может привести к самотравмированию области операции при приеме пищи. В этих случаях применяют инфильтрационную анестезию в объеме 0,2-0,4 мл 3%-ного мепивакаина, а при перевязках после обширных хирургических вмешательств (цистэктомия, иссечение мягкотканных образований, удаление ретинированного третьего моляра) проводят проводниковые анестезии. Применение мепивакаина при амбулаторных хирургических перевязках позволяет снизить дискомфорт и стресс у пациента.

Стоматология детского возраста. Короткодействующие анестетики хорошо зарекомендовали себя при использовании в детской стоматологии. Применяя мепивакаин, следует учитывать дозировку этого препарата при проведении местной анестезии у детей. Мепивакаин токсичнее артикаина в отношении ЦНС, поскольку быстро абсорбируется в кровяное русло. Также клиренс мепивакаина выше клиренса артикаина на несколько часов. Максимальная дозировка 3%-ного мепивакаина составляет 4 мг/кг веса ребенка старше 4 лет (табл. № 2). Однако в стоматологии детского возраста не находится показаний к использованию столь высоких объемов анестетика. По современным стандартам безопасности дозировка вводимого 3%-ного мепивакаина не должна превышать половину максимальной дозы за все стоматологическое лечение. При таком применении случаи передозировок местного анестетика (слабость, сонливость, головные боли) в детской практике исключены.

При использовании мепивакаина практически исключены случаи самотравмирования ребенком мягких тканей полости рта после лечения у стоматолога. По статистике, до 25-35 % детей дошкольного возраста травмируют нижнюю губу после лечения нижних зубов, и в большинстве случаев это связано с использованием анестетиков длительного действия на основе артикаина с вазоконстриктором. Местные анестетики короткого действия можно применять при проведении герметизации фиссур зубов, лечении начальных форм кариеса, удалении временных зубов. Особенно оправданно применение мепивакаина у детей с поливалентной аллергией, бронхиальной астмой, так как препарат не содержит консервантов (ЭДТА, бисульфит натрия).

Беременность и кормление грудью. Мепивакаин можно безопасно применять у беременных при плановой санации полости рта у стоматолога по вышеописанным показаниям. В большинстве случаев 3%-ный мепивакаин применяют при кратковременных и малоинвазивных вмешательствах длительностью до 20 минут. Наиболее благоприятен для лечения второй триместр беременности.

Мепивакаин можно применять у кормящих грудью, он обнаруживается в грудном молоке матери в незначительной для ребенка концентрации. Тем не менее пациентке рекомендуют воздержаться от кормления ребенка на 10-12 часов после анестезии 3%-ным мепивакаином и на 2 часа после анестезии 4%-ным артикаином с эпинефрином, что полностью исключает влияние анестетика на ребенка.

Выводы

Таким образом, мепивакаинсодержащие анестетики (Mepivastezin ) нашли свое применение в различных областях стоматологии. Для отдельной группы пациентов эти анестетики являются единственными препаратами для местной анестезии в силу общесоматических особенностей. Как анестетик короткого действия препарат может хорошо использоваться при малоинвазивных кратковременных вмешательствах.

Таблица № 1. Особенности клинического применения 3%-ного мепивакаина (Mepivastezin )

Таблица № 2. Дозировка 3%-ного мепивакаина из расчета на вес пациента (взрослый/ребенок)

Вес	Мг	Мл	Карпулы
		1.5	0.8
		2.2	1.2
		2.8	1.4
	110	3.6	1.7
	132	4.4	2.4
	154	5.1	2.9
	176	5.9	3.2
	198	6.6	3.6
	220	7.3	4.0
Мепивакаин 3%-ный без вазоконстриктора. Максимальная доза 4.4 мг/кг; 3%-ный раствор в 1 карпуле 1.8 мл (54 мг)

5685 0

Mepivacainum
Местные анестетики группы амидов

Форма выпуска

Р-р д/ин. 30 мг/мл
Р-р д/ин. 20 мг/мл с эпинефрином 1: 100 000

Механизм действия

Обладает местноанестезирующим эффектом. Действует на чувствительные нервные окончания или проводники, прерывая проведение импульсов с места болезненных манипуляций в ЦНС, вызывает обратимую временную утрату болевой чувствительности.

Применяется в виде солянокислой соли, которая подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей. Освобождающееся липофильное основание анестетика проникает через мембрану нервного волокна, переходит в активную катионную форму, которая взаимодействует с рецепторами мембраны. Нарушается проницаемость мембраны для ионов натрия, и блокируется проведение импульса по нервному волокну.

Мепивакаин, в отличие от большинства местных анестетиков, не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, что обусловливает большую длительность его эффекта и возможность использования без вазоконстриктора.

Фармакокинетика

По химической структуре, физико-химическим свойствам и фармакокинетике близок к лидокаину. Хорошо всасывается, связывается белками плазмы (75—80%). Проникает через плаценту. Быстро метаболизируется в печени микросомальными оксидазами смешанной функции с образованием неактивных метаболитов (3-гидроксиме-пивакаин и 4-гидроксимепивакаин).

В процессе биотрансформации важную роль играет гидроксилирование и N-деметилирование. Т1/2 составляет около 90 мин. У новорожденных активность печеночных ферментов недостаточно высока, что значительно удлиняет Т1/2. Выводится мепивакаин почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде выделяется от 1 до 16% введенной дозы.

Константа диссоциации мепивакаина (рК 7,8), в связи с чем быстро гидролизуется при слабощелочном рН тканей, легко проникает через мембраны тканей, создавая высокую концентрацию на рецепторе.

Показания

■ Инфильтрационное обезболивание вмешательств на верхней челюсти.
■ Проводниковая анестезия.
■ Интралигаментарная анестезия.
■ Внутрипульпарная анестезия.
■ Мепивакаин является ЛС выбора у пациентов с повышенной чувствительностью к вазоконстрикторам (тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет, тиреотоксикоз и т.д.), а также к консерванту вазоконстрикторов — бисульфиту (бронхиальная астма и аллергия на ЛС, содержащие серу).

Способ применения и дозы

Для инъекционного обезболивания используется 3% раствор мепикаваина без вазоконстриктора или 2% раствор с эпинефрином (1: 100 000). Максимальная общая доза для инъекционного введения — 4,4 мг/кг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Тяжелые нарушения функции печени.
■ Миастения.
■ Порфирия.

Предостережения, контроль терапии

Для исключения внутрисосудистого попадания раствора мепивакаина с эпинефрином следует обязательно проводить аспирационную пробу перед введением всей дозы ЛС.

С осторожностью назначать:
■ при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях;
■ при сахарном диабете;
■ в период беременности и лактации;
■ детям и пациентам пожилого возраста;
■ все растворы мепивакаина, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, пороки сердца, артериальная гипертензия и др.), а также получающим в-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС (в основном при внутрисосудистом введении ЛС):
■ эйфория;
■ депрессия;
■ нарушение речи;
■ нарушение глотания;
■ нарушение зрения;
■ брадикардия;
■ артериальная гипотензия;
■ судороги;
■ угнетение дыхания;
■ кома.

Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке) наблюдаются редко. Перекрестной аллергии с другими местными анестетиками не отмечается.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нарушение зрения, бледность, тошнота, рвота, снижение АД, дрожание мышц. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого введения в кровь) — гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхательного центра.

Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют применением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов; для коррекции брадикардии и нарушений проводимости используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии — адреномиметики.

Взаимодействие

Синонимы

Изокаин (Канада), Мепивастезин (Германия), Мепидонт (Италия), Скандонест (Франция)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян