Брага / 22.06.2020

Релиум побочные эффекты. Применение Релиума в неврологической практике: инструкция и отзывы. Инструкция для лечения детей

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов после лечения бензодиазепинами и другими препаратами подобного действия, которую следует учитывать при назначении диазепама. Толерантность: регулярное применение бензодиазепинов (в том числе диазепама), может привести к ослаблению их действия. Лекарственная зависимость: применение бензодиазепинов может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к лекарственным препаратам в анамнезе. «Сидром отмены»: резкое прекращение применения диазепама может привести к возникновению «синдрома отмены», характерными проявлениями которого являются: головные и мышечные боли, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность, бессонница, а в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия. светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии конечностей, галлюцинации и приступы судорог. Бессонница по типу «рикошета»: после окончания лечения может наступить преходящий рецидив симптомов в более выраженной форме, чем те, которые были причиной первоначального лечения (так называемая бессонница по типу «рикошета»). Этим симптомам часто сопутствуют изменения настроения, тревога, беспокойство, расстройства сна и бессонница. Пациент должен быть проинформирован о возможности возникновения бессонницы по типу «рикошета». Эта информация уменьшит его беспокойство в случае, если такие симптомы появятся после прекращения применения препарата. Вероятность развития синдрома отмены или появления бессонницы по типу «рикошета» возрастает при резком прекращении применения препарата. Для уменьшения риска развития этих симптомов, рекомендуется постепенное уменьшение дозы. Антероградная амнезия: диазепам, также как другие бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антероградную амнезию. Такое состояние возникает чаще всего несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. Симптомы амнезии могут сопровождаться неадекватным к ситуации поведением. Для снижения риска возникновения антероградной амнезии, рекомендуется принимать препарат за пол часа до сна и обеспечить условия для непрерывного сна в течение 7-8 часов. Психические и парадоксальные реакции. Применение диазепама может вызывать неправильные (противоположные ожидаемым) психические и парадоксальные реакции, такие как: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, озлобление, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности и другие поведенческие расстройства. Эти реакции значительно чаще наблюдается у пожилых пациентов и у пациентов с алкогольной зависимостью. В случае появления таких симптомов необходимо сразу же прекратить прием препарата. Специфические группы пациентов: пациентам пожилого возраста рекомендуется назначать меньшие дозы, в связи с возможным усилением побочных действий, главным образом расстройств ориентации и координации движений (падения, травмы). Не рекомендуется применять бензодиазепины у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как они могут ускорять развитие печеночной энцефалопатии. Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, так как установлено, что бензодиазепины могут оказывать угнетающее влияние на дыхательный центр. Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных с эпилепсией или с эпилептическими припадками могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. Не рекомендуется применять бензодиазепины и подобные препараты у пациентов с психозами. Диазепам следует применять с большой осторожностью у пациентов с симптомами депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные склонности. В связи с возможностью умышленной передозировки, этим пациентам следует назначать бензодиазепины насколько это возможно, в наименьших дозах. Бензодиазепины не должны применяться в монотерапии депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Монотерапия этими препаратами может усилить суицидальные тенденции. В случае потери близких или траура бензодиазепины могут замедлять психологическое осознание и принятие ситуации. Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, лекарственной и наркотической зависимостью в анамнезе. Такие пациенты во время лечения должны находиться под строгим контролем, т.к. входят в группу риска развития привыкания и психической зависимости. Диазепам необходимо с осторожностью применять у пациентов с порфирией. Применение диазепама может вызвать усиление симптомов этой болезни. С осторожностью следует применять диазепам у пациентов с глаукомой (возможно применение у больных с открытоугольной формой глаукомы, которые получают соответствующее лечение, но противопоказан при закрытоугольной форме глаукомы). Во время продолжительной терапии, показаны периодические исследования крови (морфология с мазком) и функциональные пробы печени. В связи с содержанием лактозы, препарат не должен применяться у пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или плохим всасыванием глюкозы-галактозы. Лекарственный препарат может вызывать аллергические реакции, из-за содержания азокрасителя - хинолинового желтого. Во время лечения диазепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков. Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами: во время лечения препаратом и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В 1 таблетке содержится 5 миллиграмм диазепама , а также ацетилфталат целлюлозы, полиэтиленгликоль 6000, моногидрат лактозы, краситель, желатин, полисорбат 80, тальк, крахмалгликолят натрия (типа А), картофельный крахмал, стеарат магния.

В 1 ампуле содержится 10 миллилитров диазепама , а также пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия бензоат, бензойная кислота, этиловый спирт, бензиловый спирт.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток (по 20 штук в упаковке), а также в виде раствора в ампулах по 2 миллилитра.

Фармакологическое действие

В таблетках содержится лекарственное вещество, которое является производным соединением 1,4-бензодиазепина и обладает седативным , противосудорожным и анксиолитическим действиями.

Действие активного вещества связано с рецепторным комплексом. В него входят гамма-аминомасляная кислота, ГАМ-А-рецептор, бензодиазепиновый рецептор и хлорный канал. Активное вещество угнетает несколько структур в центральной нервной системе, в частности – спинномозговой столб, лимбическую систему, кору головного мозга, гипоталамус и мозжечок. Данное вещество имеет сильный анксиолитический эффект, снотворную и седативную активность, снижает выраженность судорог и тонус скелетной мускулатуры.

Релиум в ампулах обладает снотворным, противосудорожным, седативным и анксиолитическим действиями. Действие активного вещества заключается в влиянии на ГАМК-А-рецепторы и гамма-аминомасляную кислоту, которая является эндогенным нейромедиатором, участвующем в процессах торможения в центральной нервной системе. При применении раствора у пациентов наблюдается уменьшение судорог и незначительное расслабление скелетных мышц. Также оказывается некоторое снотворное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Биодоступность после перорального приема составляет 98 процентов. Максимальный уровень активного вещества в сыворотке наблюдается через 0,9-1,3 часа и составляет 500 нг/мл. Основная часть активного вещества в сыворотке находится в связанном виде. Время полувыведения длится до двух суток. Диазепам проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также в небольшом количестве определяется в грудном молоке. Метаболизация происходит в печени, а выводится с помощью мочевыделительной системы.

При инъекционном введении высокие концентрации активного вещества наблюдаются в околоплодной и синовиальной жидкостях, а также в грудном молоке. Данному веществу свойственно накапливаться в жировой ткани и в дальнейшем высвобождаться в кровяное русло. Примерно 25 процентов выводится в неизменной форме.

Показания к применению Релиума

Показания к применению следующие:

, тревога , пограничные состояния с проявлениями напряжения;
, преждевременная отслойка плаценты, облегчение родовой деятельности;
премедикация перед наркозом;
, которые сопровождаются напряжением мышц скелета, спастические состояния, которые связаны с поражением спинного и головного мозга;
абстинентный синдром при алкоголизме хронического характера, двигательное возбуждения разной этиологии в психиатрии и неврологии, нарушения сна;
кардиоверсия .

Противопоказания

Данное вещество нельзя принимать при:

повышенной чувствительности к активному веществу и другим бензодиазепинам;
указаниях в анамнезе на лекарственную и алкогольную зависимость (кроме абстиненции острого характера);
выраженной хронической гиперкапнии ;
тяжелой миастении .

Побочные действия

При применении Релиума часто наблюдается сонливость, мышечная слабость и утомляемость, которые спонтанно исчезают через пару дней. Также могут наблюдаться другие нежелательные эффекты:

аллергические реакции: анафилактические реакции, сыпь , и ;
медикаментозная зависимость ;
изменения ЭКГ, болевые ощущения в суставах, костях и мышцах, повышение риска переломов, дыхательная недостаточность , нарушения функций печени, повышение активности энзимов печени, желтуха , недержание или задержка мочи;
нарушения стула, тошнота , колика , ощущение сухости во рту или гиперсаливация , ;
снижение остроты зрения, вертиго , диплопия ;
изменение состава крови, нейтропения ;
, эмоциональная бедность, снижение внимания, девиантное поведение , ночные кошмары , враждебность, раздражительность , возбуждение ;
(при высоких дозах диазепама), гнев, агрессия , лабильность настроения, потеря сознания , ;
недостаточность сердца (вплоть до остановки сердца), артериальная гипотензия , брадикардия , недостаточность кровообращения, боль в груди.

Инструкция по применению Релиума (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Релиума, таблетки принимаются независимо от пищи, доза подбирается индивидуально для каждого пациента.

Как правило, в большинстве случаев при тревожных состояниях назначается 1 таблетка в сутки. Максимальная доза составляет 30 миллиграмм в сутки. При спастических состояниях назначается от 5 до 15 миллиграмм в сутки. Максимальная доза – 60 миллиграмм в сутки. При , связанной с тревожными состояниями, назначается от 5 до 15 миллиграмм. Принимать лекарство рекомендуют за 20-30 минут до сна. При премедикации рекомендуется от 5 до 20 миллиграмм диазепама .

При терапии рекомендуется использовать только минимальные дозы активного вещества, дающие терапевтический эффект (повышать дозу можно только в тех случаях, когда имеется значительная необходимость в усилении эффекта). Использовать полную дозу более четырех раз в неделю нежелательно.

Максимальная длительность лечения составляет один месяц, при тревожных состояниях – от 8 до 12 недель (в периоды включено время для отмены препарата).

Раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Инъекции можно делать не чаще, чем через каждые 3-4 часа, в крайне тяжелых случаях можно делать каждый час. Вводить препарат в вену необходимо очень медленно, иначе может развиться коллапс . Пациентам, старшим 65 лет, а также ослабленным пациентам можно назначать только минимальные дозы.

Внутривенно раствор можно вводить только в крупные вены, внутриартериальное введение недопустимо. Внутримышечно можно вводить только в мышцы крупных размеров. Данное лекарство можно вводить только отдельно, так как оно несовместимо с другими препаратами.

Передозировка

При передозировке наблюдается дизартрия , и . Также иногда может наблюдаться угнетение рефлексов, угнетение функции сердца и сосудов, артериальная гипотензия . У людей, имеющих болезни дыхательной системы, при передозировке угнетение дыхания становится более выраженным.

Лечение заключается в устранении симптомов, поддерживающей терапии (проведение искусственного дыхания (при отсутствии сознания), мониторинге функций сердечно-сосудистой, нервной и дыхательной систем). Чтобы уменьшить абсорбцию диазепама, назначаются энтеросорбенты (промывание желудка не рекомендовано).

Взаимодействие

Одновременный прием с лекарствами, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе, опиоидными анальгетиками , снотворными , седативными препаратами , нейролептиками и средствами для наркоза ), усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему и дыхательный центр, а также способствует развитию выраженной артериальной гипотензии .

Одновременный прием с этанолом или препаратами, содержащими этанол, усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему (особенно на дыхательный центр) и способствует развитию синдрома патологического опьянения.

Одновременный прием с дисульфирамом , увеличивает интенсивность и продолжительность воздействия диазепама.

Одновременный прием с увеличивает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм диазепама, а рифампицин увеличивает его выведение. уменьшает выведение диазепама, а одновременный прием с рисперидоном способствует развитию ЗНС.

Одновременный прием с метопрололом приводит к ухудшению психомоторных реакций и снижению остроты зрения, с – приводит к развитию коматозного состояния, с леводопой – подавляет противопаркинсоническое воздействие, с клозапином – вызывает потерю сознания, угнетение дыхания и выраженную артериальную гипотензию, с – вызывает усиление головокружения, с – повышает его концентрацию в плазме крови, с пероральными контрацептивами – усиливает эффект диазепама и может привести к прорывному , с миорелаксантами – усиливает их действие и повышает риск развития апноэ , с трициклическими антидепрессантами (в том числе с амитриптилином ) – усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему, усиливает холинергическое воздействие и повышает концентрацию антидепрессантов.

Одновременный прием с снижает седативное и анксиолитическое воздействие препарата. Лекарства, которые вызывают индукцию ферментов печени, в том числе средства против эпилепсии (фенитоин , карбамазепин ), ускоряют выведение диазепама.

У людей, которые длительно принимали сердечные гликозиды , антикоагулянты , бета-адреноблокаторы , антигипертензивные препараты центрального воздействия, механизмы и степень лекарственного взаимодействия может быть непредсказуемой.

Условия продажи

Можно приобрести только по рецепту врача.

Условия хранения

Таблетки Релиум необходимо хранить вдали от детей, раствор – в темном месте.

Срок годности

Раствор и таблетки можно хранить в течении трех лет.